Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Калетра (Kaletra) Международное непатентованное наименование: Лопинавир + Ритонавир Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор для приема внутрь Действующее вещество: Лопинавир + Ритонавир (Lopinavirum + Ritonavirum) Фармакотерапевтическая группа: Противовирусное (ВИЧ) средство Фармакологические свойства: Препарат Калетра— это комбинированный препарат, который содержит в своем составе лопинавир и ритонавир. Лопинавир является ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и обеспечивает антивирусную активность препарата Калетра. Ингибирование ВИЧ протеаз препятствует синтезу белков вируса, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир представляет собой ингибитор аспартил-протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2 для приема внутрь, активный пептидомиметик. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует расщеплению связи группоспецифичный антиген-полимераза (gag-pol) полипротеина, что также приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир обладает селективным сродством к ВИЧ-протеазе и проявляет незначительную активность в отношении аспартил-протеазы человека. Он ингибирует опосредованный ферментом CYP3A метаболизм лопинавира в печени, в результате чего повышается концентрация лопинавира в плазме крови. Показания к применению: В комплексном лечении СПИДа (ВИЧ-инфекции) у взрослых и детей от 3 лет. Противопоказания: - Повышенная чувствительность к лопинавиру, ритонавиру или вспомогательным компонентам препарата. - Тяжелая печеночная недостаточность. - Одновременное применение препаратов, клиренс которых значительно зависит от метаболизма посредством изофермента CYP3A. К таким препаратам относятся: астемизол, блонансерин, терфенадин, мидазолам, триазолам, цизаприд, пимозид, рифампицин, салметерол, силденафил (только в случае лечения легочной гипертензии), варденафил, вориконазол, алкалоиды спорыньи (например, эрготамин и дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин), ингибиторы редуктазы З-гидрокси-З-метилглутарил- СоА (ловастатин, симвастатин), препараты зверобоя продырявленного, фосампренавир. - Детский возраст до 3-х лет (детям в возрасте от 6 месяцев до 3-х лет назначают препарат в лекарственной форме раствор для приема внутрь). - Применение препарата Калетра один раз в день в комбинации с карбамазепином, фенобарбиталом или фенитоином. С осторожностью - Вирусный гепатит В и С. - Цирроз печени. - Легкая и умеренная печеночная недостаточность. - Повышение активности &laquoпеченочных&raquo ферментов. - Панкреатит. - Гемофилия А и В. - Дислипидемия (гиперхолестеринемня, гипертриглицеридемия). - Пожилой возраст (старше 65 лет). - Больные с органическими заболеваниями сердца, и существующими ранее расстройствами проводящей системы сердца или больные, принимающие препараты, удлиняющие интервал PR (такие как верапамил или атазанавир). - Одновременное применение с препаратами для лечения эректильной дисфункции, а именно с силденафилом , тадалафилом. - Одновременное применение с фентанилом, розувастатином, аторвастатином, бупропионом, вдыхаемыми или вводимыми через нос глюкокортикостероидами. Применение при беременности и лактации Во время беременности препарат следует принимать только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам следует прекратить грудное вскармливание во время применения лопинавира/рнтонавира. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Одновременный прием Калетра и ЛС, метаболизирующихся посредством CYP3A (Мидазолам, Астемизол, Триазолам, Терфенадин, Пимозид, Цисаприд, Эрготамин, Амиодарон Дигидроэрготамин, Эргометрин, Метилэргометрин) может удлинить или усилить их терапевтическое действие, а также — побочные эффекты. Калетра нельзя принимать одновременно с препаратами Пропафенон и Флекаинид, чей метаболизм зависит от активности CYP2D6 и повышение концентрации которых в крови может вызвать побочные эффекты, угрожающие жизни. Калетра уменьшает концентрацию Абакавира и Зидовудина в крови. Принимать Диданозин необходимо за час до или 2 часа после приема Калетры. При одновременном приеме с Невирапином концентрация лопинавира снижается. Концентрации антиаритмических ЛС (Лидокаина, Бепридила, Хинидина) при одновременном назначении с Калетрой могут повышаться. Зверобой продырявленный и Рифампицин снижает концентрацию лопинавира в крови, что значительно снижает терапевтическое действие Калетра и способствует развитию резистентности последнего. При одновременном назначении с Калетра могут изменяться концентрации Варфарина. Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин (противоэпилептические препараты) снижают концентрацию лопинавира. Необходимо использовать дополнительные альтернативные и методы контрацепции при одновременном приеме Калетра и эстрогеносодержащих контрацептивов. Способ применения и дозы: Таблетки Калетра принимают внутрь, целиком, не измельчая и не разжевывая, не ориентируясь на прием пищи. Рекомендуемая доза препарата составляет 2 таблетки (400/100 мг) дважды в день, а для пациентов с не более двумя мутациями или при развитии резистентности препарату — 4 таблетки (800/200 мг) один раз в день. При одновременном назначении Карбамазепина, Фенитоина или Фенобарбитала, прием Калетра по схеме один раз в день противопоказан. При сочетании препарата с Ранитидином и Омепразолом коррекции дозы не требуется. Детям с весом более 35 кг рекомендуется принимать таблетки Калетра 100 мг + 25 мг. Для детей до 3 лет предпочтительно принимать препарат в форме раствора 80 мг + 20 мг/мл. Побочное действие: - гипергликемия, повышение в плазме крови триглицеридов и общего холестерина; - анемия, лимфоаденопатия, лейкопения; - гипотиреоидизм, синдром Кушинга; - дегидратация, авитаминоз, молочный ацидоз, ожирение, нарушение толерантности к глюкозе, снижение массы тела и периферические отеки; - нарушения сна, амнезия, беспокойство, возбуждение, атаксия, депрессия, нарушения ориентации, дискинезия, головокружение, эмоциональная лабильность, бессонница, энцефалопатия, снижение либидо, невропатия, нервозность, периферические невриты, парестезии, сонливость, тремор, нарушения процессов мышления; - средний отит, шум в ушах, нарушение зрения, изменения вкуса; - тахикардия, артериальная гипертензия, васкулит, тромбофлебит; - бронхит, отек легких, одышка, синусит; - диарея, холецистит, запор, анорексия, сухость во рту, дисфагия, диспепсия, энтероколит, отрыжка, недержание кала, гастрит, метеоризм, гастроэнтерит, колит геморрагический, панкреатит, сиаладенит, повышение аппетита, язвенный стоматит; - акне, сухость кожи, алопеция, дерматит, макуло-папулезная сыпь, фурункулез, кожный зуд, изменения структуры ногтей, избыточное потоотделение, доброкачественные новообразования кожи; - артроз, миалгия, артралгия; - нефролитиаз, нарушения мочеиспускания, эякуляции, гинекомастия; - загрудинная боль, отек лица, лихорадка, озноб, общее недомогание, гриппоподобный синдром. Особые указания: Пол, раса и возраст Фармакокинетика лопинавира не была изучена у пожилых пациентов. Никаких зависящих от пола фармакокинетических различий у взрослых пациентов не наблюдалось. Никаких клинически значимых фармакокинетических различий, зависящих от расы также не установлено. Дети Фармакокинетика лопинавира/ритонавира при приеме 300/75 мг/м2 два раза в день и 230/57,5 мг/м2 два раза в день была изучена в общей сложности у 53 пациентов возрасте до 12 лет. Схема дозирования по 230/57,5 мг/м2 два раза в день без невирапина и 300/75 мг/м2 два раза в день с невирапином обеспечила концентрации лопинавира в плазме, подобные полученным у взрослых пациентов, принимавших по 400/100 мг два раза в день (без невирапина). Прием лопинавира/ритонавира один раз в день у детей не изучался. Средние равновесные AUC, Cmax, и Cmin лопинавира после приема лопинавира/ритонавира 230/57,5 мг/м2 два раза в день без невирапина (n=12) составляли 72,6 ± 31,1мкг⋅ч/мл; 8,2 ± 2,9 и 3,4 ± 2,1 мкг/мл, соответственно; и 85,8 ± 36,9 мкг⋅ч/мл, 10,0 ± 3,3 и 3,6 ± 3,5 мкг/мл, соответственно, после приема 300/75 мг/м2 два раза в день с невирапином (n=12). Схема приема невирапина составляла 7 мг/кг два раза в день (у пациентов от шести месяцев до восьми лет) или 4 мг/кг два раза в день (у пациентов старше восьми лет). Почечная недостаточность Фармакокинетика лопинавира не была изучена у больных с почечной недостаточностью; однако, так как почечный клиренс лопинавира незначителен, снижения общего клиренса у больных с почечной недостаточностью не ожидается. Печеночная недостаточность Лопинавир преимущественно метаболизируется и выводится печенью. Комбинированное дозирование лопинавира/ритонавира по 400/100 мг два раза в день у пациентов, одновременно инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита С, с печеночной недостаточностью средней степени приводило к 30%-ому увеличению AUC лопинавира и 20%-ому увеличению Cmax по сравнению с ВИЧ- инфицированными пациентами с нормальной функцией печени. Связывание лопинавира с белками плазмы было ниже при легкой и средней степени печеночной недостаточности по сравнению с контрольными группами (99,09 по сравнению с 99,31 %, соответственно). Лопинавир/ритонавир не был изучен у больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени Передозировка: Достаточных и достоверных данных и клинического опыта острой передозировки Вич-инфицированных пациентов препаратом Калетра нет. Срок годности: 2 года. Условия отпуска из аптек: По рецепту. Производитель: Abbvie/Ортат Германия/Россия (4630004540095, 4606556002862, 4606556001117)