Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.
Средство, повышающее моторику кишечника, дигидробензофуранкарбоксамид. Действие на моторику кишечника, скорее всего, обусловлено селективностью и высоким сродством прукалоприда к серотониновым 5-HT4-рецепторам.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь прукалоприд быстро всасывается из ЖКТ. После приема в дозе 2 мг Cmax достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием во время еды не влияет на биодоступность. Прукалоприд широко распределяется в организме, Vd в равновесном состоянии составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.
Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз/сут Cmin и Cmax в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл соответственно.
Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме 1 раз/сут фармакокинетика не зависит от длительности приема.
Метаболизм прукалоприда в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% дозы. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% активного вещества остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.
Большая часть перорально принятой дозы выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 - примерно 1 день.
Показания к применению:
Симптоматическая терапия хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.
Противопоказания:
- функциональные или анатомические нарушения стенки кишечника, приведшие к его обструкции или перфорации;
- механическая кишечная непроходимость;
- тяжелая форма воспаления кишечника (включая язвенный колит, болезнь Крона, токсический мегаректум или мегаколон);
- функциональное нарушение почек, требующее проведения диализа;
- период беременности и грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
С особой осторожностью следует применять Вегапрат при нарушении сердечного ритма или ишемической болезни сердца в анамнезе.
С осторожностью – при тяжелых и клинически нестабильных сопутствующих патологиях: заболевание легких, печени, сердечно-сосудистой и эндокринной систем, психические расстройства, неврологические, онкологические заболевания, СПИД.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Результаты исследований подтверждают слабую способность терапевтических доз прукалоприда влиять на метаболизм одновременно принимаемых лекарственных средств. Активные ингибиторы Р-гликопротеина (включая кетоконазол, верапамил, хинидин, циклоспорин А) не оказывают клинически значимого воздействия на прукалоприд. При одновременном применении Вегапрат повышает концентрацию эритромицина в плазме крови на 30%. Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии средствами, способными вызвать удлинение интервала QTc. Активность препарата может снизиться при сочетании с атропиноподобными веществами.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь, 1 раз в любое время суток, независимо от приема пищи. Рекомендованное дозирование: начальная доза – 1 мг, при отсутствии достаточного терапевтического эффекта ее можно повысить до 2 мг. При выраженном нарушении функции печени или почек суточная доза не должна превышать 1 мг.
Особые указания:
Из-за характерного для прукалоприда механизма действия (стимулирование моторики кишечника) применение дозы более 2 мг в сутки не гарантирует усиления эффекта. При отсутствии эффекта от приема таблеток в течение одного месяца требуется проведение повторного обследования для подтверждения целесообразности дальнейшей терапии. В течение всего периода лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку Вегапрат может вызывать тяжелую форму диареи и повышать риск снижения эффективности пероральных противозачаточных средств, необходимо дополнительно использовать барьерные контрацептивы. Из-за риска развития головокружения и/или общей слабости, особенно в начале терапии, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
