Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Вальсакор (Valsacor)

Международное непатентованное название: валсартан.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 табл. содержит валсартан 40, 80 и 160 мг;

Dспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; повидон; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Фармакологическое действие:

Вальсакор – антигипертензивный препарат, влияющий на специфические рецепторы ангиотензина II. В состав препарата входит активное вещество – валсартан – являющееся сильным антагонистом рецепторов АТ1 (специфические рецепторы ангиотензина II), вследствие чего увеличивается количество свободного ангиотензина II в плазме и происходит стимуляция АТ2-рецепторов. Препарат обладает выраженным антигипертензивным действием, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, нормализует систолическое давление и сердечный выброс.

Вальсакор не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений, эффективно улучшает состояние у пациентов с сердечной недостаточностью, в частности способствует снижению выраженности одышки, отеков и дыхательных шумов.

Вальсакор H и Вальсакор HD помимо валсартана содержат также гидрохлоротиазид. Эти активные вещества взаимно дополняют терапевтический эффект друг друга и снижают риск развития побочных эффектов.

Гидрохлоротиазид – диуретическое лекарство группы тиазидов. Обладает выраженной гипотензивной активностью, увеличивает выведение натрия, хлора, калия и воды.

Спустя 2 недели после начала приема отмечается развитие значительного антигипертензивного эффекта, пик которого достигается на 4-5 неделе терапии валсартаном. После однократного применения Вальсакора эффект сохраняется в течение суток.

Валсартан и гидрохлоротиазид  хорошо абсорбируются в пищеварительном тракте. 40-70% гидрохлоротиазида связываются с альбуминами плазмы, для валсартана этот показатель выше (около 98%). Выводится валсартан преимущественно кишечником и в меньшей степени почками.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные  концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, становятся одинаковыми. Уменьшение AUCне сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарата можно применять как до, так и после еды. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Т max составляет 2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через недели. Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином составляет 94-97%. Vd около 17 л. При приеме препарата 1 раз/сутки накопление его незначительно. Плазменный клиренс относительно низкий - примерно 2 л/час, при сравнении с печеночным кровотоком - примерно 30 л/час.

Метаболизируется  валсартан изоферментом CYP2C9. Т½ составляет 9 часов.

Выводится с калом 70 %, с мочой – 30 % (преимущественно в неизменном виде) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Гидрохлоротиазид быстро всасывается после приёма внутрь, tmax примерно 2 часа. Период полувыведения составляет примерно 6-15часов. Увеличение средних значений AUC носит линейный характер и зависит от доз в терапевтическом диапазоне. При неоднократных введениях доз гидрохлоротиазидане происходит изменения кинетических параметром, а при приёме один раз в сутки накопление препарата минимально.

Абсолютная  биодоступность  гидрохлоротиазида после приёма внутрь составляет 60-80 %, и >95 % всосавшейся дозы выводится с мочой в неизменённом виде. Циркулирующий  гидрохлоротиазид связывается с белкамиплазмы (примерно 40-70%), в основном, с альбумином.

Валсартан и гидрохлоротиазид

При одновременном введении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Кинетика валсартана существенно не изменяется при одновременном применении с гидрохлоротиазидом.

Эти взаимодействия не влияют на фиксированную комбинацию валсартана и гидрохлоротиазида.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным  компонентам препарата

Гиперчувствительность к любым сульфонаминам

Беременность и период лактации

Тяжёлые поражения печени, билиарный цирроз  и  холестаз

Анурия, тяжёлая почечная недостаточность[клиренс креатинина <0,5 мл/сек(30 мл/мин)], гемодиализ

Первичный альдостеронизм

Не поддающиеся терапии гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями

Тяжёлая сердечная недостаточность после трансплантации почек

Стеноз почечной артерии

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или недостаточное всасывание глюкозы-галактозы

Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены)

Особые указания.

Сердечная недостаточность

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов - ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ1.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК<10 мл/мин или 0.167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом  лактозы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты:

У взрослых пациентов с АГ общая частота побочных реакций находится в соответствии с фармакологией валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения и не зависит от пола, возраста или расы.

Побочные реакции сгруппированы по системам органов в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.

Для всех побочных реакций на препарат, о которых сообщили во время проведения постмаркетингового исследования и лабораторных анализов, невозможно определить какую-либо частоту побочной реакции на препарат, и поэтому они указаны с частотой «неизвестно».

АГ

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: неизвестно - снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.

Нарушения метаболизма и пищеварения: неизвестно - повышение калия в плазме крови, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, постуральное головокружение; нечасто - потеря сознания, головная боль, бессонница, снижение либидо.

Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто - сердечная недостаточность; неизвестно - васкулит.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто - кашель, фарингит, ринит, синусит; неизвестно - инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - боль в животе, тошнота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - повышение уровня печеночных проб, включая повышение билирубина в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек; неизвестно - сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно - миалгия, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто - ОПН, повышение креатинина в плазме крови; неизвестно - повышение азота мочевины в крови.

Общие нарушения: нечасто - астения, повышенная утомляемость.

Реакции, которые отмечали у больных с АГ независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Профиль безопасности, который выявлен у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с АГ. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые имели место у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, указанные ниже.

Постинфарктное состояние и/или сердечная недостаточность

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: неизвестно - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.

Нарушения метаболизма и пищеварения: нечасто - гиперкалиемия; неизвестно - повышение калия в плазме крови, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, постуральное головокружение; нечасто - синкопе, головная боль.

Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто - сердечная недостаточность; неизвестно - васкулит.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто - кашель, фарингит, ринит, синусит; неизвестно - инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - тошнота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - повышение показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек; неизвестно - сыпь, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно - миалгия, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто - ОПН, повышение креатинина в плазме крови; неизвестно - повышение азота мочевины в крови.

Общие нарушения: нечасто - астения, повышенная утомляемость.

Дети. АГ. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (боль в животе, тошнота, рвота) и головокружения, не было определено значимых различий по типу, частоте и тяжести побочных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 лет и ранее зарегистрированным для взрослых пациентов.

При нейрокогнитивной оценке и оценке развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявлено клинически значимого общего негативного результата после лечения валсартаном в течение срока до 1 года.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Способ применения и дозировка

 Препарат принимается перорально, вне зависимости от режима питания. При этом кратность приема таблеток составляет 1–2 раза в день. Хроническая сердечная недостаточность. Стартовая доза препарата как правило составляет 40 мг 2 раза в день. Возможно повышение дозы (постепенное) до 80 мг, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в день. Максимальная дневная доза составляет 320 мг, разделенные на 2 приема. У лиц, одновременно принимающих диуретики, а также у пациентов с сердечной недостаточностью требуется постоянный контроль АД, функционального состояния почек. При возникновении клинических симптомов артериальной гипотензии следует уменьшить дозы. Артериальная гипертензия. Стартовая доза препарата составляет 80 мг 1 раз в день, независимо от расы, пола или возраста больного.

Антигипертензивный эффект наблюдается в течение 14 дней и достигает своего максимума через 28 дней. Максимальная дневная доза - 320 мг. Больным с функциональными нарушениями печени и почек без холестаза и небилиарного происхождения не требуется изменения доз лекарственного средства. Возможно одновременное применение с прочими гипотензивными препаратами. Использование после острого инфаркта миокарда. После развития данного заболевания (в течение 12 часов) требуется начинать лечение у клинически стабильных пациентов.

После приема начальной дозы препарата 20 мг 2 раза в день (1/2 табл. по 40 мг), доза лекарственного средства постепенно повышается до 40, 80 и 160 мг 2 раза в день на протяжении нескольких недель. Максимальная дневная доза составляет 160 мг 2 раза в день. Спустя 14 дней после начала терапии Вальсакором нужно достигнуть дозы 80 мг 2 раза в день, а доза 160 мг 2 раза в день может быть получена спустя 3 месяца лечения. Достижение целевой дозы напрямую зависит от переносимости медпрепарата в период титрования доз. После перенесенного инфаркта миокарда оценка состояния пациентов должна включать в себя анализ функции почек. Коррекция дозы препарата больным с функциональным нарушением печени небилиарного генеза без явлений холестаза не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными компонентами

При одновременном применении препарата Вальсакор с препаратами калия у пациента возможно развития гиперкалиемии, что следует учитывать, назначая лечение.

При параллельном применении данного лекарственного препарата с диуретиками возможно развитие гиповолемии и нарушение водно-электролитного баланса. Если пациент уже принимает диуретики, то при назначении ему Вальсакора необходимо обязательно предупредить об этом врача.

Пациентам с сахарным диабетом при назначении препарата Вальсакор может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

При одновременном использовании препарата Вальсакор с нестероидными противовоспалительными лекарствами увеличивается риск негативного воздействия составляющих таблетки на органы мочевыделения пациента.

Особые указания

На фоне лечения данным лекарственным средством у пациента может наблюдаться снижение концентрации внимания и подавление скорости реакции, что следует учитывать при необходимости вождения автотранспорта и управлении сложными механизмами.

Условия отпуска в аптеках

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.

Производитель: КРКА (Словения)