Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.
Торговое название препарата: Синефистил (Sinefistil)
Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакологические свойства:
Диметинден является конкурентным ингибитором гистамина в H1-рецепторах. При низких концентрациях стимулирует гистамин метилтрансферазу, приводя к деактивации гистамина. Обладает сильным сродством с H1-рецепторами и является сильным стабилизатором тучных клеток. Обладает местноанестезирующей активностью. Не воздействует на Н2-рецепторы.
Диметинден также выступает как антагонист брадикинина, серотонина и ацетилхолина.
Диметинден представляет собой рацемическую смесь, в которую входит
R-(-)-диметинден, обладающий большей H1-антигистаминовой активностью, он значительно снижает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями.
При применении совместно с H2-антигистаминовыми препаратами диметинден практически полностью подавляет все гемодинамические эффекты гистамина.
Фармакодинамика
Антигистаминное, противоаллергическое и противозудное средство.
Диметинден является эффективным средством при системном лечении аллергических и псевдоаллергических состояний, а также других заболеваний, связанных с высвобождением гистамина (например, зуд различного происхождения, предотвращение гистамин-связанных анафилактических реакций, вызванных анестезией или приемом гистамин-высвобождающих препаратов, или укусами насекомых). Первичный ответ после приема препарата ожидается в течение 30 мин, максимальный отклик ожидается в течение 5 часов. Эффект препарата при кожных реакциях после приема 4 мг диметиндена в качестве отдельной дозы ожидается до 24 ч после приема.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Системная биодоступность диметиндена составляет примерно 70%. Время достижения максимальной концентрации диметиндена в плазме крови после перорального приема – 2 часа.
Распределение
При концентрациях в интервале 0,09-2 мкг/мл связь с белками плазмы составляет 90%.
Метаболизм
Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование диметиндена.
Выведение
Период полувыведения составляет около 6 часов. Диметинден и его метаболиты выводятся печенью или почками (90% в виде метаболита и 10% в неизмененном виде).
Показания к применению:
Для приема внутрь: крапивница, сенная лихорадка, вазомоторный ринит, пищевая и лекарственная аллергия, ангионевротический отек; как вспомогательное средство при лечении анафилактических реакций и сывороточной болезни; зуд при укусах насекомых, экземе, дерматозах аллергического и неаллергического генеза, при кори, краснухе, ветряной оспе. Профилактическая гипосенсибилизирующая терапия у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Для наружного применения: зудящие поражения кожи при дерматозах, крапивнице, укусах насекомых, а также при легких ожогах.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к диметиндену; закрытоугольная глаукома, нарушения мочеиспускания (в т.ч. при гипертрофии предстательной железы), детский возраст до 1 месяца (особенно в случае преждевременного рождения).
Для приема внутрь: бронхиальная астма; I триместр беременности; период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении со средствами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, возможно усиление действия последних.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами или антихолинергическими средствами увеличивается риск повышения внутриглазного давления.
Ингибиторы МАО могут вызывать усиление антихолинергического и седативного действия диметиндена.
При одновременном применении диметинден усиливает действие анксиолитиков, снотворных средств.
При одновременном употреблении этанола наблюдается замедление скорости реакций.
Способ применения и дозы:
Для приема внутрь.
Не превышайте рекомендованную дозу!
Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом 7 дней.
20 капель = 1 мл = 1 мг диметиндена.
Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет: рекомендована суточная доза из расчета 0,1 мг/кг массы тела, что эквивалентно 2 каплям на кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Детям в возрасте от 1 месяца до 1 года следует принимать препарат только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов H1-гистаминовых рецепторов.
Дети старше 12 лет и взрослые: рекомендованная суточная доза составляет 3-6 мг диметиндена (60-120 капель), разделенная на 3 приема, то есть по 20-40 капель 3 раза в день.
Особые группы пациентов
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется. Пациентам, склонным к сонливости, рекомендуется применять 40 капель перед сном и 20 капель утром.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Для приема внутрь.
Не превышайте рекомендованную дозу!
Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом 7 дней.
20 капель = 1 мл = 1 мг диметиндена.
Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет: рекомендована суточная доза из расчета 0,1 мг/кг массы тела, что эквивалентно 2 каплям на кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Детям в возрасте от 1 месяца до 1 года следует принимать препарат только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов H1-гистаминовых рецепторов.
Дети старше 12 лет и взрослые: рекомендованная суточная доза составляет 3-6 мг диметиндена (60-120 капель), разделенная на 3 приема, то есть по 20-40 капель 3 раза в день.
Особые указания:
Прием внутрь.
У детей в возрасте от 1 месяца до 1 года следует применять средство только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, при этом не следует допускать превышения рекомендуемых доз.
Препарат неэффективен при зуде, связанном с холестазом.
Препарат не следует подвергать воздействию высоких температур. При назначении грудным детям капли следует добавлять в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Если ребенка уже кормят с ложки, капли можно давать неразведенными. Капли имеют приятный вкус.
Препарат следует применять с осторожностью у детей от 1 месяца до 1 года в связи с тем, что седативный эффект может сопровождаться эпизодами ночного апноэ. В данной группе пациентов применение препарата рекомендовано после консультации с врачом и только по медицинским показаниям, требующим лечения с применением антигистаминных препаратов.
У детей младшего возраста, в частности до 6 лет, антигистаминные препараты могут вызывать повышенную возбудимость.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с повышенной вероятностью возникновения таких нежелательных реакций, как возбудимость и утомляемость. Противопоказано применение препарата у пациентов пожилого возраста, страдающих спутанностью сознания. Применение препарата у пациентов пожилого возраста рекомендовано после консультации с врачом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Наружное применение.
У детей от 1 месяца до 2 лет применяют диметинден только после консультации с врачом.
У младенцев и детей младшего возраста не следует применять средство на обширных участках кожи (особенно при мокнутии и воспалении). При выраженном зуде или при поражении обширных участков кожи диметинден можно применять только после консультации с врачом. При наружном применении диметиндена на обширных участках кожи следует избегать инсоляции.
Неэффективен при зуде, связанном с холестазом.
Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: при приеме внутрь очень редко - анафилактоидные реакции, включающие отек лица, отек глотки, сыпь, мышечные спазмы и одышку.
Со стороны нервной системы: при приеме внутрь - утомляемость, сонливость (особенно в начале лечения), нервозность, состояние возбуждения, мышечный спазм; редко - головная боль, головокружение, беспокойство.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь возможны тошнота, сухость во рту или в глотке.
Прочие: при приеме внутрь - отеки; редко - кожная сыпь; в единичных случаях - нарушения со стороны дыхательной системы.
При наружном применении: редко - сухость и ощущение жжения в месте нанесения, кожные аллергические реакции.
Передозировка:
Симптомы:
угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и сонливость (в основном у взрослых), стимуляция ЦНС и м-холиноблокирующие эффекты (особенно у детей и пациентов пожилого возраста), в т.ч. возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, «приливы» крови к лицу, задержка мочи и лихорадка; снижение артериального давления, коллапс и кома.
Лечение:
активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем (аналептические лекарственные средства не должны применяться).
