Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Симло (Simlo)

Международное непатентованное наименование: Симвастатин (Simvastatin)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой.

Действующее вещество: Симвастатин (Simvastatin)

Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемическое средство.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Симвастатин относится к ингибиторам HMG-CoA редуктазы, фермента катализирующего реакцию образования мевалоната. Конверсия HMG-CoA в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина. Первичным местом действия ингибитора HMG-CoA редуктазы является печень. Торможение синтеза холестерина в печени приводит к увеличению количества LDL-рецепторов (рецепторов к липопротеинам низкой плотности-ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях, а это, в свою очередь, приводит к повышенному разрушению LDL-рецепторов (ЛПНП-холестерин).

Симвастатин снижает уровни общего холестерина, ЛПНП-холестерина и аполипопротеина В (Апо В) и уменьшает концентрацию циркулирующих частиц ЛПНП, каждая из которых содержит молекулу Апо В. На фоне терапии симвастатином одновременно происходит снижение уровня триглидеридов и повышение уровня ЛПВП-холестерина (липопротеинов высокой плотности).

Фармакокинетика

При приеме внутрь симвастатин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (в среднем 85% от принятой дозы). В печени протекает процесс биотрансформации симвастатина, при которой неактивная форма гидролизуется в фармакологически активные бета-гидроксиметаболиты. 95% их связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа после приема препарата внутрь. Неабсорбированный симвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью (60%), около 10-15% неактивной формы метаболитов выводятся почками. Прием препарата непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не оказывает воздействия на фармакокинетику симвастатина.

Показания к применению:

- при первичной гиперхолестеринемии при неэффективности диетотерапии;

- при комбинированной гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к Симло или к одному из компонентов препарата;

- повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам HMG-CoA редуктазы) в анамнезе;

- заболевания печени в активной фазе;

- стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови;

- беременность и лактация;

- возраст до 17 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При комбинации Симло с иммунодепрессантами (циклоспорин), эритромицином, гемфиброзилом или никотиновой кислотой возрастает риск возникновения рабдомиолиза и острой почечной недостаточности.

Совместное назначение с непрямыми антикоагулянтами может усилить действие последних.

Холестирамин снижает биодоступность симвастатина. Рекомендуется прием Симло через 4 часа после приема холестирамина.

Симло повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают однократно в сутки, вечером, перед едой или во время еды.

Терапевтическое действие Симло наступает приблизительно через 2 недели.

Дозировка и продолжительность лечения определяются врачом индивидуально.

В зависимости от выраженности гиперхолестеринемии начальные дозы составляют 5 мг в сутки. При выраженной гиперхолестеринемии - 10 мг 1 раз в сутки вечером. При необходимости дозы повышают с интервалом в 4 недели.

Максимальная суточная доза - 40 мг.

Дозировка на фоне иммунодепрессивной терапии

Рекомендуется начальная доза 5 мг в день, максимальная суточная доза составляет 5 мг в день.

Дозировка при нарушении функции почек

Корректировка дозы при наличии легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности не требуется, поскольку выделение почками Симло незначительно.

При тяжелой степени почечной недостаточности лечение начинается с дозы 5 мг в день. Следует тщательно наблюдать за данной категорией больных на протяжении всего срока лечения Симло.

Особые указания:

Симло следует назначать с особой осторожностью в следующих случаях:

- больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени;

- пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности;

- при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, такими, как: артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы;

- пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии;

- при эпилепсии.

На протяжении всего курса терапии препаратом Симло необходимо систематически контролировать следующие показатели:

- концентрацию холестерина в плазме: через 4 недели от начала лечения, а затем регулярно с определенными интервалами;

- печеночные пробы, которые определяют до начала терапии препаратом и далее по схеме: в течение первых трех месяцев лечения с интервалом в 6 недель, а затем приблизительно через каждые 6 месяцев.

В тех случаях, когда наблюдается стойкое трехкратное, по сравнению с исходными уровнями, повышение уровня печеночных трансаминаз, лечение препаратом Симло необходимо прекратить.

- необходимо контролировать уровень креатинфосфокиназы в плазме крови у пациентов, принимающих Симло и иммунодепрессанты или ниацин, а также в случаях появления миопатии (миалгии, мышечная слабость). При повышении уровня КФК более чем в 10 раз выше нормы рекомендуется отмена Симло.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит; возможно стойкое повышение уровня трансаминаз и КФК в плазме крови (как правило, в конце первого месяца проведения терапии). В промежутке между 2-й и 4-й неделей от начала терапии возможно повышение уровней АЛТ, АСТ и ЩФ в плазме крови. Максимальное увеличение данных показателей наблюдается приблизительно к 8-й неделе лечения. После прекращения терапии препаратом уровни ферментов снижаются до нормальных показателей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия (чаще возникает при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, носит преходящий характер и не требует коррекции режима дозирования).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, нарушения сна, астения, головокружение.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миопатия, рабдомиолиз.

Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко - крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: редко - фотосенсибилизация, васкулит, волчаночноподобный синдром.

Препарат, как правило, хорошо переносится. Побочные эффекты обычно слабо выражены и носят преходящий характер.

Передозировка:

Данные о передозировке препарата Симло не предоставлены.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: IPCA LABORATORIES Ltd. (Индия) (8901079004161)