Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Окофенак (Okofenak)

Лекарственная форма: капли глазные

Действующее вещество: бромфенак натрия сесквигидрат

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидное противовоспалительное средство.

Фармакологическое действие:

НПВП. Противовоспалительное действие бромфенака реализуется за счет блокирования синтеза простагландинов при ингибировании ЦОГ 1 и 2.

В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. IC50 для бромфенака (1.1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина

(4.2 мкмоль) и пранопрофена (11.9 мкмоль).

В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0.02%, 0.05%, 0.1% и 0.2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.

Фармакокинетика

Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов, страдающих катарактой: при однократном введении средняя Cmax в водянистой влаге составляет 79±68 нг/мл через 150-180 мин после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге с сохранением поддающихся измерению уровнями концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 ч. При применении бромфенака в форме глазных капель 2 раза/сут, концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.

Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99.8%.

По данным исследования у кроликов с использованием меченного радиоактивностью бромфенака Cmax после местного применения наблюдается в роговице, высокая - в конъюнктиве и водянистой влаге глаза, низкая - в хрусталике и стекловидном теле.

По результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Уровень этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующим печеночным уровнем.

При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится с мочой.

При закапывании в глаза T1/2 бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1.4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.

После перорального приема 14С-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что активное вещество преимущественно выводится с мочой (около 82% введенной дозы), с калом - около 13%.

Показания к применению:

Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза и послеоперационного воспаления.

Противопоказания:

Пациенты, у которых усиливаются симптомы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бромфенаку.

Способ применения и дозы:

Местно. Инстилляции в конъюнктивальный мешок.

Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза: по одной капле два раза в день не более 15 дней.

Лечение послеоперационного воспаления: по одной капле один раз в день. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции).

Указания в случае пропуска одного или нескольких приемов лекарственного препарата

В случае пропуска приема препарата следует применить препарат как можно скорее в дозе, предусмотренной инструкцией. Если пропуск в применении препарата приближается к 24 ч, препарат следует применить в следующее назначенное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Действие препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не изучено.

Лица пожилого возраста

Режим приёма препарата у пациентов старше 65 лет не отличается от режима приема у более молодых пациентов.

Побочные действия:

Нежелательные реакции на препарат отмечались у 72 из 3843 пациентов (1,87%), данные о которых были получены в рамках клинических исследований или при пострегистрационном применении. Серьезные нежелательные реакции включали эрозию роговицы в 16 случаях (0,42%), конъюнктивит (включая конъюнктивальную инъекцию и конъюнктивальные фолликулы) в 11 случаях (0,29%), блефарит в 9 случаях (0,23%), раздражение в 8 случаях (0,21%), боль в глазу [транзиторная] в 8 случаях (0,21%), поверхностный точечный кератит в 6 случаях (0,16%), зуд в 6 случаях (0,16%), отслойка эпителия роговицы в 1 случае (0,03%) и чувство жжения [веки] в 1 случае (0,03%). Нежелательные реакции классифицированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости: очень часто >1/10, часто от ≥1/100 до <1/10, редко от ≥1/10000 до <1/100, очень редко <1/10000. В каждой группе нежелательные явления классифицированы по мере уменьшения серьезности и сгруппированы в соответствии с частотой встречаемости и системно-органным классом. Нечасто:

Эрозия роговицы, конъюнктивит, блефарит, раздражение, боль в глазу [транзиторная], поверхностный точечный кератит, зуд 

Редко:

Отслойка эпителия роговицы, чувство жжения [веки]. 

Неизвестна:

Язва роговицы, перфорация роговицы.

Гиперчувствительность

Неизвестна:

Контактный дерматит.

При возникновении нежелательных реакций необходимо прекратить лечение препаратом. При возникновении клинически значимых нежелательных реакций, таких как развитие болезней эпителия роговицы и др., необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять соответствующие меры.  Серьезная нежелательная реакция, единичные отчеты из опыта пострегистрационного применения препарата.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке (флакон-капельница в пачке или флакон-капельница в пакете из фольгированной пленки и в пачке) при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года

После вскрытия флакон-капельницы: не более 30 суток.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Фармстандарт-УфаВИТА, Россия