Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Максикаин (Moxicaine)

Международное непатентованное название: Бупивакаин

Лекарственная форма:  раствор для инъекций

Действующее вещество: бупивакаин

Фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее средство

Фармакологическое действие:

Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2.5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде - 3-4 ч; при блокаде мышц живота - 45-60 мин. В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит эпинефрин.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизируется в печени.

T1/2 у взрослых составляет 1.5-5.5 ч, у новорожденных - около 8 ч.

Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов и 5-6% - в неизмененном виде.

Бупивакаин проникает в спинномозговую жидкость.

Показания к применению:

Различные виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, при артроскопии): местная инфильтрационная анестезия (в т.ч. в стоматологии), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, блокада больших и малых нервов), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, ретробульбарная (регионарная) анестезия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС).

Не используется при проведении в/в регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций), не применяют для проведения парацервикальной блокады для анестезии при родах (может вызывать гибель плода), детский возраст до

5 лет.

Общие противопоказания к проведению эпидуральной анестезии: острые заболевания ЦНС, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции.

Общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии: острые заболевания ЦНС, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС; сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (перелом) позвоночника; сепсис; пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга; гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции; выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок); нарушение свертываемости крови или сопутствующая терапия антикоагулянтами.

Способ применения и дозы:

Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная - 0.25-0.5%, проводниковая - 0.25-0.5%, ретробульбарная - 0.75%, вагосимпатическая блокада - 0.25%, эпидуральная люмбальная анестезия - 0.1-0.75%, каудальная - 0.25-0.5%.

При проведении эпидуральной люмбальной анестезии: для получения только чувствительного блока используют 20-40 мл 0.25% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения частичного моторного блока вводят 10-20 мл 0.5% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения полного моторного блока - 10-20 мл 0.75% раствора.

У детей с массой тела более 10 кг разовая доза для проведения эпидуральной анестезии составляет 1-2.5 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания эпидуральной анестезии используется введение 0.2-0.4 мг/кг/ч в виде 0.15%, 0.125-0.25% раствора. Максимальная доза составляет 0.4 мг/кг/ч.

Для проведения люмбальной анестезии в акушерстве используется непрерывная инфузия 1-3 мл/ч 0.625% или 5-15 мл/ч 0.125% растворов.

При проведении каудальной анестезии используется 15-30 мл 0.25% раствора бупивакаина для получения частичного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч, 15-30 мл 0.5% раствора - для получения полного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч.

Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела более 10 кг разовая доза составляет 1-2.5 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии используют введение 0.2-0.4 мг/кг/ч в виде 0.1%, 0.125-0.25% раствора. При повторном введении максимальная доза составляет 0.4 мг/кг/ч.

Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела до 10 кг вводят 1-1.25 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии - 0.1-0.2 мг/кг/ч в виде 0.1%, 0.125-0.25% раствора. Максимальная доза составляет 0.2 мг/кг/ч.

Для проведения локальной инфильтрационной анестезии применяется одноразовое введение до 70 мл 0.25% раствора. У детей - 0.5-2.5 мг/кг 0.25-0.5% раствора.

Для получения полного моторного блока при проведении проводниковой анестезии у взрослых пациентов используют 5-70 мл 0.25% раствора или 5-35 мл 0.5% раствора. Введение указанных доз может повторяться каждые 3 ч. У детей для проводниковой анестезии применяют дозы 0.3-2.5 мг/кг в виде 0.25-0.5% раствора.

Для проведения ретробульбарного (регионарного) блока применяют 2-4 мл 0.75% раствора.

Для инициации вагосимпатического блока используют от 20 до 50 мл 0.25% раствора с повтором введения каждые 3 ч.

Для проведения спинальной анестезии используется 0.5% изобарический раствор (на основе 0.9% раствора NaCl) и 0.5% гипербарический раствор (на основе 8% раствора декстрозы).

Максимальные дозы для взрослых составляют: разовая - 150 мг, суточная - 400 мг.

Максимальные дозы для детей при использовании бупивакаина для локальной или проводниковой анестезии: разовая - 1 мл/кг в виде 0.25% раствора, при использовании 0.5% раствора бупивакаина - 0.5 мл/кг.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Условия хранения:

При температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: НОВОСИБХИМФАРМ, Россия (4602212010271)