Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Листаб 75 (Listab 75)

Международное непатентованное наименование: Клопидогрел (Clopidogrel)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: клопидогрел

Фармакотерапевтическая группа: антиагрегантное средство

Фармакологические свойства:

Антиагрегантный препарат. Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел избирательно подавляет связывание АДФ с тромбоцитарным гликопротеином (GP) Ilb/IIIa, выполняющим роль рецептора, способного (в активированном состоянии) образовывать комплементарные связи с белками и факторами, участвующими в агрегации тромбоцитов. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита, лишая их восприимчивости к стимуляции АДФ на протяжении всего жизненного цикла (7-10 дней). Клопидогрел также подавляет агрегацию, вызванную другими индукторами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, при этом, он не влияет на активность фосфодиэстеразы. Снижение интенсивности агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2 ч после однократного приема клопидогрела в дозе 400 мг. Антиагрегантный эффект постепенно усиливается, достигая максимума на 3-7 сутки постоянного приема препарата, при этом уровень подавления агрегации составляет 40-60% (при суточной дозе 75 мг). После отмены препарата, показатели агрегации и времени кровотечения восстанавливаются со скоростью, соответствующей скорости поступления в кровоток новых тромбоцитов (примерно в течение 5 дней). Клопидогрел обладает высокой антитромботической активностью, препятствует развитию атеротромбоза сосудов, имеющих атеросклеротические поражения, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Показания к применению:

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированными окклюзионными заболеваниями периферических артерий. Предотвращение атеротромботических осложнений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.

Противопоказания:

Тяжелая печеночная недостаточность; острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние); беременность; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечений (при травмах, перед оперативными вмешательствами), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2); при одновременном назначении гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

Способ применения и дозы:

Взрослым, в т.ч. лицам пожилого возраста Листаб 75 следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированные окклюзионные заболевания периферических артерий Листаб 75 принимается по 75 мг 1 раз/сут. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней, а у больных с ишемическим инсультом (ИИ) – в сроки не ранее 7 дней от развития инсульта. При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение препаратом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения до 1 года. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST(острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) Листаб 75 назначается однократно в дозе 75 мг один раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. У пациентов старше 75 лет лечение препаратом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен. Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Побочное действие:

При приеме терапевтических доз, препарат, как правило, хорошо переносится. Часто: кровотечения (желудочно-кишечные, носовые, в месте инъекций), гематома, диарея, абдоминальные боли, диспепсия. Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, кровоизлияния в глаз (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), кровоизлияния в кожу (пурпура), головная боль, парестезия, головокружение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм, сыпь, зуд, удлинение времени кровотечения. Редко: нейтропения (в т.ч. тяжелая), вертиго, ретроперитонеальное кровотечение. Очень редко: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, тяжелая тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия (панцитопения), анемия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, спутанность сознания, галлюцинации, изменения вкусовых ощущений, кровотечения: внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные; скелетно-мышечные кровотечения (гемартроз, гематома), кровотечения респираторного тракта (кровохаркание, легочное кровотечение), гематурии и кровотечения из операционной раны; у больных, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, отмечались случаи тяжелых кровотечений; васкулит, гипотензия, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный и лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), экзема и плоский лишай, ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, артралгия, артрит, миалгия, гломерулонефрит, лихорадка; патологические показатели функционального теста печени, повышение уровня креатинина в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ацетилсалициловая кислота не оказывает существенного влияния на действие клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Вопрос совместного применения этих препаратов должен быть всесторонне оценен. Совместное применение клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения. Назначение ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIaсовместно с клопидогрелом требует осторожности. При одновременном применении с гепарином клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Назначение НПВС совместно с клопидогрелом требует осторожности. Карбоксильный метаболит клопидогрела может ингибировать активность одного из ферментов цитохрома CYP2C19, что может приводить к повышению плазменных концентраций некоторых лекарственных средств (фенитоин, толбутамид), метаболизирующихся посредством данного фермента. Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, ранитидином, фамотидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином. Антацидные средства не уменьшали степень абсорбции клопидогрела. Омепразол, эзомепразол, флуконазол, кетоконазол, вориконазол, этравин, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбамазепин и хлорамфеникол: совместное применение с клопидогрелем приводит к снижению терапевтических концентраций активного метаболита клопидогрела и уменьшению его клинической эффективности в связи с подавлением фермента CYP2C19, с помощью которого клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита. Следует отказаться от одновременного применения Листаба 75 с данными препаратами. Ингибиторы протоновой помпы: возможно взаимодействие между клопидогрелем и ингибиторами протонной помпы, несмотря на факт различия в подавлении CYP2C19 внутри класса ингибиторов протоновой помпы. Следовательно, следует избегать одновременного применения Листаба 75 с ингибиторами протонной помпы.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

REPLEKPHARM, Македония/Россия (4605964003270, 4605964002976, 4605964003041, 4605964003256).