Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Кивекса (Kivexa)

Международное непатентованное наименование: Абакавир + Ламивудин (Abacavir + Lamivudine)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: абакавир, ламивудин

Фармакотерапевтическая группа: противовирусное [ВИЧ] средство

Фармакологические свойства:

Абакавир и ламивудин относятся к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и являются мощными селективными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Абакавир и ламивудин последовательно метаболизируются под действием внутриклеточных киназ до соответствующих трифосфатов (ТФ), которые выступают в качестве активных метаболитов. Ламивудин-ТФ и карбовир-ТФ (активный трифосфат абакавира) выступают в качестве субстрата и являются конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ. Однако, основное противовирусное действие препаратов обусловлено встраиванием монофосфата в цепочку ДНК, что приводит к обрыву репликации. Трифосфаты абакавира и ламивудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам клеток хозяина.

Показания к применению:

Инфекция, вызванная вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), в составе комбинированной антиретровирусной терапии взрослых и подростков старше 12 лет.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к абакавиру или ламивудину, или другим компонентам препарата. Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени. Возраст менее 12 лет (отсутствие возможности коррекции дозы).

Способ применения и дозы:

Терапия должна проводиться врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ. В связи с невозможностью коррекции дозы при использовании комбинированных таблеток с фиксированными дозировками ингредиентов препарат Кивекса не следует назначать взрослым и подросткам, чей вес составляет менее 40 кг. Таблетки Кивекса можно принимать независимо от приема пищи. Комбинированные препараты с фиксированными дозами ингредиентов не следует применять, когда может возникнуть необходимость в коррекции дозы, например, при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин, а также при печеночной недостаточности. В случае прекращения приема препарата Кивекса или при необходимости коррекции дозы следует назначать в качестве монопрепаратов абакавир (Зиаген) или ламивудин (Эпивир). В подобных ситуациях врач должен ознакомиться с инструкциями по применению указанных лекарственных препаратов. Взрослые и дети 12 лет и старше по 1 таблетке один раз в день ежедневно. В то время как у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы абакавира не требуется, доза ламивудина должна быть снижена пропорционально снижению клиренса креатинина. В связи с этим, не рекомендуется применять препарат Кивекса при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин. Пациентам с нарушением функции печени легкой степени, вероятно, потребуется уменьшение дозы абакавира. В связи с невозможностью уменьшения дозы при использовании препарата Кивекса, следует применять препарат, содержащий только абакавир. Препарат противопоказан пациентам с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени.

Побочное действие:

Поскольку Кивекса является комбинированным препаратом, то возможно проявление побочных эффектов, характерных для абакавира и ламивудина.

Гиперчувствительность к абакавиру. Со стороны кожи: сыпь (обычно пятнисто-папулезная или уртикарная)

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвления в полости рта

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром, дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии.

Со стороны системы крови: лимфопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей функциональных проб печени, печеночная недостаточность

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, редко миолиз, артралгия, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, почечная недостаточность.

Прочие: повышение температуры, чувство усталости, недомогание, отек, лимфаденопатия, понижение артериального давления, конъюнктивит, анафилаксия.

Побочные эффекты абакавира. Нарушения в иммунной системе - гиперчувствительность к препарату. Нарушения метаболизма и расстройства питания – анорексия. Поражения нервной системы - головная боль.                                                       Желудочно-кишечные расстройства - тошнота, рвота, диарея. Нарушения общего состояния и нарушения, связанные со способом введения - повышение температуры, апатия, чувство усталости.

Побочные эффекты ламивудина. Нарушения в кровеносной и лимфатической системе - нейтропения, анемия, тромбоцитопения. Поражения нервной системы - головная боль. Желудочно-кишечные расстройства - тошнота, рвота, боль в верхних отделах живота, диарея. Гепатобилиарные нарушения - временное повышение ферментов печени (АСТ, АЛТ). Поражения кожи и подкожных тканей – сыпь. Нарушения общего состояния и нарушения, связанные со способом введения - чувство усталости, недомогание, повышение температуры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Спектр взаимодействий препарата Кивекса обусловлен характером взаимодействий абакавира и ламивудина, среди которых, на сегодняшний день, не выявлено клинически значимых. Абакавир и ламивудин незначительно метаболизируются ферментами системы цитохрома P450 (например: CYP 3А4, CYP 2С9 или CYP 2D6) и не оказывают ингибирующего или индуцирующего действия на эту ферментную систему. Поэтому вероятность взаимодействия препарата с антиретровирусными ненуклеозидными ингибиторами протеаз и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит при участии основных ферментов системы цитохрома Р450, мала. Вероятность метаболических взаимодействий с ламивудином низка, так как он мало метаболизируется, плохо связывается с белками плазмы и выводится почти исключительно почками. Ламивудин выводится, главным образом, посредством активной органической катионной секреции. Следует учитывать возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, особенно в тех случаях, когда почки являются основным путем выведения препаратов. Лекарственные взаимодействия, обусловленные наличием абакавира. Этанол. Метаболизм абакавира нарушается при одновременном приеме с этанолом, что приводит к увеличению АUС абакавира приблизительно на 41%. Учитывая профиль безопасности абакавира, эти данные не расцениваются как клинически значимые. Абакавир не оказывает влияния на метаболизм этанола. Метадон. В исследовании фармакокинетики препаратов при одновременном приеме абакавира (в дозе 600 мг два раза в день) и метадона отмечалось уменьшение Сmax абакавира на 35% и уменьшение tmax на один час, однако AUC осталась неизменной. Изменения фармакокинетики абакавира не были признаны клинически значимыми. В данном исследовании абакавир повышал средний общий клиренс метадона на 22%. Это изменение не было признано клинически значимым у большинства пациентов, однако иногда может возникать необходимость в коррекции дозы метадона. Лекарственные взаимодействия, обусловленные наличием ламивудина. Триметоприм. Прием триметоприма/сульфаметаксозола 160 мг/800 мг (ко-тримоксазол) вызывает повышение экспозиции ламивудина на 40%, что обусловлено наличием триметоприма. Однако, за исключением пациентов с почечной недостаточностью, коррекция дозы ламивудина не требуется. Ламивудин не оказывает влияния на фармакокинетику триметоприма и сульфаметаксозола. Совместное применение ламивудина с более высокими дозами ко-тримоксазола, используемого для лечения пневмонии (вызванной Pneumocystis carinii) и токсоплазмоза, не изучено. Залъцитабин. Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование зальцитабина при одновременном приеме этих препаратов. В связи с этим, не рекомендуется принимать препарат Кивекса в сочетании с зальцитабином.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания. Glaxo Wellcome, Испания. Биннофарм ЗАО, Россия.

"ГлаксоСмитКляйн Трейдинг"  Россия (4607008131079)