Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Фулведжект (Fulveject)

Международное непатентованное наименование: Фулвестрант

Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения

Действующее вещество: Фулвестрант

Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство, антиэстроген

Фармакологические свойства:

Фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогена. По степени аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов (ЭР). Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона.

Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндометрий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.

Показания к применению:

Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе:

- ранее не получавших эндокринную терапию;

- при рецидиве на фоне или после адъювантной эндокринной терапии или при прогрессировании на фоне эндокринной терапии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к фулвестранту или любому из вспомогательных веществ препарата; тяжелые нарушения функции печени; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью:

При склонности к кровотечениям, тромбоцитопении, при одновременном применении с антикоагулянтами, при легком или умеренном нарушении функции печени, при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин).

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, путем медленной (в течение 1-2 минут) инъекции. Содержимое 2 шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области. Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фулведжект в верхний наружный квадрат ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва.

Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст).

Рекомендуемая доза – 500 мг 1 раз в месяц. Первый месяц терапии: 500 мг – 2 раза в месяц (второе введение – через 2 недели после первой дозы препарата).

Побочные действия:

Наблюдавшиеся нежелательные реакции (HP) представлены ниже. Определение частоты HP: очень часто (≥10%), часто (≥1-<10%), нечасто (≥0,1-<1%).

Со стороны крови и лимфатической системы:

Часто – снижение числа тромбоцитов.

Со стороны иммунной системы:

Очень часто – реакции гиперчувствительности (отек, крапивница).

Со стороны нервной системы:

Часто – головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень часто – ощущение жара («приливы»),

Часто – тромбоэмболия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто – тошнота;

Часто – рвота, диарея, анорексия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень часто – повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы);

Часто – повышение концентрации билирубина;

Нечасто – печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень часто – кожная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Очень часто – боль в суставах и скелетно-мышечная боль (включает артралгию, менее часто скелетно-мышечную боль, боль в спине, миалгию и боль в конечностях).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто – инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы

Часто – вагинальные кровотечения.

Нечасто – вагинальный кандидоз, бели.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Очень часто – астения; реакции в месте введения препарата, включая слабо выраженные транзиторные боль и воспаление (кроме кровотечения в месте введения, гематомы в месте введения, ишиаса, невралгии и периферической нейропатии);

Часто – периферическая нейропатия, ишиас.

Нечасто – кровотечение, гематома в месте введения, невралгия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом (субстрат CYP3A4), фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1А2, 2С9, 2С19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2С8 и 2Е1 не оценивалось.

В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется.

Совместимость.

Препарат Фулведжект не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами.

Срок годности: 4 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: К О РОМФАРМ КОМПАНИ С Р Л, Румыния.