Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.
Торговое название препарата: Финголимод (Fingolimod)
Фармакотерапевтическая группа: Иммунодепрессивное средство. Средство для лечения рассеянного склероза.
Фармакологические свойства:
Финголимод модулирует рецепторы сфингозин-1-фосфата (S1P-рецепторов). Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой до активного метаболита финголимодфосфата. В наномолярных концентрациях финголимодфосфат связывается с S1P-рецепторами на поверхности лимфоцитов, быстро проникает в ЦНС через ГЭБ и связывается с S1P-рецепторами на поверхности нейронов. Связываясь с S1P-рецепторами лимфоцитов, финголимодфосфат блокирует способность лимфоцитов покидать лимфатические узлы, что приводит к перераспределению лимфоцитов в организме, при этом не происходит уменьшения общего количества лимфоцитов. Перераспределение лимфоцитов приводит к уменьшению лимфоцитарной инфильтрации ЦНС, в т.ч. воспалительными клетками Th17, уменьшению выраженности воспаления и степени повреждения нервной ткани.
Исследования на животных и эксперименты in vitro показывают, что эффекты финголимода также могут быть обусловлены его взаимодействием с S1P-рецепторами на нервных клетках.
Показания к применению:
Ремиттирующий рассеянный склероз (РРС) у взрослых и детей старше 10 лет - для уменьшения частоты клинических обострений болезни и снижения риска прогрессирования нетрудоспособности.
Противопоказания:
Выявленный иммунодефицитный синдром;
повышенный риск оппортунистических инфекций, в т.ч. у иммунокомпрометированных пациентов (в т.ч. получающих иммуносупрессивную терапию в настоящее время или иммунокомпрометированных за счет предшествующей терапии);
тяжелая инфекция в активной фазе, активная хроническая инфекция (гепатит, туберкулез);
выявленные злокачественные новообразования в активной фазе;
нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, инсульт/транзиторная ишемическая атака (ТИА), декомпенсированная сердечная недостаточность (требующая госпитализации), сердечная недостаточность III-IV класса по NYHA за последние 6 месяцев;
тяжелая сердечная аритмия, требующая проведения антиаритмической терапии препаратами IА или III класса;
AV-блокада II степени типа Мобитц II, AV-блокада III степени, синдром слабости синусового узла – при отсутствии кардиостимулятора;
исходный интервал QTc ≥500 мс;
беременность;
период грудного вскармливания;
женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом, не применяющие эффективную контрацепцию;
гиперчувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата.
Эффективность и безопасность применения финголимода у детей до 10 лет не установлены.
Способ применения и дозы:
Лечение следует начинать и проводить только под контролем врача, имеющего опыт лечения РС.
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.
Рекомендуемая доза препарата у взрослых и детей и подростков старше 10 лет с массой тела >40 кг составляет 0.5 мг (1 капсула) 1 раз/сут.
Необходимо наблюдать пациента после применения первой дозы препарата одинаково как при начале лечения препаратом Финголимод, так и после приема первой дозы, в случае прерывания терапии:
на 1 день и более в течение первых 2 недель терапии;
более чем на 7 дней на 3-й или 4-й неделе лечения;
более чем на 2 недели после того, как лечение продолжалось более месяца.
Если лечение прерывается на более короткий промежуток времени, чем указано выше, лечение следует продолжать со следующей запланированной дозы.
Со стороны нервной системы: головная боль; головокружение, парестезии, мигрень.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, боль в глазах; макулярный отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: диарея.
Дерматологические реакции: экзема, алопеция, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине.
Общие нарушения: астения, снижение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ; повышение активности ГГТ, повышение содержания триглицеридов в крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Амиодарон. Поскольку при применении амиодарона возможно развитие брадиаритмии, финголимод не следует назначать вместе с амиодароном.
Атенолол. При применении финголимода с атенололом отмечалось дополнительное 15 % снижение частоты сердечных сокращений в начале лечения; допустимо сочетанное применение.
Дилтиазем. У пациентов, получавших финголимод вместе дилтиаземом, дополнительного снижения частоты сердечных сокращений не наблюдалось; допустимо сочетанное применение.
Кетоконазол. Одновременное применение финголимода с кетоконазолом приводило к умеренному (в 1,7 раза) повышению экспозиции финголимода и финголимода фосфата (оценка по системной экспозиции).
Митоксантрон. Необходимо с осторожностью назначать финголимод пациентам, получавшим ранее в течение длительного времени митоксантрон (подавляет иммунную систему).
Прокаинамид. Поскольку при применении прокаинамида возможно развитие брадиаритмии, финголимод не следует назначать вместе с прокаинамидом.
Хинидин. Поскольку при применении хинидина возможно развитие брадиаритмии, финголимод не следует назначать вместе с хинидином.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО (Россия). ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, ОАО (Россия)