Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Диазоксид (Diazoxide)

Международное непатентованное наименование: Диазоксид (Diazoxide)

Лекарственная форма: капсулы

Действующее вещество: Диазоксид (Diazoxide)

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемии средство лечения

Фармакологические свойства:

Средство для лечения гипогликемии, производное бензотиадиазина. При приеме внутрь диазоксид вызывает быстрое дозозависимое увеличение уровня глюкозы в крови как за счет подавления высвобождения инсулина из поджелудочной железы, так и за счет прямого внепанкреатического действия.

Гипергликемический эффект развивается в течение первого часа после приема внутрь и у лиц с нормальной функцией почек обычно продолжается не более 8 часов.

Диазоксид снижает экскрецию ионов натрия, что приводит к задержке жидкости, которая может быть клинически значимой.

Показания к применению:

Препарат Диазоксид показан для устранения гипогликемии у пациентов с гиперинсулинемией, резвившейся:

у взрослых с неоперабельными внепанкреатической опухолью или опухолью клеток поджелудочной железы (как злокачественной, так и доброкачественной), осуществляющих синтез инсулина;

у детей в возрасте от 0 до 18 лет с:

гиперплазией клеток поджелудочной железы чувствительной к лейцину (заболеванием, при котором из-за наследственного дефекта аминокислота под названием лейцин стимулирует выработку инсулина,

несидиобластозом (неонатальным гипогликемическим синдромом, обусловленным тотальной трансформацией протокового эпителия островковых клеток поджелудочной железы),

внепанкреатической локализацией клеток, продуцирующих инсулин,

опухолью островковых клеток поджелудочной железы.

Препарат Диазоксид может применяться в предоперационный период в качестве временной меры и в послеоперационный период, если гипогликемия сохраняется.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания:

Не принимайте препарат Диазоксид если у Вас:

аллергия к диазоксиду, другим тиазидам или к любым компонентам препарата;

острое нарушение мозгового кровообращения;

острая стадия инфаркта миокарда;

беременность или если Вы кормите ребенка грудным молоком;

функциональная гипогликемия (например, низкий уровень сахара в крови из-за неправильного питания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Диуретики (мочегонные препараты) - гипергликемическое и гиперурикемическое действие диазоксида может быть усилено одновременным назначением тиазидов или других широко используемых диуретиков.

Антикоагулянты производные кумарина - назначение диазоксида пациентам, принимающим кумарин и его производные, может привести к усилению антикоагулянтного действия и потребовать уменьшения дозы антикоагулянта.

Дифенилгидантоин - назначение диазоксида пациентам, принимающим дифенилгидантоин, может вызвать потерю контроля над судорогами.

Хлорпромазин - гипергликемическое действие диазоксида может усиливаться.

Инсулины блокируют гипергликемическое действие диазоксида. Кроме того, диазоксид, подавляя вызываемое глюкагоном выделение инсулина, может обуславливать появление ложноотрицательной пробы с глюкагоном.

Альфа-адреноблокаторы (расширяют кровеносные сосуды и снижают их тонус, чаще всего используются при лечении артериальной гипертензии и доброкачественной гиперплазии предстательной железы) - снижают выраженность гипергликемического действия диазоксида.

Диазоксид может усиливать действие гипотензивных препаратов.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь.

Доза определяется индивидуально и зависит от клинического состояния пациента и концентрации глюкозы в крови.

Рекомендованная суточная доза составляет 3-8 мг/кг, разделенных на 2-3 приема (каждые 8-12 часов). Обычно начальная доза составляет 3 мг/кг/сут, разделенная на 3 приема (каждые 8 часов). Рекомендованная начальная доза составляет 200 мг.

Дети в возрасте от 0 до 7 лет: рекомендованная суточная доза составляет 8-15 мг/кг, разделенная на 2-3 приема (каждые 8-12 ч). Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг/кг/сут, разделенная на 3 приема (каждые 8 ч).

Дети в возрасте от 8 до 18 лет: рекомендованная суточная доза составляет 3-8 мг/кг, разделенных на 2-3 приема (каждые 8-12 ч). Обычно начальная доза составляет 3 мг/кг/сут, разделенная на 3 приема (каждые 8 часов). Рекомендованная начальная доза составляет 200 мг.

Лечение следует начинать под тщательным клиническим наблюдением с обязательным мониторингом концентрации глюкозы в крови и клинической реакции до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. Обычно на это требуется несколько дней. Если через 2-3 недели терапевтический эффект недостаточен, диазоксид следует отменить. Продолжительность терапии определит лечащий врач.

Особые указания:

Диазоксид следует применять только после того, как точно установлен диагноз гипогликемии, обусловленной причинами, перечисленными в разделе.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением сердечного или мозгового кровообращения, а также у пациентов с коарктацией аорты, стенозом аорты, артериовенозным шунтом, сердечной недостаточностью или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, у которых задержка натрия и воды может усугубить или ускорить застойную сердечную недостаточность, либо увеличение сердечного выброса может ухудшить состояние пациента.

У таких пациентов также следует контролировать водно-электролитный баланс сыворотки крови. Антидиуретическое свойство диазоксида может привести к значительной задержке жидкости и к развитию/усилению проявлений хронической сердечной недостаточности. Задержка натрия и воды, вероятно, потребует терапии пероральными диуретиками, такими как фуросемид или этакриновая кислота (до 1 г/сут). Следует иметь в виду, что при применении диуретиков будет усиливаться как гипотензивная, так и гипергликемическая активность диазоксида, и, вероятно, потребуется уменьшение дозы диазоксида.

При лечении необходимо регулярно контролировать АД, гипотензивный эффект других лекарственных препаратов может быть усилен диазоксидом.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью желательно поддерживать на фоне терапии диуретиками диурез, превышающий 1 л в день.

Следует избегать развития гипокалиемии путем адекватного восполнения калия. Диазоксид следует с осторожностью применять у пациентов с гиперурикемией или подагрой в анамнезе - возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке.

Во время приема диазоксида возможны: тахикардия, сердцебиение, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения и нейтропения. Пациентов из группы риска следует контролировать на предмет наличия этих состояний, а также периодически проводить анализы крови для выявления возможных нарушений.

Интенсивное, почти полное связывание диазоксида с белками требует осторожного дозирования у пациентов, у которых уровень белков плазмы крови может быть ниже нормы. Необходим контроль концентрации диазоксида для своевременной коррекции дозы препарата.

Длительная терапия требует регулярного контроля содержания глюкозы и кетоновых тел в моче (особенно в условиях стресса) - это необходимо для предотвращения развития кетоацидоза и гиперосмолярной некетоацидотической комы. Жизненно важно быстрое распознавание и лечение этих состояний, а также достаточно длительное наблюдение после купирования острых эпизодов (из-за длительного периода полувыведения активного вещества, который достигает 30 ч).

У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения диазоксида из плазмы увеличивается, следует рассмотреть возможность снижения дозы диазоксида.

При наличии гипокалиемии гипергликемические эффекты диазоксида усиливаются.

Использование в педиатрии

У новорожденных, младенцев и детей при применении диазоксида возможно развитие легочной гипертензии. Новорожденные, получающие диазоксид, должны находиться под тщательным наблюдением, особенно при наличии факторов риска развития легочной гипертензии.

У детей должна проводиться регулярная оценка роста, костной массы и психологического созревания.

Диазоксид может вытеснять билирубин из связи с альбумином; это необходимо учитывать, особенно при лечении новорожденных с повышенной билирубинемией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты, у которых диазоксид вызывает такие побочные явления как сонливость и/или ортостатическая гипотензия должны с осторожностью заниматься видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Наиболее часто: тошнота, в ряде случаев требующая назначения противорвотных препаратов и даже отмены лечения.

Со стороны обмена веществ: часто - задержка жидкости и соли (такая задержка может привести к развитию или усугублению течения застойной сердечной недостаточности у пациентов с нарушенной способностью сердца увеличивать сердечный выброс); редко - диабетический кетоацидоз, гиперосмолярная некетоацидотическая кома, азотемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, подагра.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - тромбоцитопения, транзиторная нейтропения; нечасто - эозинофилия , лимфаденопатия, снижение уровня гемоглобина/гематокрита, спонтанные кровотечения,

Со стороны иммунной системы: нечасто - гипогаммаглобулинемия (снижение уровня иммуноглобулина G, особенно у детей).

Со стороны кожных покровов: часто - гипертрихоз типа лануго у женщин и детей (чрезмерный рост пушковых волос на верхней части лица, спины и конечностей; обычно проходит после прекращения лечения; появление гипертрихоза не должно приводить к прекращению терапии, когда терапевтические эффекты лекарственного средства имеют жизненно важное значение, кожный зуд; нечасто - герпес, монилиальный дерматит (грибковое поражение кожи, обычно вызываемое грибами рода Candida), дерматит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, снижение либидо; нечасто - головокружение, беспокойство, бессонница, полиневрит, парестезия, экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность, паркинсонизм, тремор).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения, снижение АД; нечасто - артериальная гипотензия, боль в груди, кардиалгия, стенокардия, кардиомегалия, усугубление течения сердечной недостаточности, аритмии, легочная гипертензия, одышка.

Со стороны органа зрения: часто - транзиторная катаракта; нечасто - субконъюнктивальное кровоизлияние, кольцевая скотома, нарушение зрения, диплопия, слезотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия (отсутствие или снижение аппетита), тошнота, рвота, боль в животе, диарея, временная потеря вкуса, кишечная непроходимость; нечасто - острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), панкреонекроз, повышение активности АСТ и ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - галакторея.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - преждевременное закрытие костных зон роста у детей.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - снижение КК, обратимый нефротический синдром, задержка мочеиспускания, гематурия, альбуминурия.

Общие реакции: часто - недомогание, слабость.

Передозировка:

Если Вы приняли препарата Диазоксид больше, чем следовало

В случае случайной передозировки препарата Диазоксид немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.

Симптомы

гипергликемия (Повышенный уровень сахара в крови), которая может быть сочетаться с кетоацидозом, а также глюкозурия (повышенный уровень сахара в моче).

Лечение

Введение инсулина и восстановление баланса жидкости и электролитов. Из-за длительного периода полувыведения препарата (примерно 30 часов) симптомы передозировки требуют длительного наблюдения (до 7 дней), пока концентрация глюкозы в крови не нормализируется. Сообщалось об успешном снижении концентрации диазоксида в крови с помощью перитонеального диализа у одного пациента и гемодиализа у другого.

Если Вы забыли принять препарат Диазоксид

Если Вы забыли принять препарат Диазоксид в соответствии с назначением врача, примите его как можно скорее и продолжайте принимать по обычному графику дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Если Вы прекратили приём препарата Диазоксид

Если Вы хотите прекратить приём препарата Диазоксид, то сначала Вам следует посоветоваться со своим лечащим врачом. Важно, чтобы Вы продолжали принимать препарат до тех пор, пока Ваш лечащий врач его не отменит. Если Вы прекратили прием препарата Диазоксид, сообщите об этом лечащему врачу.

При наличии вопросов по применению препарата Диазоксид обратитесь к лечащему врачу.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25ºC.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания, Россия (4607024947463, 4607024947456)