Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Бутадион (Butadion)

Международное непатентованное наименование: Фенилбутазон (Phenylbutazone)

Лекарственная форма: Таблетки; мазь для наружного применения.

Действующее вещество: Фенилбутазон (Phenylbutazone)

Фармакотерапевтическая группа: НПВП

Фармакологические свойства:

Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным и болеутоляющим действием. Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и тормозит синтез простагландинов.

Фенилбутазон ингибирует синтез АТФ-зависимых мукополисахаридов.

Бутадион применяется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

При приеме внутрь (таблетки) абсорбция - высокая; биодоступность - 85-90%, снижается при длительном приеме. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - более 95%.

Метаболизируется в печени с образованием 2 основных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) - 18-24 ч. Выводится почками 70% (5% в неизмененном виде), через желудочно-кишечный тракт - 30% в виде метаболитов, в значительных количествах выделяется с грудным молоком.

При аппликации (мазь) системная абсорбция составляет не более 5%.

Фенилбутазон подвергается метаболизму в печени, выделяется в форме метаболитов в основном почками и около 1/4 - через кишечник. Время элиминации из плазмы крови длительное (в среднем 70 ч, у лиц пожилого возраста до 105 ч).

Показания к применению:

Таблетки.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.

Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, зубная и головная (в т.ч. мигрень) боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Мазь.

— посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов, например, в результате растяжений, перенапряжений и ушибов;

— ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей);

— мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

— болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов;

— ревматоидный артрит;

— остеоартроз;

— радикулит;

— люмбаго;

— ишиас.

Противопоказания:

Таблетки.

Гиперчувствительность; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), депрессия костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, ульцерогенные заболевания желудочно-кишечного тракта, стоматит, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Нelicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), I-II триместр беременности, период лактации.

Мазь.

— данные о приступе бронхообструкции, аллергическом рините, крапивнице после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП в анамнезе;

— нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения;

— совместное применение с другими препаратами, содержащими фенилбутазон;

— I и III триместры беременности;

— период лактации;

— детский возраст до 14 лет;

— повышенная чувствительность к фенилбутазону или другим компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Таблетки.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикоидов, эстрогенов, морфина, парааминосалициловой кислоты, пенициллина, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Мазь.

Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата Бутадион с другими лекарственными средствами.

Следует избегать совместного применения препарата Бутадион с другими НПВП.

Бутадион может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Способ применения и дозы:

Таблетки.

Внутрь, взрослым по 150 мг во время или после еды 3-4 раза в сутки. Детям с 12 лет по 75 мг до 4 раз в сутки. Длительность терапии определяется тяжестью состояния.

Мазь.

Препарат применяют наружно.

Взрослые и дети старше 14 лет: препарат наносят тонким слоем (полоска длиной 2-3 см) над очагом воспаления, без втирания, 2-3 раза/сут. Курс лечения 7-10 дней. После 10 дней применения необходимо проконсультироваться с врачом.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в специальном режиме применения.

Особые указания:

Таблетки.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Мазь.

При появлении покраснения кожи терапию следует прекратить.

Мазь следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку.

Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.

Препарат не следует применять для лечения тромбофлебита глубоких вен конечностей.

Для предупреждения фотосенсибилизации следует защищать кожу от попадания прямых солнечных лучей.

При совместном применении с иными лекарственными формами Бутадиона следует учитывать максимальную суточную дозу препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии Бутадиона на способность к управлению автомобилем и занятию другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не предоставлены.

Побочные действия:

Таблетки.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея или запоры; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический отек.

Прочие: усиление потоотделения, маточные кровотечения.

Мазь.

Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение).

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, генерализованная кожная сыпь.

Передозировка:

Таблетки.

Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи тела, головокружение, головная боль, повышение или снижение артериального давления, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, геморрагии, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Мазь.

Крайне низкая абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.

Симптомы: при случайном проглатывании больших количеств мази (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП.

Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля.

Срок годности: Таблетки: 3 года. Мазь: 5 лет.

Условия отпуска из аптек: Таблетки: по рецепту. Мазь: без рецепта.

Производитель: ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия.