Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Бривиак (Briviak)

Международное непатентованное наименование: Бриварацетам (Brivaracetam)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: бриварацетам

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство

Фармакологические свойства:

Бриварацетам обладает высокой и селективной аффинностью в отношении белка синаптических везикул 2А (SV2A) в головном мозге — трансмембранного гликопротеина, содержащегося в нейронах и эндокринных клетках на пресинаптическом уровне. Хотя точная роль данного белка в настоящее время неизвестна, было показано, что он модулирует экзоцитоз нейротрансмиттеров. Связывание с гликопротеином синаптических везикул 2А (SV2A) представляется основным механизмом противосудорожного эффекта бриварацетама.

Показания к применению:

Бривиак показан в качестве дополнительной терапии в лечении парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков с 16 лет, страдающих эпилепсией.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим производным пирролидона, а также любому из вспомогательных компонентов. Детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием клинических данных). Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Терминальная почечная недостаточность, требующая гемодиализа (в связи с отсутствием клинических данных).

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг/сутки или ЮОмг/сутки, по решению лечащего врача, исходя из требуемого противосудорожного эффекта и потенциального и побочного действия. Суточная доза делится поровну на два приема, утром и вечером. В зависимости от индувидуального ответа пациента и переносимости, доза может бытьизменена в пределах от 50 мг/сутки до 200 мг/сутки, в которых бриварацетам эффективен в качестве сопутствующей терапии ПСП. Первоначальная титрация дозы до эффективной не требует учета переносимости терапии бриварацетамом. В случае пропуска одной или нескольких доз рекомендуется принять пропущенную дозу препарата как можно скорее; следующую дозу принимают в обычное время утром или вечером. Восполнение пропущенной дозы позволит избежать снижения концентрации бриварацетама в плазме ниже эффективного уровня и предотвратить рецидив судорожных припадков. При необходимости прекратить лечение бриварацетамом рекомендуется отменять препарат постепенно, уменьшая дозу на 50 мг/сутки в неделю. После одной недели приема дозы 50 мг/сутки рекомендуется последнюю неделю принимать бриварацетам в дозе 20 мг/сутки. У пациентов с хроническими заболеваниями печени экспозиция бриварацетама повышена. Следует начать с дозы 50 мг/сутки. Рекомендуемая максимальная суточная доза для всех стадий печеночной недостаточности составляет 150 мг, разделенные на два приема.

Побочное действие:

Наиболее часто (>10%) на фоне лечения бриварацетамом отмечали сонливость (14,3%) и головокружение (11,0%). Эти нежелательные лекарственные реакции (НЛР) обычно имели легкую или среднюю степень тяжести. Частота развития сонливости и утомляемости (8,2%) повышалась с увеличением дозы препарата. Виды нежелательных реакций, отмечавшихся в течение первых 7 дней терапии, были аналогичны тем, которые регистрировали на протяжении всего периода лечения. Частота досрочного завершения терапии вследствие развития НЛР составила 3,5%, 3,4% и 4,0% у пациентов, рандомизированных для получения бриварацетама в дозах 50 мг/сутки, 100 мг/сутки и 200 мг/сутки, соответственно; аналогичный показатель в группе плацебо составил 1,7%. Наиболее частыми НЛР, приводившими к досрочной отмене бриварацетама, являлись головокружение (0.8%) и судороги (0,8%). НЛР представлены в соответствии с поражением органов и систем органов (MedDRA) и классификацией по частоте встречаемости: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, но < 1/10) и нечасто (> 1/1000, но < 1/100).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – грипп.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – нейтропения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита.

Нарушения психики: часто - депрессия, тревожность, бессонница, раздражительность; нечасто - суицидальные мысли, психотическое расстройство, агрессивность, возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость; часто - судороги, вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, запор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не рекомендуется употреблять алкоголь на фоне терапии бриварацетамом. Возможно повышение концентрации бриварацетама при его комбинировании с мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (флуконазолом, флувоксамином), однако риск клинически значимого взаимодействия, опосредованного изоферментом CYP2C19, считается низким. Одновременное применение у здоровых добровольцев с мощным индуктором фермента рифампицином (600 мг/сутки в течение 5 дней) сопровождалось снижением значения экспозиции бриварацетама на 45%. Следует корректировать дозу бриварацетама у пациентов, начинающих или завершающих терапию рифампицином. Концентрация бриварацетама в плазме крови снижается при его совместном применении с ПЭП, являющимися мощными индукторами ферментов (карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином), однако коррекции дозы препаратов в данной ситуации не требуется. Следует соблюдать осторожность в начале и при завершении приема Зверобоя продырявленного на фоне лечения бриварацетамом. Бриварацетам в дозах от 50 до 150 мг/сутки не влиял на AUC мидазолама (метаболизируемого изоферментом CYP3A4). Риск развития клинически значимых взаимодействий, опосредованных изоферментом CYP3A4, считается низким. Исследования in vitro показали, что бриварацетам ингибирует изоферменты CYP450 в незначительной степени, либо не ингибирует их вообще, за исключением CYP2C19. Бриварацетам может повышать концентрацию в плазме крови лекарственных препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP2C19 (например, ланзопразола, омепразола, диазепама). В экспериментах in vitro бриварацетам не индуцировал изофермент CYP1A1/2, но индуцировал изоферменты CYP3A4 и CYP2B6. Не отмечено индукции изофермента CYP3A4 in vivo (см. мидазолам выше). Влияние на изофермент CYP2B6 не изучалось in vivo, бриварацетам может снижать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизируемых при участии изофермента CYP2B6 (например, эфавиренза). В исследованиях in vitro межлекарственного взаимодействия с целью оценки потенциального ингибирующего влияния препарата на транспортеры было сделано заключение об отсутствии клинически значимых эффектов, за исключением влияния на переносчик органических анионов 3 (ОАТЗ). Концентрация бриварацетама in vitro, обеспечивающая 50% от максимального ингибирующего ОАТЗ эффекта, была в 42 раза выше, чем Стах при приеме максимальной терапевтической дозы. Бриварацетам в дозе 200 мг/сутки может повышать концентрацию в плазме крови препаратов, переносимых ОАТЗ. Бриварацетам представляет собой умеренный обратимый ингибитор эпоксидгидролазы, способствующий повышению концентрации эпоксида карбамазепина (активного метаболита карбамазепина) в крови. В контролируемых исследованиях концентрации эпоксида карбамазепина в плазме крови возрастали, в среднем, на 37%, 62% и 98% (при низкой вариабельности) на фоне одновременного применения бриварацетама в дозах 50 мг/сутки, 100 мг/сутки или 200 мг/сутки, соответственно. Профиль безопасности не изменялся. Не обнаружено дополнительного эффекта бриварацетама и вальпроата на AUC эпоксида карбамазепина. Сочетанное применение бриварацетама (в дозе 100 мг/сутки) с пероральным контрацептивом, содержащим этинилэстрадиол (0,03 мг) и левоноргестрел (0,15 мг) не оказывало влияния на параметры фармакокинетики любого из компонентов этой комбинации. При одновременном приеме бриварацетама дозе 400 мг/сутки (в дозе, превышающей максимальную рекомендуемую суточную дозу в 2 раза) с пероральным контрацептивом, содержащим этинилэстрадиол (0,03 мг) и левоноргестрел (0,15 мг) отмечено снижение значений AUC эстрогена и прогестина на 27% и 23%, соответственно, что не оказывало влияния на степень подавления овуляции. Не зарегистрировано и изменения профилей зависимости концентрации от времени для эндогенных маркеров эстрадиола, прогестерона, лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона и глобулина, связывающего половые гормоны.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

ЮСБ Фарма С.А., Бельгия (5413787998296).