Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Беротек (Berotec)

Международное непатентованное наименование: Фенотерол (Fenoterol)

Лекарственная форма: Раствор для ингаляций

Действующее вещество: Фенотерола гидробромид

Фармакотерапевтическая группа: Бета2-адреномиметик селективный АТХ: R03AC04

Фармакологические свойства: Фенотерола гидробромид - селективный стимулятор бета2-адренорецепторов.

Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах. Связывание β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол вызывает релаксацию гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также защищает ее от таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Фенотерол проявляет также свойства стимулятора дыхания.

Более высокие концентрации препарата в плазме крови, чаще достигаемые после перорального и уж тем более после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата наблюдаются также эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К+ скелетной мускулатурой).

β-Адренергические эффекты на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией β2-адренорецепторов и (при приеме препарата в дозах сверх терапевтического диапазона) стимуляцией β1-адренорецепторов. Часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов β-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции - через 5 мин., максимум - 30-90 ми н.,продолжительность - 3-6 час.

Не имеется достаточных данных о влиянии фенотерола гидробромида на обмен веществ при сахарном диабете.

Показания к применению:

- Купирование приступов удушья бронхиальной астмы.

- Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.

- Симптоматическое лечение бронхиальной астмы или иных состояний с обратимым сужением воздухоносных путей (например, хронический обструктивный бронхит). У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающими на стероиды, следует рассматривать необходимость противовоспалительного лечения.

- В качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов)

- Проведение бронходилятационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Противопоказания:

Гиперчувствительность кфенотеролу гидробромиду или к другим ингредиентам препарата. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия.

С осторожностью: гипертиреоз, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, атония кишечника, гипокалиемия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, феохромоцитома.

Беременность и период лактации

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата свидетельствуют о том, что он не вызывает никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее, следует проявлять обычную осторожность в отношении применения лекарственных средств во время беременности (особенно в первой ее трети). Не следует забывать, что фенотерол ингибирует сократительную функцию матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность препарата в периоде лактации все еще не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

β-Адренергические препараты, антихолинергические средства, производные ксантина (такие, как теофиллин), натрия кромогликат, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.

Значительное снижение бронходилатации может наблюдаться во время одновременного применения фенотерала и блокаторов β-адренорецепторов.

Агонисты β-адренорецепторов следует с осторожностью назначать больным, получающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.

Ингаляция таких фторированных углеводородных анестетиков, как галотан, фторотан, трихлорэтилен и энфлуран, может повысить вероятность действия агонистов β-адренорецепторов на уровне сердечно-сосудистой системы. Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии. Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно.

(20 капель = 1 мл)

(1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида)

Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.

При отсутствии иных указаний рекомендуется следующий режим дозирования:

Взрослые (включая больных старческого возраста) и подростки старше 12 лет:

Приступы бронхиальной астмы:

0,5 мл (10 капель = 0,5 мг фенотерола гидробромида) бывает во многих случаях достаточно для немедленного купирования симптома;

в тяжелых случаях, когда большинству больных требуется экстренная медицинская помощь, могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 1,25 мл (20-25 капель = 1-1,25 мг фенотерола гидробромида);

в исключительно тяжелых случаях можно вводить под наблюдением врача до 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида);

Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения:

0,5 мл (10 капель = 0,5 мг фенотерола гидробромида) на прием до 4 раз в день;

Бронхиальная астма и другие состояния с обратимым сужением воздухоносных путей:

при необходимости повторного приема препарата принимают по 0,5 мл (10 капель = 0,5 мг фенотерола гидробромида) до 4 раз в день;

Дети от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг):

Приступы бронхиальной астмы:

0,25-0,5 мл (5-10 капель = 0,25-0,5 мг фенотерола гидробромида) бывает во многих случаях достаточно для немедленного купирования симптома ;

в тяжелых случаях могут потребоваться более высокие дозы до 1 мл (20 капель = 1 мг фенотерола гидробромида);

в исключительно тяжелых случаях можно вводить под наблюдением врача до 1,5 мл (30 капель = 1,5 мг фенотерола гидробромида);

Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения:

0,5 мл (10 капель = 0,5 мг фенотерола гидробромида) на прием до 4 раз в день;

Бронхиальная астма и другие состояния с обратимым сужением воздухоносных путей:

при необходимости повторного приема препарата принимают по 0,5 мл (10 капель = 0,5 мг фенотерола гидробромида) до 4 раз в день;

Дети до 6 лет (с массой тела менее 22 кг):

из-за ограниченности информации об этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача, назначая препарат в следующей дозе: около 50 мкг/кг на прием (5-20 капель = 0,25-1 мг) до 3 раз в день.

Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.

Рекомендуемую дозу разводят физиологическим соляным раствором до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения. Беротек 0,1% раствор нельзя разводить дистиллированной водой.

Раствор разводят каждый раз заново перед применением; остатки разведенного раствора выбрасывают.

Режим дозирования может зависеть от способа ингаляции и характеристик ингалятора. Продолжительность ингаляции можно контролировать объемом разведения.

Беротек 0,1% раствор можно применять с использованием имеющихся в продаже ингаляционных устройств. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.

Беротек 0,1% раствор можно ингалировать одновременно с совместимыми с ним холино- и муколитическими средствами. Это касается прежде всего препаратов атровент, мукозолван и бизолвон в форме растворов для ингаляции и/или в аэрозольных баллонах с дозирующим клапаном.

При необходимости последующие ингаляции проводят с промежутками не менее 4 ч.

Особые указания:

Терапевтический эффект консервативной санации бронхиальной астмы и стероид зависимой хронической обструктивной болезни легких будет куда выше, если дополнять лечение противовоспалительными фармацевтическим препаратами, например, ингаляционными глюкокортикостероидами. Однако в таком случае рекомендуется терапия в соответствующих стационарах. Также необходимо проводить регулярные диагностические анализы целесообразности такой схемы лечения в каждом конкретном случае, дабы не навредить пациенту.

Если по каким-либо медицинским показаниям или личным предпочтениям вместо раствора для ингаляций Беротек было решено использовать аэрозоль Беротек Н для лечения соответствующей патологии, то следует предупредить пациента, что его вкус несколько отличается. Однако разница органолептических показателей фармацевтических препаратов не влияет на терапевтическую эффективность, безопасность или список побочных эффектов, а значит, лекарственные средства являются полностью взаимозаменяемыми.

Побочные действия:

В период прохождения курса консервативной терапии лекарственным средством Беротек могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты:

- со стороны центральной нервной системы – мелкий, интенционный тремор, головная боль и головокружение, нарушение аккомодации, изменение психического статуса (последний побочный эффект отмечается лишь в единичных случаях).

- сердечно-сосудистая система – интенсивная тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, повышение систолического показателя АД, аритмия.

- со стороны дыхательной или респираторной системы – кашель, местное раздражение слизистых оболочек, парадоксальный бронхоспазм (последний наблюдается крайне редко, однако имеет место быть).

- желудочно-кишечный тракт – тошнота и следующая, как правило, затем рвота.

- аллергические реакции – высыпания, крапивница, ангионевротический отек языка, губ и лица.

- другие системы – слабость, гипокалиемия с катастрофически большими цифрами (особенно у пациентов с тяжелыми формами бронхиальной астмы, которые в качестве терапии получают лекарственные средства на основе глюкокортикостероидов, диуретиков и ксантина), миалгия (мышечная боль невыясненного генеза), усиление потоотделения, задержка активного мочеиспускания.

Передозировка:

При передозировке фармацевтическим препаратом наблюдается следующие симптомы:

- тахикардия;

- ангинальная боль;

- сердцебиение;

- аритмии;

- приступы стенокардии;

- артериальная гипер- или гипотензия (в зависимости от предрасположенности пациента);

- увеличение пульсового давления;

- интенсивная гиперемия кожных покровов лица и верхней половины тела;

- интенционный тремор.

В качестве фармацевтического антидота для лекарственного средства Беротек используются, как правило, кардиоселективные бета-адреноблокаторы, особенно блокаторы рецепторов типа бета-1 (антагонистическое действие). Одна применение данных препаратов чревато усилением бронхиальной обструкции, поэтому следует крайне тщательно подбирать соответствующую дозу антидота. Также используется симптоматическая терапия, предполагающая применение седативных лекарственных средств и транквилизаторов. При соответствующих медицинских показаниях прибегают к помощи интенсивной терапии (контроль основных жизненных показателей). Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма КГ, подразделение Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия (аэрозоль для ингаляций дозированный). Берингер Ингельхайм Италия С.п.А., Италия (раствор для ингаляций).