Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Астрокс (Astrox)

Международное непатентованное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство

Фармакодинамика: Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид- белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно­функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика:

При однократном и курсовом применении Астрокса максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Сmах в плазме крови –

3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) - 0,7-1,3 часа. В то же время Астрокс быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч. практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит - фосфат 3-оксипиридина - который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.

Показания к применению:

В составе комплексной терапии:

острое нарушение мозгового кровообращения;

дисциркуляторная энцефалопатия;

синдром вегетативной дистонии;

невротические расстройства с синдромом тревоги;

интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в том числе нарушение памяти у лиц пожилого возраста);

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата,

острые нарушения функции печени и почек,

детский возраст, беременность,

грудное вскармливание - в связи с недостаточно изученностью действия препарата у данных категорий больных.

С осторожностью применяют Астрокс у пациентов с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Применение препарата во время беременности возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Астрокс назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9 % раствора натрия хлорида. Струйно Астрокс вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 60 капель в минуту.

Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения назначают внутривенно капельно по 200-300 мг один раз в сутки в первые 2-4 дня. В дальнейшем рекомендуется введение внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации АСТРОКС назначают внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При алкогольном абстинентом синдроме этилметилгидроксипиридина сукцинат назначают по 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки, в течение 5-7 дней.

При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14 - 30 дней.

При острой интоксикации нейролептиками и наркотическими средствами препарат вводят внутривенно по 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При невротических расстройствах и синдроме вегетативной дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочные действия:

Тошнота, сухость во рту или "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, возможны аллергические реакции, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

В связи с низкой токсичностью передозировка Астрокса маловероятна, и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке может развиваться сонливость и седация; при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 часов) повышение артериального давления. Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При чрезмерном повышении АД назначают гипотензивные препараты под контролем АД. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Лекарственное взаимодействие:

При сочетанном применении АСТРОКС усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производители: Государственный завод медицинских препаратов ФГУП, Россия (4623721249792)