Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.
Торговое название: Виагра (Viagra)
Международное непатентованное название препарата: Силденафил
Фармакотерапевтическая группа: препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ-5
Фармакодинамика:
Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Показания к применению:
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
Противопоказания:
Виагра не рекомендуется людям с тяжелыми формами заболеваний сердечно-сосудистой системы и др., сексуальная активность для которых нежелательна. Повышенная чувствительность к препарату. Повышает гипотензивный эффект амилнитрита или нитратов, при одновременном применении.
Способ применения и дозы:
Виагру принимают перорально приблизительно за 1 ч до полового акта, не чаще одного раза в сутки, рекомендуемая доза 50 мг. В зависимости от переносимости и оказываемого воздействия дозу увеличивают (но не более 100 мг) или уменьшают в 2 раза. Применение препарата натощак ускоряет время начала его действия. Для людей с почечной или печеночной недостаточностью начальная доза виагры – 25 мг.
Побочные действия:
Диспепсия, ринит, нетерпимость яркого света, гиперемия кожи, головная боль. Иногда наблюдается нарушение цветового восприятия зеленого и синего цветов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила. При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.