Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.
Торговое название: Тулип (Tulip)
Международное непатентованное название препарата: Аторвастатин
Лекарственная форма: таблетки
Действующие вещества: аторвастатин в форме кальциевой соли
Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, участвующего в превращении 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, являющийся предшественником стеролов, в т.ч. холестерина; холестерин (Хс) и триглицериды (ТГ) циркулируют в сосудистом русле в составе молекул липопротеидов. Из ТГ и холестерина в печени синтезируются ЛПОНП; из печени они попадают в плазму крови и доставляются к периферическим тканям; ЛПНП образуются из ЛПОНП, катаболизм их осуществляется, в основном, посредством взаимодействия с рецепторами ЛПНП; аторвастатин снижает синтез и содержание холестерина-ЛПНП (Хс-ЛПНП), содержание общего Хс, аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией; он вызывает также снижение уровня холестерина-ЛПОНП (Хс-ЛПОНП) и ТГ и повышение уровней холестерина-ЛПВП (Хс-ЛПВП) и аполипопротеина А; аторвастатин снижает содержание общего Хс, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, аполипопротеина B, ТГ и Хс-не-ЛПВП и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией, уровень Хс-ЛППП у пациентов с дисбеталипопротеинемией; как и ЛПНП, липопротеиды, обогащенные холестерином и богатые триглицеридами (ЛПОНП, ЛППП и остатки хиломикронов) могут также способствовать прогрессированию атеросклероза; повышение уровня ТГ в плазме крови часто сочетается со снижением уровня ЛПВП и появление частиц ЛПНП небольшого размера, а также другими нелипидными метаболическими факторами риска ИБС; тулип в дозах 10 мг и 20 мг вызывает снижение уровня общего Хс на 29% и 33%, Хс-ЛПНП – на 39% и 43%, аполипопротеина В – на 32% и 35%, ТГ – на 14% и 26%; уровень Хс-ЛПВП при этом повышается соответственно на 6% и 9%.
Показания к применению:
Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона); гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете).
Противопоказания:
Заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит); повышение активности АЛТ и АСТ (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза; печеночная недостаточность (класс A и B по шкале Чайлд-Пью); женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции; повышенная чувствительность к компонентам препарата; с осторожностью следует назначать тулип при заболеваниях печени в анамнезе, злоупотреблении алкоголем, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (в т.ч. сепсис), неконтролируемой эпилепсии, заболеваниях скелетных мышц, обширных хирургических вмешательствах, травмах; у детей (эффективность и безопасность применения не установлены).
Способ применения и дозы:
Перед началом лечения пациент должен быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина; препарат принимают внутрь в любое время суток, независимо от времени приема пищи; доза препарата колеблется в пределах от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут и подбирается с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта; изменять дозу следует с интервалом не менее 4 недель; при первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии рекомендуемая начальная доза препарата тулип составляет 10 мг 1 раз/сут; затем дозу подбирают индивидуально до значений, составляющих 10-80 мг/сут, в зависимости от целевого уровня холестерина и эффективности препарата; через 2-4 недели после начала лечения и/или подбора дозы препарата тулип следует провести определение уровня липидов в крови и в соответствии с ним скорректировать дозу препарата; при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза препарата тулип составляет 10 мг 1 раз/сут, доза может быть увеличена до 80 мг/сут; при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии диапазон доз такой же как и при других типах гиперлипидемии; начальную дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от выраженности заболевания; максимальная суточная доза - 80 мг; у пациентов с почечной недостаточностью концентрация аторвастатина в плазме крови и его влияние на уровень Хс-ЛПНП не изменяются; в связи с этим коррекция дозы для пациентов с заболеваниями почек не требуется; у пациентов с нарушениями функции печени требуется осторожность в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма; следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции печени и при выявлении значительных изменений дозу препарата следует уменьшить или прекратить лечение; пациентам старше 70 лет коррекция дозы не требуется.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: редко- тошнота; очень редко - изжога, запоры или диарея, метеоризм, боли в животе, анорексия, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушения функции печени, мелена, кровоточивость десен, тенезмы; со стороны дыхательной системы:редко - бронхит, ринит; реже - пневмония, диспноэ, бронхиальная астма, носовые кровотечения; со стороны нервной системы:редко - бессонница, головокружение; очень редко - сонливость, головная боль, астения, необычные сновидения, недомогание, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия, паралич лицевого нерва, потеря сознания; со стороны органов чувств: редко - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, повышение внутриглазного давления, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса, паросмия; со стороны костно-мышечной системы: редко - артрит; очень редко- судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, контрактуры суставов, ригидность шейных мышц, рабдомиолиз; дерматологические реакции:очень редко - алопеция, потливость, экзема, себорея, экхимозы, петехии; аллергические реакции: очень редко - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; редко – крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация; со стороны мочеполовой системы:редко - урогенитальные инфекции, периферические отеки; очень редко - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, мочекаменная болезнь, вагинальное кровотечение, маточное кровотечение, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции; со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди; очень редко - сердцебиение, вазодилатация, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия; со стороны системы кроветворения:очень редко- анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения; со стороны лабораторных показателей:очень редко- гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня КФК, альбуминурия; прочие:оченьредко - увеличение массы тела, гинекомастия, обострение подагры, мастодиния.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
При совместном применении с антацидами в форме суспензии, содержащей гидроксиды магния и алюминия, концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 35%, при этом степень снижения уровня Хс-ЛПНП остается неизменной; при одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект каждого препарата в отдельности; при многократном одновременном применении аторвастатина и дигоксина концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 20% (применение такой комбинации требует медицинского наблюдения); при одновременном приеме аторвастатина с эритромицином (ингибитором CYP3A4) концентрация аторвастатина в плазме повышается приблизительно на 40%; при одновременном применении с пероральными контрацептивами AUC увеличивается приблизительно на 30% для норэтистерона и на 20% для этинилэстрадиола (следует учитывать при подборе контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин); применение аторвастатина пациентами, длительно принимающими варфарин, в первые дни может приводить к дополнительному снижению протромбинового времени; этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов (применение такой комбинации требует более частого контроля показателей свертывания крови); при одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, фибратами, кларитромицином, противогрибковыми препаратами из группы азолов, никотинамидом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии.
