Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Ралтегравир ПСК (Raltegravir PSK)

Международное непатентованное наименование: Ралтегравир (Raltegravir)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой

Действующее вещество: Ралтегравир (Raltegravir)

Фармакотерапевтическая группа:

Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; другие противовирусные средства

Фармакологические свойства:

Противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы - фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a, b и g, выражена незначительно.

Фармакокинетика

Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, Cmax в плазме крови достигается примерно через 3 ч. AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена. Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.

При введении 2 раза/сут равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение

2 дней после начала лечения. Значения AUC и Cmax свидетельствуют о минимальной кумуляции ралтегравира, значения концентрации в плазме крови через 12 ч указывают на незначительную кумуляцию.

В диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль связывание ралтегравира с белками плазмы составляет 83%. Ралтегравир легко проникает через плацентарный барьер. Не проникает через ГЭБ.

После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% выводится через кишечник и почками соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9% и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% - ралтегравир-глюкуронид. Основной путь метаболизма ралтегравира представлен процессом глюкуронизации, опосредованной ферментом уридиндифосфатглюкуронилтрансферазой.

Показания к применению:

Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.

Противопоказания:

Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с индукторами уридиндифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.

При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная доза –

1600 мг/сут.

Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Особые указания:

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или медицинской сестрой. К ним также относятся любые возможные нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о побочных нежелательных реакциях напрямую.

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Если Вы забыли принять препарат Ралтегравир ПСК

Если Вы забыли принять дозу препарата Ралтегравир ПСК, примите ее, как только вспомните. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили прием препарата Ралтегравир ПСК

Продолжительность терапии определяется лечащим врачом. Необходимо четко придерживаться назначенной дозы и периодичности приема. Не прекращайте прием препарата Ралтегравир ПСК, не посоветовавшись с врачом, иначе Ваше заболевание может активизироваться и в дальнейшем начать хуже поддаваться лечению.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре.

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко - рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко - раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: редко - повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция, гинекомастия.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.

Дерматологические реакции: редко - приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.

Прочие: редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

Передозировка:

Если Вы приняли препарат Ралтегравир ПСК больше, чем следовало

Не принимайте больше таблеток, чем рекомендует врач. Если Вы приняли слишком много препарата Ралтегравир ПСК, обратитесь за медицинской помощью.

Условия хранения:

Храните препарат в недоступном для ребенка, месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить в оригинальной упаковке (в блистере или в банке) при температуре не выше 25°C.

Не выбрасывайте (не выливайте) препараты в канализацию (водопровод) или вместе с бытовыми отходами. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: ООО «ПСК Фарма», Россия (4680068452599, 4680068452582)