Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.
Лекарственная форма: Капсулы с пролонгированным высвобождением
Действующее вещество: Мебеверин (Mebeverine)
Фармакотерапевтическая группа: Спазмолитическое средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Спазмолитик миотропного действия оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (главным образом толстой кишки) устраняет спазм не влияет на нормальную перистальтику кишечника. Мебеверин не вызывает развития рефлекторной гипотонии кишечника. Не обладает антихолинергическим действием.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема 3Н - и 14С - меченного мебеверина у человека отмечается появление в плазме крови вератровой и мебевериновой кислоты, окисленного метаболита мебеверинового спирта.
Распределение
Максимальные уровни плазменной радиоактивности были обнаружены через 1–3 ч после перорального приема. Связывание мебеверина с сывороточным альбумином человека составило 75%.
Метаболизм
Основной метаболической стадией деградации мебеверина является гидролиз сложноэфирной связи.
Элиминация
Основной путь выведения метаболитов — с мочой (95%). Пиковая скорость выведения обычно наступает в течение 2 ч. Практически 98% конъюгированных и неконъюгированных метаболитов выводится с мочой через 24 ч. Неизмененный мебеверин с мочой не выводился.
Доклинические данные по безопасности
Генотоксичность. Данные отсутствуют.
Канцерогенность. Данные отсутствуют.
Клинические исследования. Данные отсутствуют.
Показания к применению:
Синдром раздраженного кишечника (раздраженная толстая кишка, спастическая толстая кишка, функциональные расстройства кишечника, спастический запор, нервная диарея) (симптоматическое лечение болей в животе и спазмов, стойкой неспецифической диареи, иногда чередующейся с запорами, и метеоризма).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, пожилой и детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Безопасность применения мебеверина во время беременности относительно неблагоприятного воздействия на развитие плода не установлена. Поэтому мебеверин не рекомендуется применять в течение I триместра беременности, а при необходимости применения в другие сроки беременности следует учитывать соотношение польза-риск.
В испытаниях на крысах и кроликах тератогенность мебеверина не обнаружена.
Мебеверин выделяется с грудным молоком (<10 мкг/мл после пероральной дозы 100 мг), поэтому применение его при кормлении грудью возможно, только если ожидаемая польза перевешивает возможные риски.
Влияние на фертильность. Данные отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Данные отсутствуют.
Способ применения и дозы:
Перорально. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. Через несколько недель при достижении желаемого эффекта доза мебеверина может быть постепенно снижена.
Особые указания:
Мебеверин следует применять с осторожностью у пациентов со следующими состояниями, учитывая их потенциальную клиническую значимость:
- нарушения сердечного ритма с частичной или полной AV-блокадой сердца и/или стенокардией или тяжелой ИБС;
- печеночная недостаточность (прогрессирующее заболевание печени, например цирроз, из-за нарушений метаболизма). Проведение функциональных тестов функции печени может быть рекомендовано, если у пациента развиваются желудочно-кишечные симптомы или желтуха, указывающие на реакцию со стороны печени;
- почечная недостаточность (прогрессирующее заболевание почек, из-за нарушения экскреции).
Не обнаружено влияние мебеверина на результаты лабораторные исследований.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Не оценивалось.
Побочные действия:
Опыт клинических исследований
Из-за низкой частоты побочных эффектов мебеверина достоверную оценку побочных реакций произвести трудно.
В клинических исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: расстройство желудка, изжога, головокружение, бессонница, анорексия, головная боль, снижение частоты пульса, запор, общее недомогание.
В очень редких случаях отмечались аллергические реакции, в частности гиперчувствительность, крапивница, ангионевротический отек, отек лица и экзантема.
Пострегистрационный опыт
Побочные эффекты, о которых сообщалось во время пострегистрационного применения, соответствовали наблюдавшимся в клинических исследованиях, дополнительно к ним сообщалось о развитии анафилактических реакций.
Пациент должен быть проинформирован, что при появлении предполагаемого побочного эффекта необходимо сообщить об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: теоретически можно предсказать, что в случаях передозировки увеличивается возбудимость ЦНС. Наблюдаемые признаки передозировки включают симптомы неврологического и сердечно-сосудистого характера.
Лечение: достоверной информации о лечении передозировки мебеверина нет, специфический антидот отсутствует. В случае передозировки применение мебеверина следует прекратить и немедленно начать контроль жизненно важных функций пациента. Лечение симптоматическое и поддерживающее.
Условия хранения: При температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.
