Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Фунгавис (Fungavis)

Международное непатентованное наименование: Кетоконазол (Ketoconazole)

Лекарственная форма: Таблетки.

Действующее вещество: Кетоконазол (Ketoconazole)

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство

Фармакологические свойства:

Кетоконазол - синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales.

Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.

При приеме суточной терапевтической дозы 200 мг (в 1 прием) может развиться преходящее снижение уровня тестостерона в плазме крови; нормализация уровня тестостерона наступает в течение 24 ч после приема кетоконазола. Во время длительной терапии с данной дозировкой концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.

Фармакокинетика:

Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды.

Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование.

Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем - 8 часов. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью.

Показания к применению:

Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами.

Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.

Системные грибковые инфекции, например, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз.

Профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденным или вызванным заболеванием, или действием лекарств).

Противопоказания:

Острые и хронические заболевания печени, почек; повышенная чувствительность к компонентам препарата; период лактации; детский возраст до 3-х лет.

Противопоказан одновременный прием кетоконазола с субстратами CYP3A4: терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолама и пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид; ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, такими как симвастатин и ловастатин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола:

- рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола;

- при одновременном приеме препаратов, понижающих кислотность желудочного сока, абсорбция кетоконазола ухудшается. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например, Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы "протонного насоса") желательно принимать кетоконазол с кислыми напитками. Прием антацидных препаратов, например, алюминия гидроксид, следует осуществлять не ранее, чем через 2 часа после приема кетоконазола;

- ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие следующих лекарственных препаратов (метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3A):

- пероральные антикоагулянты;

- ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;

- противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел;

- расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (в т.ч. верапамил);

- циклоспорин;

- дигоксин, карбамазепин, буспирон, силденафил, алпразолам, мидазолам, рифабутин, метилпреднизолон;

- препараты, при назначении которых требуется следить за их уровнями в плазме, действием и побочными эффектами, должны применяться в меньшей дозе;

Кетоконазол при совместном приеме:

- ослабляет эффект амфотерицина В;

- снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники;

- на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов повышает риск развития кровотечения "прорыва";

- усиливает токсичность фенитоина.

Известны случаи возникновения дисульфирамподобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов.

Способ применения и дозы:

Фунгавис принмиают внутрь, за 1 прием, во время еды.

При дерматомикозах и разноцветном лишае назначают по 200-400 мг/сутки в течение 1-8 недель.

При онихомикозах - 200-400 мг/сутки в течение 3-12 месяцев до выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей.

При системных микозах - по 200-400 мг/сутки в течение 2 недель, затем - по 200 мг в течение 4-6 недель, до полного выздоровления.

При вульвовагинальном кандидамикозе - по 200-400 мг в течение 3-5 дней.

При паронихии - по 200-400 мг/сутки ; при грибковой пневмонии, сепсисе - по 0.4-1 г/сутки ; при синдроме Кашина-Бека - по 600-1200 мг/сутки ; при др. грибковых заболеваниях - по 200-400 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых - 1 г при системных микозах и 1.2 г при раке предстательной железы (по 400 мг 3 раза в день). Длительность лечения при системных микозах - от 6 мес и более; при паракокцидиоидозе - 3-12 месяцев.

Детям от 2 лет и старше при вульвовагинальном кандидамикозе, при паронихии, грибковой пневмонии, сепсисе - 5-10 мг/кг однократно в течение 5 дней.

Особые указания:

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если лечение кожных поражений проводилось ГКС, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед после их отмены. У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, токсический гепатит (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, дисменорея, азооспермия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, экзантема, фотофобия. Прочие: алопеция.

Передозировка:

При передозировке рекомендуются поддерживающие меры. В течении первого часа после приема, может быть вызвана рвота, проведено промывание желудка и назначен активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: ЗАО «ЗиО-ЗДОРОВЬЕ», Россия