Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Фторафур (Ftorafur)

Международное непатентованное наименование: Тегафур (Tegafur)

Лекарственная форма: Капсулы желатиновые.

Действующее вещество: Тегафур (Tegafur)

Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство, антиметаболит.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обнаруживается в крови по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Показания к применению:

- Рак толстой и прямой кишки, желудка, молочной железы;

- Диффузный нейродермит, кожные лимфомы.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к препарату;

- Терминальная стадия болезни;

- Острые профузные кровотечения;

- Тяжелые нарушения печени и/или почек;

- Лейкопения (менее 3000/мкл), тромбоцитопения (менее 100000/мкл) и анемия (гемоглобин менее 65 г/л);

- Беременность и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.

Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Суточная доза фторафура составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сутки. Курсовая доза - 30-40 г. Интервал между курсами 4 недели.

Доза фторафура может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания.

Особые указания:

При назначении фторафура следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями.

Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Побочные действия:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко - стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органов зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.

Прочие: аллергические реакции ( в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Передозировка:

Симптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, центральной нервной системы и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4-х недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Специфический антидот к тегафуру не известен.

Срок годности: 4 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: Гниисклс (Россия); Нижфарм (Россия); «Гриндекс» Публичное акционерное общество (Латвия); ИОС АН Латвии (Латвия)