Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Экозитрин (Ecozitrin)

Международное непатентованное наименование: Кларитромицин (Clarithromycin)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: кларитромицин

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, макролид

Фармакологические свойства:

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства следующих микроорганизмов доказана in vitro и в клинической практике: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;  микобактерии — Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori. Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина. Активность кларитромицина in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы — Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C,F,G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Neisseriа gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы — Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus; спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии — Mycobacterium leprae, Mуcobacterium chelonae, кампилобактерии — Campylobacter jejuni. Микробиологически активный метаболит кларитромицина — 14-гидроксикларитромицин вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии. Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Лактулоза, входящая в состав Экозитрина в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экозитрина® лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты — молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ. Таким образом, лактулоза в составе Экозитрина оказывает протективное действие на нормальную микрофлору кишечника, уменьшает явления интоксикации и нивелирует риск развития побочных эффектов, связанных с дисбиозами.

Показания к применению:

У взрослых и детей: фарингит; тонзиллит; острый гайморит; внебольничная пневмония; неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки; диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. У взрослых дополнительно: заболевания, вызванные Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); обострение хронического бронхита. У детей дополнительно: острый средний отит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность; порфирия; период лактации; одновременный прием цизаприда, астемизола, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, пероральных лекарственных форм мидазолама, алпразолама, триазолама; непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, myastenia gravis, одновременный прием препаратов, метаболизирующихся в печени, одновременный прием колхицина.

Способ применения и дозы:

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет, с массой тела более 33 кг: при фарингите и тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, — по 250 мг каждые 12 ч в течение 10 дней; при остром гайморите — по 500 мг каждые 12 ч в течение 14 дней; при обострении хронического бронхита, вызванном Haemophilus influenzae — по 500 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней; вызванном Haemophilus parainfluenzae — по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней; вызванном Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней; при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7 дней; вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней; при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, — по 250 мг каждые 12 ч в течение 7–14 дней; для лечения и профилактики инфекций, вызванных Mycobacterium avium,  — по 500 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1000 мг. Длительность лечения  — 6 мес и более. С целью эрадикации Helicobacter pylori: комбинированное лечение тремя препаратами: кларитромицин — 500 мг 2 раза в сутки, лансопразол — 30 мг 2 раза в сутки и амоксициллин — 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней; кларитромицин — 500 мг 2 раза в сутки, омепразол — 20 мг 2 раза в сутки и амоксициллин — 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Комбинированное лечение двумя препаратами: кларитромицин — 500 мг 3 раза в сутки, омепразол — 40 мг/сут в течение 14 дней, с назначением омепразола в течение последующих 14 дней в дозе 20 мг/сут. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью: (Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, либо в 2 раза увеличивают интервал между приемами. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный колит, печеночночная недостаточность с летальным исходом, в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии. Лактулоза, входящая в состав препарата Экозитрин, нивелирует риск развития побочных эффектов, связанных с негативным влиянием антибиотика на кишечный микробиоценоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа «пируэт», трепетание и мерцание желудочков, увеличение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия), в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.

Лабораторные показатели: лейкопения, гиперкреатининемия, гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.

Прочие: вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном приеме кларитромицина и ЛС, первично метаболизирующихся изоферментом СYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и другими алкалоидами спорыньи; алпразоламом, мидазоламом, триазоламом. Назначают с осторожностью с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, а также фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома Р450).

При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, увеличение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию, в т.ч. типа «пируэт», и фибрилляцию желудочков. Необходима коррекция дозы ЛС и контроль концентрации в крови.

При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС). Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают уровень кларитромицина в плазме и ослабляют терапевтический эффект последнего, и вместе с тем, увеличивают уровень 14-гидроксикларитромицина. При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение CSS и AUC кларитромицина на 33 и 18% соответственно. Коррекция дозы кларитромицина не требуется.

При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Cmax — на 31%, CSS — на 182% и AUC — на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при Cl креатинина 30–60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, <30 мл/мин — на 75%.

Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут. При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT), сывороточных концентраций этих ЛС. Кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин). Возможно развитие рабдомиолиза у пациентов, принимающих эти препараты совместно. При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение Cmax, AUC и T1/2 омепразола на 30, 89 и 34% соответственно. Среднее значение рН в желудке в течение 24 ч составляло 5,2 — при приеме только омепразола и 5,7 — при приеме омепразола совместно с кларитромицином.

При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних. При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы фосфодиэстеразы-5) возможно увеличение ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. Может потребоваться уменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила. При совместном применениии кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке.

При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор СYP3А). При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина с мидазоламом и другими бензодиазепинами, которые метаболизируются СYP3А (триазолам и алпразолам).

При применении мидазолама (в/в) и кларитромицина может потребоваться корректировка дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3А. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от СYP3А (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом). При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий).

Одновременный прием кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению CSS зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина. Этот вид взаимодействия не встречается у ВИЧ-инфицированных детей, получающих кларитромицин в виде суспензии совместно с зидовудином.

При совместном приеме кларитромицина (l г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза и уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с Cl креатинина 30–60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз.

При совместном приеме кларитромицина и интраконазола возможно обоюдное увеличение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлинения фармакологических эффектов этих ЛС.

При одновременном приеме кларитромицина (l г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и CSS саквинавира на 177 и 187% соответственно, а кларитромицина — на 40%. При совместном назначении этих двух ЛС в течение ограниченного времени в дозах/лекарственных формах, указанных выше, корректировка дозы не требуется.

При совместном приеме с верапамилом возможно снижение АД, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

АВВА РУС ОАО, Россия.