Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Диартрин (Diartrin)

Международное непатентованное наименование: Диацереин (Diacerein)

Лекарственная форма: Капсулы

Действующее вещество: Диацереин (Diacerein)

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Диацереин - производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая интерлейкин-6, фактор некроза опухоли-а. Действие развивается через 2-4 недели.

Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при приеме внутрь.

Фармакокинетика:

Диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью деацетилируется до реина. Биодоступность увеличивается на 25 % при одновременном приеме с пищей.

Время достижения максимальной концентрации реина в плазме крови (Тешах) - 144 мин. При однократном приеме 50 мг диацереина максимальная концентрация реина в плазме крови (Сmах) - 3,15 мг/л, при многократном приеме, в связи с кумуляцией препарата, Сmах повышается. Связь реина с белками (альбумином) практически 100 %. Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Период полувыведения (Т1/2) - 255 мин. Рейн выводится почками в неизменном виде (20 %) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20 %).

Показания к применению:

Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона;

- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона); кишечная непроходимость;

- боль в животе неясного генеза;

- пациенты с заболеваниями печени (в т.ч. в анамнезе);

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- беременность и период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

- Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).

- Синдром раздраженной толстой кишки.

- Пациенты 65 лет и старше.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.

При одновременном приеме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в том числе с антибиотиками), а также с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, клетчатка), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы. Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Одновременное применение со слабительными средствам не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, проглатывая целиком, запивая водой, по 50 мг (1 капсула) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

Поскольку диацереин в течение первых двух недель может вызвать ускорение транзита в кишечнике, рекомендуется начинать лечение с 1 капсулы в сутки (вечером, во время еды) в течение четырех недель. Затем после консультации с врачом доза может быть увеличена до 100 мг (2 капсулы) в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг (1 капсула) в сутки.

Особые указания:

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствами (в том числе нестероидными противовоспалительными препаратами).

Во время лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи.

При ухудшении функции почек врач должен принять решение о снижении дозы препарата или его отмене.

Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

При появлении у пациента диареи лечение препаратом должно быть прекращено.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.

Побочные действия:

Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев, включая отдельные случаи).

Аллергические реакции: нечасто - аллергические реакции различной степени, сыпь, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Прочее: нечасто - интенсивное окрашивание мочи1, редко - общее недомогание.

1 - Во время лечения препаратом возможно интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета, что не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения дозы.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО Россия