Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Астин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: аторвастатин

Фармакотерапевтическая группа: БАДы

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Аторвастатин - гиполипидемическое средство, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Эффективнее, чем другие группы статинов. У пациентов с гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией эффективно снижает уровень общего холестерина (на 30-46%), холестерина ЛПНП (на 41-61%), триглицеридов (на 14-33%), аполипопротеина В (на 34-50%) в сыворотке крови, способствует повышению уровня холестерина ЛПВП (липопротеиды высокой плотности) и аполипопротеина А-1. Эти результаты регистрируются у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, включая больных с инсулинозависимым сахарным диабетом.

Многочисленные клинические исследования показали, что повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и апо B (мембранный комплекс для холестерина ЛПНП) провоцируют развитие атеросклероза. Подобным образом снижены уровни холестерина ЛПВП (и его транспортного комплекса - а по A) связаны с развитием атеросклероза. Эпидемиологические исследования установили, что сердечно-сосудистая заболеваемость и летальность меняются прямо пропорционально уровню общего холестерина и холестерина ЛПНП и обратно пропорционально уровню холестерина ЛПВП.

Первичный терапевтический эффект обычно отмечается в течение 2 недель от начала лечения, максимальный - через 4 недели, который сохраняется при постоянной поддерживающей терапии. Снижение уровня холестерина ЛПНП в значительной степени зависит от дозы препарата, чем от его системной концентрации.

Фармакокинетика

После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, степень абсорбции возрастает пропорционально принятой дозиМаксимальна концентрация в плазме (C max ) достигается через 1-2 часа. Биодоступность низкая (около 14%), системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - около 30%. Применение препарата вместе с пищей снижает скорость и степень абсорбции аторвастатина приблизительно на 25% и 9% соответственно, однако это существенно не влияет на выраженность его гиполипидемического действия. Не менее 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм. Аторвастатин метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4 к активным орто и парагидроксилированных метаболитов, с которыми связано около 70% его фармакологической активности.

Вывод. Аторвастатин и его метаболиты выводятся в основном с желчью; менее 2% - выводится с мочой. Период полувыведения аторвастатина - приблизительно 14 часов, однако период полувыведения ингибирующего эффекта в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 часов благодаря действию активных метаболитов.

Гиполипидемические эффекты аторвастатина существенно не отличаются у пациентов разных возрастных групп, несмотря на то, что при приеме в равных дозах его максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у здоровых добровольцев старшей возрастной группы (старше 65 лет) выше, чем у молодых пациентов. У женщин максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови на 20% выше, а значение AUC - на 10% ниже, чем у мужчин, однако разницы в действии на степень снижения уровня холестерина ЛПНП при лечении аторвастатином пациентов обоих полов не выявлено.

При заболевании почек степень снижения уровня холестерина ЛПНП в плазме крови под действием аторвастатина не изменяется, что не требует коррекции дозы для таких больных. Гемодиализ, скорее всего, нет существенного стимулирующего влияния на клиренс аторвастатина, поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы. Концентрация аторвастатина в плазме крови может резко (в 4-16 раз) повышаться у пациентов с циррозом и некоторыми другими тяжелыми заболеваниями печени.

Показания к применению:

Предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний.

Для взрослых пациентов без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как возраст, курение, артериальная гипертензия, низкий уровень ЛПВП или наличие ранней ишемической болезни сердца в семейном анамнезе, Астин показан для:  уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда

уменьшение риска возникновения инсульта;

уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации и стенокардии.

Для пациентов с сахарным диабетом II типа и без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как ретинопатия, альбуминурия, курение или артериальная гипертензия, препарат Астин показан для:

уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда

уменьшение риска возникновения инсульта.

Для пациентов с клинически выраженной ишемической болезнью сердца Астин показан для:

уменьшение риска возникновения нелетального инфаркта миокарда

уменьшение риска возникновения летального и нелетального инсульта;

уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации;

уменьшение риска госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью,

уменьшение риска возникновения стенокардии.

Гиперлипидемия.

В дополнение к диете, чтобы уменьшить повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией (типы IIa и IIb по классификации Фредриксона) .

Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по классификации Фредриксона).

Для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона), в случаях, когда соблюдение диеты недостаточно эффективным.

Для уменьшения общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другим гиполипидемических методов лечения (например аферез ЛПНП), или если такие методы лечения недоступны.

Противопоказания:

Астин противопоказан при:

Гиперчувствительности к любым компонентам препарата

Заболевании печени в активной форме, повышении уровня трансаминаз в сыворотке более чем в 3 раза

Заболевании скелетных мышц

В период беременности и лактации

Способ применения и дозы:

Перед лечением Астином пациента следует перевести на диету с низким содержанием липидов, и такой диеты следует придерживаться в течение терапии препаратом. Рекомендуемая начальная доза Астина составляет 1 таблетка 10 мг в сутки. Можно увеличить суточную дозу ЧАСТЬ до 80 мг в зависимости от желаемого эффекта. Дозу Астина следует принимать один раз в день, в любое время в течение дня, но всегда в одно и тоже время каждый день. Астин можно принимать независимо от приема пищи. Эффект наблюдается через две недели лечения, а максимальный — через четыре недели. Поэтому, дозу можно менять только через четыре недели после приема предыдущей. Первичная (гетерозиготная семейная или полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb). Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы, которую повышают через четыре недели в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Взрослые: диапазон доз — такой же, как и при других формах гиперлипидемии. Начальную дозу корректируют в зависимости от состояния заболевания. У большинства пациентов, страдающих гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, оптимальный эффект наблюдается при приеме суточной дозы 80 мг Астина. Астин используется как вспомогательная терапия при применении других средств лечения (плазмафорез) или как основная терапия, если лечение другими методами не возможно.

Нет необходимости в уменьшении рекомендованных доз для пациентов пожилого возраста и для пациентов с нарушением функции почек.

Побочные эффекты:

Расстройства пищеварения: панкреатит, отрыжка, рвота, гепатит, холестатическая желтуха, боли в животе, запор, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм.

Расстройства нервной системы: парестезии, периферическая нейропатия, головная боль.

Расстройства опорно-двигательной системы: отек суставов, миалгия, миопатия, боль в шее, миозит, мышечные судороги, тендопатия.

Общие реакции: повышение уровня трансаминаз, креатинфосфокиназы в биохимическом анализе крови, астения.

Расстройства системы дыхания: носовое кровотечение, фаринголарингеальная боль.

Расстройства обмена веществ: гипогликемия, анорексия, гипергликемия.

Психические расстройства: ночные кошмары, бессонница, депрессия.

Изменения кожи: алопеция, сыпь, зуд.

Расстройства органов восприятия: нарушение, нечеткость зрения.

Расстройства репродуктивной системы: сексуальная дисфункция, гинекомастия.

Инфекции/инвазии: назофарингит.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном приеме Астина с циклоспорином, антибиотиками (эритромицином, кларитромицином, хинупристин / далфопристином), ингибиторами протеаз (ампренавир, индинавир, ритонавир), противогрибковыми средствами (флуконазолом, кетоконазола, итраконазолом) или нефазодоном может наблюдаться повышение уровня Астина в сыворотке крови, что повышает риск миопатии, рабдомиолиза и нарушения функции почек. Все эти препараты являются ингибиторами фермента CYP450 3А4, который участвует в метаболизме Астина. Назначение Астина с производными фиброевой кислоты или ниацина может повысить уровень Астина в сыворотке.

Фенитоин является индуктором CYP450 3А4, поэтому его прием вместе с Астином может снизить эффективность последнего. Одновременный прием аторвастатина и антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) приводит к снижению уровней аторвастатина в плазме на 35%. Однако, это существенно не влияет на эффективность аторвастатина. При одновременном приеме аторвастатина и колестипола, уровни аторвастатина в плазме уменьшаются на 25%, но терапевтический эффект такой комбинации является большим, чем эффект приема только аторвастатина.

У пациентов, которые одновременно принимали по 80 мг аторвастатина и дигоксина, уровни дигоксина в плазме повысились примерно на 20%. Пациенты, одновременно принимающих Астин и дигоксин, должны находиться под наблюдением врача.

Одновременный прием Астина и пероральных контрацептивов (норэтиндрон, этинилэстрадиол) может привести к повышенному всасыванию контрацептивов и к повышению их уровня в плазме.

Одновременный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на параметры коагуляции крови. В клиническом исследовании одновременное назначение этих двух препаратов привело к временному уменьшению протромбинового времени в течение первых дней лечения. Через 15 дней лечения значение протромбинового времени вернулись к уровням, определенных перед началом лечения. В течение первых дней лечения Астином с варфарином рекомендуется отслеживать значение протромбинового времени.

Употребление грейпфрутового сока во время лечения Астином может привести к увеличению уровней Астина в плазме. Пациентам следует избегать употребления грейпфрутового сока во время лечения Астином.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Micro Labs Limited, Индия