Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Аспарагиназа (Asparaginase)

Международное непатентованное наименование: Аспарагиназа

Лекарственная форма: Лиофилизат для приготовления раствора

Действующее вещество: Аспарагиназа

Фармакотерапевтическая группа: Другие противоопухолевые средства

Фармакологическое действие:

Противоопухолевое средство. По-видимому, механизм действия аспарагиназы связан с гидролизом аспарагина, необходимого для роста опухолевых клеток, что приводит к нарушению синтеза белка, ДНК и РНК и к гибели клеток.

Фармакокинетика

После в/м введения Cmax в плазме достигается через 14-24 ч. Связывание с белками составляет 30%. В ограниченной степени проникает через ГЭБ, концентрация в спинномозговой жидкости составляет менее 1% концентрации в плазме.

Метаболизируется путем медленного расщепления при участии ретикулоэндотелиальной системы. Стимулирует образование антител, которые влияют на плазменный клиренс.

Пути выведения окончательно не установлены. В моче появляется только в следовых количествах.

Показания:

острый лимфобластный лейкоз (в комбинации с другими средствами для индукции ремиссии);

лечение лимфобластных неходжкинских лимфом.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, нарушение функции печени, почек, поджелудочной железы (в т.ч. в анамнезе), заболевания ЦНС, беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозы:

В/в, в/м, интратекально. Доза устанавливается строго индивидуально в зависимости от характера заболевания, общего состояния больного и его возраста. Обычно вводят в/в (струйно медленно, или капельно) в дозе 150–300 МЕ/кг ежедневно или через день. Для струйного введения разовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида (медленно и не встряхивая), для капельного введения — в 200–500 мл изотонического раствора натрия хлорида (вводить следует в течение 30–40 мин). Курсовая доза для взрослых составляет 300000–400000 МЕ, детям — уменьшают в соответствии с массой тела. Длительность курса — 3 нед (при отсутствии эффекта лечение прекращают). В/м: 6000–10 000 МЕ/м2 3 раза в нед в течение 3–4 нед. При лейкемических менингитах, резистентных к метотрексату: 3000 МЕ/м2 интратекально.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении с винкристином, преднизоном возможно усиление гипергликемического, миелотоксического и нейротоксического действия аспарагиназы.

При одновременном применении с цитотоксическими препаратами возможно взаимное усиление их действия.

При одновременном применении с метотрексатом возможно ослабление действия метотрексата за счет ингибирования репликации клеток.

Нарушает детоксикацию лекарственных средств в печени.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит (сопровождающийся сильной болью с тошнотой и рвотой), нарушения функции печени (возможно развитие жирового гепатоза), потеря аппетита.

Со стороны свертывающей системы крови: возможно бессимптомное снижение уровня фибриногена и факторов V и VIII, реже - факторов VII и IX; редко - кровотечения или кровоизлияния.

Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, сонливость, спутанность сознания, нервозность, необычная усталость, депрессии, галлюцинации.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гиперурикемия, азотемия (не связанная с нарушениями функции почек), гипоальбуминемия.

Аллергические реакции: затрудненное дыхание, артралгии, кожная сыпь, зуд; редко - анафилактический шок (у детей с далеко зашедшими стадиями лейкоза).

Прочие: нефропатия (связанная с гиперурикемией), лейкопения, гипертермия, угнетение иммунитета.

Условия отпуска из аптек: По рецепту врача.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, далеко от воздействия солнечного света при температуре не выше 10 градусов.

Срок годности: 24 месяца.

После его окончания применять лекарство запрещается.

Производитель:

ОАО «Омутнинская научная опытно-промышленная база» (ОАО «ОНОПБ»), Россия. Лэнс-Фарм/Верофарм Россия (4605095006393). Medac/Kyowa Германия/Япония (4037353110007, 4037353100008)