Приведённая ниже информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Антаксон (Antaxone)

Международное непатентованное наименование: Алтрексон

Лекарственная форма: Капсулы

Действующее вещество: Налтрексон (Naltrexonum)

Фармакологическая группа: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов

Фармакологическое действие:

Специфический антагонист опиоидных рецепторов.

Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Антаксон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка.

Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

При введении в дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При увеличении дозы Антаксона в 2 раза блокирующий эффект удлиняется до 48 ч, а в 3 раза - до 72 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь налтрексон  хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1 ч.

Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры, Vd составляет 1350 л.

Метаболизм

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Выведение

Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; оставшаяся часть выводится в виде метаболитов (в т.ч. 38% - в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола). Средний T1/2 налтрексона - 4 ч, 6-бета-налтрексола - 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции.

Показания к применению:

В составе комплексной терапии опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем; у пациента должна быть положительная установка на лечение наркомании;

в составе комплексной терапии хронического алкоголизма (в т.ч. при поддерживающей терапии) в тех же дозах, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии.

Противопоказания:

применение наркотических анальгетиков;

положительный результат анализа мочи на наличие опиоидов или опиатов;

отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном;

опиоидный абстинентный синдром;

острый гепатит;

печеночная недостаточность;

повышенная чувствительность к налтрексону.

Не установлена безопасность применения Антаксона у пациентов моложе 18 лет, при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек.

Способ применения и дозы:

Антаксон в лечении опиоидной наркомании:

Применение Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Фаза введения в курс терапии Антаксоном:

Лечение может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотических веществ определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной (для исключения наличия опиоидов в организме). Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа.

Первая доза Антаксона обычно составляет 20 мг раствора для приема внутрь. При отсутствии в течение 1 часа признаков синдрома отмены пациенту дают оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врачу следует контролировать акт проглатывания препарата пациентом.

Поддерживающая терапия Антаксоном:

После окончания вводной фазы назначают 50 мг Антаксона каждые 24 часа. Этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина. Можно использовать и другие схемы лечения Антаксоном:

50 мг назначают ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг на 6 день;

100 мг назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня;

100 мг назначают в 1 день (например, понедельник), 100 мг во 2 день (вторник) и 150 мг на 5 день (пятница); удобна для пациентов с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс приема - не менее 3 месяцев, рекомендуемый курс - не менее 6 месяцев.

Антаксон в лечении алкоголизма:

Антаксон назначают ежедневно по 50 мг в сутки; минимальный курс приема - не менее 3 месяцев.

Побочное действие:

При применении Антаксона по показаниям в терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, развития серьезных побочных эффектов обычно не отмечалось.

С частотой более 10% (как до начала лечения Антаксоном, так и на фоне его применения) у пациентов отмечались: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность, слабость, головные боли, боли в животе, тошнота, рвота, боли в мышцах и в суставах.

С частотой менее 10%: снижение аппетита, запоры, диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, озноб, снижение половой потенции, замедление эякуляции.

В единичных случаях отмечены повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, светобоязнь, кашель.

При проведении лабораторных исследований возможно повышение активности трансаминаз, лимфоцитоз.

Все отмеченные симптомы встречались как до начала лечения, так и на фоне приема Антаксона, и их, по-видимому, нельзя однозначно считать проявлением побочного действия препарата.

Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса терапии ГКС).

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении с Антаксоном снижается эффективность препаратов, содержащих в своем составе опиоиды (противокашлевые средства, опиоидные анальгетики, противодиарейные средства).

При совместном применении гепатоксичные средства увеличивают риск поражения печени.

Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами не описаны.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Условия хранения:

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Специальные меры предосторожности при хранении не требуются.

Срок годности: 3 года.

Производитель: Замбон, Италия (4603619000018)