Торговое название препарата: Вилдарил (Vildaril)
Международное непатентованное наименование: Вилдаглиптин (Vildagliptin)
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: Вилдаглиптин (Vildagliptin)
Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4)
Фармакологические свойства:
Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.
Фармакокинетика
Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.
После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.
Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.
Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.
После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.
Показания к применению:
Препарат Вилдарил показан к применению у взрослых старше 18 лет при сахарном диабете 2 типа (в сочетании с диетой и физическими упражнениями):
без применения других лекарств (монотерапия) в случае, если Вам не помогли диета и физические упражнения и у Вас есть противопоказания к приему метформина или если метформин не оказался эффективным для Вас;
одновременно с метформином в качестве начального лечения, если Вам не помогли диета и физические упражнения;
одновременно с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином, если Вам не помогли диета, физические упражнения и лечение только этими перечисленными препаратами;
одновременно с производными сульфонилмочевины, если Вам не удается достаточно хорошо контролировать концентрацию глюкозы в Вашей крови на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или если у Вас есть противопоказания к приему метформина;
одновременно с производными сульфонилмочевины и метформином, если раньше Вы получали лечение только производными сульфонилмочевины и метформином при соблюдении диеты и проведении физических упражнений, но так и не смогли достичь достаточно хорошего контроля концентрации глюкозы в Вашей крови;
одновременно с инсулином и метформином, если раньше Вы получали инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диеты и физических упражнений, но так и не смогли достичь достаточно хорошего контроля концентрации глюкозы в Вашей крови.
Противопоказания:
Не принимайте препарат Вилдарил:
если у Вас аллергия на вилдаглиптин или любые другие компоненты препарата;
если Вы беременны или кормите грудью;
если у Вас сахарный диабет 1 типа;
если у Вас острое или хроническое повышение кислотности в организме (метаболический ацидоз), например, по причине значительного повышения в крови кетоновых тел (диабетический кетоацидоз) или молочной кислоты (лактацидоз);
если у Вас есть нарушения функции печени с повышенной активностью «печеночных» ферментов в анализе крови (когда АЛТ и/или АСТ в 3 и более раза выше нормы);
если Ваше сердце с трудом способно перекачивать кровь по организму (хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса);
если Ваш возраст менее 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Некоторые препараты могут способствовать снижению эффективности препарата Вилдарил:
— некоторые лекарственные препараты, применяемые при воспалительных процессах (например, глюкокортикостероиды);
— некоторые лекарственные препараты, применяемые для снижения высокого артериального давления (например, тиазиды);
— некоторые лекарственные препараты, применяемые для лечения заболеваний щитовидной железы (гормоны щитовидной железы);
— некоторые лекарственные препараты, применяемые для сужения сосудов, для лечения бронхиальной астмы (например, симпатомиметики).
При одновременном приеме препарата Вилдарил с препаратами, применяемыми для снижения артериального давления (так называемыми ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента) наблюдалось развитие аллергического (ангионевротического) отека кожи, слизистых и подкожной жировой клетчатки средней степени тяжести, который разрешался самостоятельно в ходе продолжения лечения вилдаглиптином.
Способ применения и дозы:
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза:
Лечащий врач скажет Вам какое количество таблеток Вилдарил нужно принимать. Обычная доза препарата Вилдарил составляет 50 мг или 100 мг в день:
дозу 50 мг следует принимать за один прием однократно утром;
дозу 100 мг следует разделить на два приема (по 50 мг) — утром и вечером.
В зависимости от того, как Вы отреагируете на лечение, Ваш врач через некоторое время может назначить Вам более высокую или более низкую дозу.
В зависимости от Вашего состояния, лечащий врач может назначить Вилдарил в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами.
В зависимости от тяжести Вашего заболевания лечащий врач может назначить Вам принимать только препарат Вилдарил или лекарственный препарат Вилдарил в комбинации с другими лекарствами схожего действия.
Путь и (или) способ введения:
Внутрь. Таблетки проглатывайте целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Продолжительность терапии:
Продолжайте принимать препарат Вилдарил согласно рекомендациям лечащего врача. Возможно, препарат придется принимать в течение длительного периода времени. Чтобы убедиться, что лечение дает желаемый эффект, лечащий врач будет регулярно отслеживать Ваше состояние.
Если лечащий врач отменил прием препарата Вилдарил из-за нарушения функции печени, не начинайте принимать его повторно.
Если Вы забыли принять препарат Вилдарил:
Если Вы забыли принять препарат, примите его, как только вспомнили. Затем примите следующую дозу в обычное время. Однако, если уже почти пришло время принять следующую дозу препарата, не принимайте пропущенную дозу.
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.
Если Вы прекратили прием препарата Вилдарил:
Не прекращайте принимать препарат, только если Вам это не сказал сделать Ваш лечащий врач. Самовольное прекращение лечения может ухудшить Ваше заболевание.
Особые указания:
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.
Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.
Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить.
При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.
При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.
Вилдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. управлением транспортными средствами).
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: иногда — запоры; редко — нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения; при комбинации с инсулином часто — тошнота, метеоризм, ГЭРБ.
Со стороны ЦНС: часто — тремор, головокружение, головная боль.
Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек (чаще при комбинации с ингибиторами АПФ).
Прочие: часто — астения, периферические отеки.
Передозировка:
При передозировке препаратом Вилдарил у Вас могут наблюдаться боль в мышцах, пощипывание, покалывание на коже (легкие и транзиторные парестезии), лихорадка (высокая температура), отеки конечностей. Если Вы ощущаете эти симптомы после передозировки препарата, проконсультируйтесь с врачом. Вам может потребоваться медицинское наблюдение и/или медицинская помощь. Если есть возможность, возьмите с собой и покажите врачу упаковку. Все симптомы передозировки и изменения в лабораторных анализах обратимы после прекращения приема препарата.
Условия хранения: Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Хранить при температуре ниже 25°C в оригинальной упаковке (блистер в пачке или банка в пачке) для защиты от света.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель:
Велфарм-М ООО, Россия (4610226801150)
