Торговое название препарата: Мацитентан (Macitentan)
Международное непатентованное наименование: Мацитентан (Macitentan)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Мацитентан (Macitentan)
Фармакотерапевтическая группа: Гипотензивное средство — эндотелиновых рецепторов антагонист
Фармакологические свойства:
Антагонист рецепторов эндотелина-1 (ЕТ) типов A и B (ЕТА и ЕТВ), вазодилататор. Эндотелин-1 является медиатором различных эффектов, включая вазоконстрикцию, индукцию фиброза, клеточную пролиферацию, гипертрофию и воспаление. Мацитентан обладает высокой активностью и продолжительно блокирует рецепторы эндотелина-1 гладкомышечных клеток легочных артерий, предотвращая тем самым эндотелин-опосредованную активацию системы вторичных мессенджеров, действие которых приводит к вазоконстрикции и пролиферации гладкомышечных клеток.
Показания к применению:
Легочная артериальная гипертензия II-III функциональных классов по классификации воз.
Для длительного лечения в монотерапии или в составе комбинации, у взрослых пациентов с:
— первичной (идиопатической и наследственной) легочной артериальной гипертензией;
— легочной артериальной гипертензией и компенсированным врождённым неосложнённым пороком сердца:
— легочной артериальной гипертензией и заболеваниями соединительной ткани.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к мацитентану и/или любому из компонентов препарата;
— Редко встречающаяся врождённая непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, или повышенная чувствительность к белку сои (препарат содержит лактозу и лецитин, полученные из сои);
— Беременность;
— Грудное вскармливание;
— Применение препарата у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не пользующихся надежными методами контрацепции;
— Тяжелая степень печеночной недостаточности (10 баллов и выше по шкале Чайлд-Пью). как в случае диагностированного цирроза печени, так и без него;
— Исходное повышение активности «печеночных» трансаминаз аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН);
— Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин), в том числе, и при необходимости диализа (нет клинических данных);
— Возраст до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Варфарин — фармакодинамический эффект варфарина не изменялся. Варфарин не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана и его активного метаболита.
Силденафил — не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана, не вызывал снижение экспозиции активного метаболита мацитентана.
Кетоконазол — совместное применение кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, в дозе 400 мг 1 раз/сут сопровождалось двукратным повышением экспозиции мацитентана в плазме крови. Экспозиция активного метаболита мацитентана при этом уменьшалась на 26%. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении мацитентана с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Циклоспорин A — совместное применение не оказывало влияния на концентрации мацитентана и его активного метаболита в крови в клинически значимой степени.
Рифампицин — возможно снижение эффективности мацитентана. Следует избегать совместного применения мацитентана с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем продырявленным, карбамазепином, фенитоином).
Гормональные контрацептивы — мацитентан не оказывает влияние на фармакокинетику субстратов CYP3A4. Снижение эффективности гормональных контрацептивов не ожидается.
Способ применения и дозы:
Лечение препаратом должно проводиться врачом, имеющим опыт лечения ЛАГ. Препарат мацитентан применяют внутрь в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день, независимо от времени приёма пищи. Таблетка, покрытая плёночной оболочкой, не предназначена для разламывания и, в связи с этим, ее следует
проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Мацитентан необходимо принимать каждый день в одно и то же время. Если пациент пропустил дозу препарата мацитентан, ее нужно принять как можно быстрее, и затем продолжить регулярный приём препарата в обычное время. Не следует принимать одновременно две таблетки препарата, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется у пациентов в возрасте 65 лет и старше.
Пациенты с нарушением функции почек: на основании данных фармакокинетических исследований коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек. Клинические данные о применение препарата мацитентан у пациентов с ЛАГ и сопутствующей почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) отсутствуют. Мацитентан не рекомендуется применять у пациентов, находящихся на гемодиализе,
Пациенты с нарушением функции печени: на основании данных фармакокинетических исследований коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени. Клинические данные о применение препарата мацитентан у пациентов с ЛАГ и сопутствующей печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени отсутствуют. Применение препарата Мацитентан при печеночной недостаточности тяжелой степени или при повышении активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) противопоказано.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Мацитентан у детей в возрасте до 18 лет не были установлены. Данные отсутствуют.
Особые указания:
С осторожностью: анемия тяжелой степени перед началом лечения; легочная артериальная гипертензия (ЛАГ) I ФК по классификации ВОЗ (недостаточно клинических данных); ЛАГ, ассоциированная с ВИЧ-инфекцией, или индуцированная лекарственными препаратами или токсинами (клинические данные ограничены); возраст старше 75 лет (ограниченный опыт применения); нарушение функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью): при совместном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, ритонавир и саквинавир); при совместном применении с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой продырявленный, карбамазепин, фенитоин).
Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, назофарингит, фарингит, бронхит.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ/АСТ).
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь).
Прочие: периферические отеки/задержка жидкости, гриппоподобный синдром, инфекция мочевыводящих путей.
Передозировка:
Наиболее часто встречающимися симптомами передозировки при применении мацитентана в однократной дозе до 600 мг у здоровых добровольцев были головная боль, тошнота и рвота.
В случае передозировки может потребоваться применение симптоматической терапии. Принимая во внимание высокую степень связывания мацитентана с белками плазмы крови, применение гемодиализа малоэффективно.
Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания (4670012463627), ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ ООО Россия (4620017868279)
Мацитентан, Macitentan, 4670012463627, 4620017868279, цена, найти, купить в аптеках, аннотация, описание, наличие, инструкция
