Торговое название препарата: Золин (Zolin)
Международное непатентованное название: Цефазолин
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Действующее вещество: Цефазолин
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин
Фармакологическое действие:
Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.
Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.
Фармакокинетика
Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет около 85%.
Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.
T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.
Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени — путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.
Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.
T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.
Противопоказания:
Детский возраст до 1 месяца, повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя, возраста пациента. Препарат можно вводить внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции вводят внутривенно 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0,5-1 г во время операции и по 0,5-1 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования с учетом значений клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее, можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.6 мг% можно вводить полную дозу, однако следует увеличить интервалы между инъекциями до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3,1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы применяются после введения начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции. Детям 1 мес и старше — 20-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин — 25% от средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы применяются после введения начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Приготовление растворов
Для внутримышечного введения: 0.25 г препарата растворяют в 1 мл воды для инъекций, 0.5 г — в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида, или 0,25 — 0,5% растворе прокаина.
Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы в зависимости от дозы препарата; инфузию проводят в течение 20-30 мин (скорость введения 60-80 капель в минуту).
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.
Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях — отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек.
Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
При одновременном применении пероральных антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходимо контролировать параметры свертываемости крови. Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, в том числе пробенецид, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Список Б.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Ауробиндо Фарма Лтд Плот №2, Индия
