Торговое название препарата: Золедрэкс (Zoledrex)
Международное непатентованное наименование: Золедроновая кислота
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Фармакотерапевтическая группа: костной резорбции ингибитор — бисфосфонат
Фармакологическое действие:
Золедрэкс (золедроновая кислота) — высокоэффективный бисфосфонат, обладающий избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывая нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.
Кроме того, золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:
In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет анти-ангиогенную активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается, в том числе выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект
с противоопухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.
У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию.
Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.
У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками.
Показания к применению:
Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Противопоказания:
Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.
Способ применения и дозы:
Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.
Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко — панцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, расстройства сна; редко — спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; нечасто — затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия; нечасто — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ, кашель.
Дерматологические реакции: нечасто — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия; нечасто — судороги мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек;
нечасто — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
Аллергические реакции: нечасто — реакции повышенной чувствительности;
редко — ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; нечасто — гипомагниемия, увеличение массы тела; редко — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.
Со стороны организма в целом: часто — жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; нечасто — астения, периферические отеки, боль в грудной клетке.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.
При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: KHANDELWAL Laboratories, Pvt.Ltd. (8908001092036), Индия
