Торговое название препарата: Зиндолин 250 (Zindolin 250)
Международное непатентованное наименование: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство, фторхинолон
Фармакологические свойства:
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Показания к применению:
Генерализованные тяжелые инфекции органов дыхания, уха, горла и носа, мочеполовых органов, кожи и мягких тканей, ЖКТ, органов зрения, гепатобилиарной области, брюшной полости, опорно-двигательного аппарата, органов таза, гонорея.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), беременность, детский возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Пероральный прием совместно с Fe-содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Ca2+ и Al3+, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС.
НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог.
Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al3+ и Mg2+.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.
Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым (включая престарелых) по 250–750 мг 2 раза в день, в зависимости от тяжести заболевания; у больных с тяжелой почечной недостаточностью дозу уменьшают в 2 раза. Длительность лечения — в зависимости от тяжести инфекции, эффекта, чувствительности возбудителя; при острых инфекциях — обычно 5–10 дней. После исчезновения симптоматики лечение продолжают не менее 3 дней.
Особые указания:
С осторожностью следует назначать при эпилепсии и заболеваниях ЦНС (в т.ч. в анамнезе). Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем (усугубляется негативное влияние на способность управления автомобилем). Во время лечения необходимо обильное питье (но без защелачивания мочи). Лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание.
Побочные действия:
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея); редко — повышение уровня печеночных ферментов в крови, кристаллурия, слабость, головокружение, головная боль, тремор и др. нарушения ЦНС, кожные высыпания и зуд.
Передозировка:
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
Условия хранения:
В герметичной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Ремедика (Кипр)
