Торговое название: Зантак (Zantac)
Международное непатентованное название препарата: Ранитидин
Лекарственная форма: раствор для инъекций, таблетки
Действующие вещества: ранитидин в форме гидрохлорида
Фармакотерапевтическая группа: блокатор гистаминовых Н2-рецепторов; противоязвенный препарат
Фармакодинамика:
Препарат снижает базальную и стимулированную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гистамина, гастрина и других биогенных стимуляторов секрецию хлористоводородной (соляной) кислоты; уменьшает как объем секрета, так и содержание в нем хлористоводородной (соляной) кислоты и пепсина; способствует увеличению рН желудочного содержимого, что приводит к снижению активности пепсина; продолжительность действия ранитидина после однократного приема — 12 ч; Helicobacter pylori определяется приблизительно у 95% пациентов с язвами двенадцатиперстной кишки и у 80% пациентов с язвами желудка; при сочетании ранитидина с амоксициллином и метронидазолом примерно в 90% случаев отмечается эрадикация Helicobacter pylori; такая комбинация препаратов значительно снижает частоту обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Показания к применению:
Язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка, в т.ч. связанные с приемом НПВС; профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе; язвы двенадцатиперстной кишки, связанные с инфицированием Helicоbacter pylori; послеоперационные язвы; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; купирование болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; синдром Золлингера-Эллисона; хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям; профилактика стрессовых язв желудка у тяжелобольных пациентов; профилактика рецидивов кровотечения из пептических язв; профилактика синдрома Мендельсона (аспирация кислотного содержимого желудка во время наркоза).
Противопоказания:
Острая порфирия (в т.ч. в анамнезе); беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к ранитидину и другим компонентам препарата; с осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.
Способ применения и дозы:
Таблетки и таблетки шипучие: внутрь взрослым при обострении язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка назначают по 150 мг 2 раза/сутки или 300 мг на ночь; в большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка заживают в течение 4 недель; у пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель; при лечении язвы двенадцатиперстной кишки прием препарата в дозе 300 мг 2 раза/сутки более эффективен, чем прием доз по 150 мг 2 раза/сутки или 300 мг 1 раз на ночь; повышение дозы не приводит к увеличению частоты возникновения побочных эффектов; при длительной профилактике рецидивов язв двенадцатиперстной кишки и желудка назначают по 150 мг 1 раз/сутки на ночь; для курящих пациентов более предпочтительно увеличение дозы до 300 мг на ночь (т.к. курение ассоциируется с большей частотой рецидивов язв); для лечения язв, связанных с приемом НПВС, назначают по 150 мг 2 раза/сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель, для профилактики — по 150 мг 2 раза/сутки во время лечения НПВС; для лечения язв двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 150 мг 2 раза/сутки утром и вечером или 300 мг 1 раз/сутки на ночь в сочетании с амоксициллином в дозе 750 мг 3 раза/сутки и метронидазолом 500 мг 3 раза/сутки в течение 2 недель; лечение зантаком должно продолжаться еще в течение последующих 2 недель; данная схема значительно сокращает частоту рецидивов язв двенадцатиперстной кишки; при послеоперационных язвах назначают по 150 мг 2 раза/сутки в течение 4 недель; у пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель; при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни для лечения острого рефлюкс-эзофагита назначают по 150 мг 2 раза/сутки или 300 мг на ночь в течение 8 недель; при необходимости курс лечения можно продлить до 12 недель; при среднетяжелом и тяжелом течении рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза/сутки при продолжительности лечения до 12 недель; при проведении профилактической терапии при рефлюкс-эзофагите рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза/сутки; для купирования болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 150 мг 2 раза/сутки в течение 2 недель; при недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в той же дозе в течение следующих 2 недель; при синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сутки, при необходимости доза может быть увеличена. Дозы до 6 г/сутки переносились хорошо; при хронических эпизодах диспепсии Зантак назначают по 150 мг 2 раза/сутки в течение 6 недель; в случае отсутствия положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состояния на фоне лечения следует провести тщательное обследование; для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов, а также для профилактики рецидивирующих кровотечений из пептических язв после того, как пациент сможет принимать пищу через рот, парентеральное применение зантака можно заменить назначением препарата внутрь в дозе 150 мг 2 раза/сутки; для профилактики развития синдрома Мендельсона назначают Зантак в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также, желательно, 150 мг накануне вечером; возможно парентеральное применение зантака; для профилактики синдрома Мендельсона роженицам во время родов назначают по 150 мг через каждые 6 ч, но в случае, если потребуется проведение общей анестезии, то перед ней следует одновременно с зантаком применять водорастворимые антациды (например, натрия цитрат); детям для лечения пептической язвы рекомендуется доза 2-4 мг/кг 2 раза/сутки; максимальная суточная доза — 300 мг; у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина; рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/сутки; больным, находящимся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или на длительном гемодиализе, препарат назначают в дозе 150 мг сразу после окончания сеанса диализа; раствор для инъекций может быть введен в виде: медленной (свыше 2 мин) в/в инъекции в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 ч; интермиттирующей в/в инфузии со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6-8 ч; в/м инъекции в дозе 50 мг каждые 6-8 ч; для профилактики кровотечения из стрессовых язв и рецидивов кровотечений из пептической язвы у тяжелобольных пациентов зантак вводят в начальной дозе 50 мг в виде медленной внутривенной инъекции, а затем проводят длительную внутривенной инфузию со скоростью 0.125-0.250 мг/кг/ч: парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу; далее возможен переход на прием зантака внутрь; для профилактики синдрома Мендельсона рекомендуемая доза составляет 50 мг внутримышечно или медленно внутривенно за 45-60 мин до анестезии; пациентам с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/мин рекомендуемая доза зантака для парентерального применения — 25 мг.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боли в животе, преходящие и обратимые изменения функциональных печеночных тестов; в отдельных случаях — развитие гепатита (гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного), сопровождающегося или не сопровождающегося желтухой (как правило, обратимого); редко — диарея, острый панкреатит; со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда — гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия; со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, брадикардия, AV-блокада;
редко – васкулит; со стороны ЦНС: головная боль (иногда сильная), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — раздражительность, шум в ушах, нечеткость зрения, возможно связанная с изменением аккомодации, непроизвольные обратимые двигательные нарушения, непроизвольные движения; преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов — спутанность сознания, депрессии и галлюцинации; со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; дерматологические реакции: алопеция; аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия, лихорадка, боли в грудной клетке; со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо; редко — обратимая импотенция, появление набухания или ощущения дискомфорта в грудных железах у мужчин.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
При одновременном применении зантака с антацидами, сукральфатом в высоких дозах (2г) возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 ч; при одновременном приеме зантака и препаратов, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении; зантак не подавляет активность изоферментов системы цитохрома Р450, поэтому он не усиливает действия препаратов, метаболизирующихся при участии этой ферментной системы, таких как диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин, варфарин; ранитидин угнетает метаболизм феназона, аминофеназона, гексобарбитала, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, антагонистов кальция; в следствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме с зантаком может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола; при приеме на фоне зантака увеличивается AUC и концентрация метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч; не отмечено взаимодействия ранитидина с метронидазолом и амоксициллином; фармацевтическое взаимодействие: раствор зантака для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 4.2% раствор бикарбоната натрия, раствор Хартмана.
Срок годности: таблеток 150 мг — 5 лет, таблеток 300 мг — 3 года, таблеток шипучих — 2 года; раствор для инъекций — 3 года.
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикал, Польша (5900008011969); Глаксо Оперэйшенс Великобритания, Великобритания; Глаксо Вэллком, Франция; Глаксо Вэллком, Италия (8021961001488); ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг» Россия (4607008131949)
