Торговое название: Заласта (Zalasta)
Международное непатентованное название препарата: Оланзапин
Лекарственная форма: таблетки
Действующие вещества: оланзапин
Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Фармакодинамика:
Препарат с широким фармакологическим спектром действия; антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие — блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса; кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, гистаминовые Н1-рецепторы и некоторые субклассы серотониновых рецепторов; оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов; редко вызывает экстрапирамидные нарушения.
Показания к применению:
Для лечения шизофрении (заласта эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат); для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании; для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве (у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином).
Противопоказания:
Закрытоугольная глаукома; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период лактации; непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или нарушение всасывания глюкозы-галактозы; повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата; с осторожностью: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение QTc на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация, беременность.
Способ применения и дозы:
Препарат назначают внутрь, 1 раз/сутки; таблетки можно принимать независимо от приема пищи; в случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы; при шизофрении рекомендуемая начальная доза препарата — 10 мг/сутки; при эпизодах мании начальная доза составляет 15 мг в 1 прием при монотерапии или 10 мг/сутки в составе комбинированной терапии; для профилактики рецидивов при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии — 10 мг/сутки; для пациентов, уже получающих препарат заласта для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах; на фоне терапии препаратом заласта в случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями; суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сутки, в зависимости от клинического состояния пациента; увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 ч; у пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг/сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска; пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сутки; при умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сутки, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью; женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами; у некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами не требуется; при наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия; редко — судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко -злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию; при резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота; со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто — брадикардия с коллапсом или без; очень редко — увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть, тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен); со стороны пищеварительной системы: часто — транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту, транзиторное, бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), особенно в начале лечения; редко — гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени); очень редко — панкреатит, повышение уровня ЩФ и общего билирубина; со стороны обмена веществ: очень часто — увеличение массы тела; часто — повышение аппетита; очень редко — гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход; гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия; со стороны органов кроветворения: часто — эозинофилия; редко — лейкопения; очень редко — тромбоцитопения, нейтропения; со стороны костно-мышечной системы: очень редко – рабдомиолиз; со стороны мочеполовой системы: очень редко — задержка мочи, приапизм; со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — реакции фотосенсибилизации; аллергические реакции: редко — кожная сыпь; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница; прочие: часто — астения, периферические отеки; очень редко – алопеция; лабораторные показатели: очень часто — гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) отмечаются редко; у большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии; нечасто — повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК); у пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки); очень часто у этой категории пациентов отмечались нарушения походки и падения; также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи; среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов допамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций; есть данные о развитии нейтропении (4.1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (> 10%) тремора, сухости во рту, повышению аппетита и увеличению массы тела; также часто регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%); в первые 6 недель комбинированной терапии с литием увеличивается частота увеличения массы тела; длительная терапия оланзапином (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина; индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови; рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата; ингибиторы CYP1A2:флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 — значительно снижает клиренс оланзапина; среднее повышение Cmax оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин — 77%; среднее увеличение AUC оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%; у пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз; уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1A2; активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема оланзапина; флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина; оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов допамина; в условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4); in vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19); не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом; терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется; следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия; несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на ЦНС.
Срок годности: таблеток 5мг и 10мг — 5 лет; таблеток 2.5мг, 7.5мг, 15мг и 20мг — 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: КРКА, Словения; КРКА, Польша (3838989562779, 3838989562731, 3838989562502, 3838989562434)
