Торговое название препарата: Верклав (Verclav)
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота
Фармакотерапевтическая группа: пенициллины в комбинациях
Фармакологическое действие:
Верклав представляет собой комбинацию амоксициллина – полусинтетическогопенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора β — лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β — лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.
Клавулановая кислота, подобная по структуре β — лактамным антибиотикам, обладаетслабой собственной антибактериальной активностью.
Верклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен вотношении чувствительных к амоксициллину штаммам, включая штаммы, продуцирующие
β — лактамазы:
грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enteroccocus spp.;
грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurela multocida, Proteus spp, Salmonella spp., Shigeila spp, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens;
грамположительные анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelli, Fusobacterium spp., Prevotella;
грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Cmax после болюсной инъекции 1.2 г (1000мг+200мг) препарата составляет
105.4 мг/л для амоксициллина и 28.5 мг/л для клавулановой кислоты.
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.), амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, нёбные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гемато-энцефалический барьер при невоспалённых мозговых оболочках.
Пик концентрации в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения Cmax
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях поступают в грудное молоко.
Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белкамиплазмы.
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, интенсивному метаболизму.
Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник илегкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты
1-1.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и 4.5 ч для клавулановой кислоты.
Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах – перитонеальным диализом.
Способ применения и дозы:
Верклав вводят внутривенно. Доза зависит от тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Дозы приведены в пересчете на содержание амоксициллина/клавулановой кислоты. Минимальный курс антибактериальной терапии должен составлять 5 дней. Максимальная продолжительность терапии может составлять 14 дней, после чего следует оценить ее эффективность и переносимость.
Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела более 40 кг:
Инфекции легкой и средней степени тяжести: 1000 мг/200 мг каждые 8 часов.
Тяжелые инфекции: 1000 мг/200 мг каждые 4-6 часов.
Профилактика в хирургии:
Хирургические вмешательства продолжительностью менее 1 часа: 1000 мг/200 мг во время вводного наркоза.
Хирургические вмешательства продолжительностью более 1 часа: до 4 доз
по 1000 мг/200 мг в течение 24 часов.
Пациенты с нарушением функции почек:
Коррекция дозы основывается на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и зависит от клиренса креатинина (КК).
Пациенты, находящиеся на гемодиализе:
Коррекция дозы основывается на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Начальная доза — 1000 мг/200 мг, далее 500 мг/100 мг каждые 24 часа и дополнительно
500 мг/100 мг в конце сеанса гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени:
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
В настоящее время недостаточно данных для коррекции дозы у таких пациентов.
Пациенты пожилого возраста:
Коррекции дозы Верклава не требуется.
Дети
Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.
Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг (25 мг/5 мг)/кг каждые 12 часов.
Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг (25 мг/5 мг)/кг каждые 8 часов.
У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат вводят только медленно инфузионно в течение 30-40 минут.
С 3 месяцев до 12 лет: (25 мг/5мг) кг каждые 6-8 часов в зависимости от тяжести инфекции
Дети с нарушением функции почек: коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и зависит от клиренса креатинина.
Дети, находящиеся на гемодиализе
Коррекция дозы основывается на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина — (25 мг/5 мг)/кг каждые 24 ч и далее (25 мг/5 мг)/кг в сутки, а также дополнительно (12,5 мг/2,5 мг)/кг в конце сеанса гемодиализа.
Дети с нарушением функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. В настоящее время недостаточно данных для коррекции дозы у таких пациентов.
Приготовление растворов для внутривенных инъекций.
Растворить содержимое флакона в воде для инъекции — 600 мг (500 мг+100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1,2 г (1000 мг+200 мг) — в 20 мл водой для инъекций.
Внутривенно вводить медленно в течение 3-4 мин.
Полученный раствор необходимо ввести в течение 20 минут после разведения. Приготовление растворов для внутривенных инфузий.
Для инфузионного введения Верклава необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг+100 мг) или 1,2 г (1000 мг+200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора соответственно (раствор натрия хлорида 0,9%, раствор натрия лактата для внутривенного введения, раствор Хартмана, раствор кальция хлорида и натрия хлорида сложный для внутривенного введения).
Показания к применению:
бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
остеомиелит;
послеоперационные инфекции;
профилактика инфекций в хирургии.
Противопоказания:
гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам);
инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
фенилкетонурия;
эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).
С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Karnataka Antibiotics %26 Pharmaceuticals Limited, Индия
