Торговое название: Ультравист (Ultravist)
Международное непатентованное название: Йопромид
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Действующее вещество: йопромид
Фармакотерапевтическая группа: рентгеноконтрастное средство
Фармакологическое действие:
Неионизированное, низкоосмолярное трийодированное рентгеноконтрастное средство, которое повышает контрастность изображения за счет поглощения рентгеновских лучей йодом, входящим в его состав.
Фармакокинетика:
Распределение
Йопромид после внутрисосудистого введения очень быстро распределяется в межклеточном пространстве.
T1/2 в фазе распределения составляет 3 мин.
Связывание с белками плазмы при концентрации 1.2 мг йода/мл составляет 0.9±0.2%. Ультравист не проникает через интактный ГЭБ, но в небольшом количестве проходит через плацентарный барьер (показано у кроликов).
Через 1-5 мин после болюсного в/в введения препарата Ультравист 300 мг/мл в плазме крови обнаруживается 28±6% от введенного количества независимо от величины дозы. После введения под мозговые оболочки Cmax йода в плазме составляет 4.5% от введенной дозы и наблюдается через 3.8 ч.
Метаболизм
Метаболиты не обнаружены.
Выведение
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет примерно 2 ч независимо от дозы. При использовании в дозах, рекомендуемых для диагностических целей, препарат выводится из организма путем клубочковой фильтрации. Через 30 мин после введения препарата почками выводится примерно 18% от введенной дозы, через 3 ч — 60%, а через 24 ч — 92%. Общий клиренс при использовании низкой (150 мг йода/мл) и высокой (370 мг йода/мл) дозы составляет 110 мл/мин и 103 мл/мин соответственно.
После поясничной миелографии Ультравист почти полностью выводится почками за 72 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности неионные контрастные средства могут быть элиминированы с помощью диализа.
Нарушение функции печени не влияет на выведение препарата Ультравист, поскольку за 3 дня с калом выделяется только 1.5% от введенной дозы.
Показания:
Препарат предназначен только для диагностики.
усиление контрастности изображения при проведении компьютерной томографии (КТ), артериографии и венографии (включая внутривенную/внутриартериальную цифровую субтракционную ангиографию /ЦСА/), в/в урографии, эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии (ЭРХП), артрографии и исследований других полостей тела.
Раствор для инъекций 240 мг йода/мл предназначен также для исследования субарахноидального пространства.
Раствор для инъекций 370 мг йода/мл имеет специальные преимущества при проведении ангиокардиографии.
Растворы для инъекций 300 мг йода/мл и 370 мг йода/мл не рекомендуется использовать для исследований субарахноидального пространства
Противопоказания к применению:
Абсолютных противопоказаний нет.
С осторожностью
Приведенные ниже предупреждения и предосторожности относятся ко всем путям введения контрастного средства, но отмеченный риск выше при его внутрисосудистом введении:
повышенная чувствительность, особенно при наличии тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний;
нарушения функции щитовидной железы;
пациенты пожилого возраста;
тяжелое состояние пациента.
Внутрисосудистое введение
Поражение почек
Нефротоксичность, вызываемая контрастными средствами, представляющая собой транзиторное нарушение функции почек, может возникать после введения препарата Ультравист. В редких случаях может развиваться острая почечная недостаточность.
Факторы риска:
предшествующая почечная недостаточность;
дегидратация;
сахарный диабет;
множественная миелома/парапротеинемия;
введение Ультрависта в повторных и/или больших дозах.
Сердечно-сосудистые заболевания
У больных с тяжелыми заболеваниями сердца или выраженным поражением коронарных артерий повышен риск развития клинически значимых изменений гемодинамики и аритмии. У пациентов с заболеваниями клапанного аппарата сердца и легочной гипертензией введение контрастного средства может привести к выраженным гемодинамическим нарушениям. Реакции, включающие ишемические изменения на ЭКГ и тяжелые формы аритмий, наиболее часто встречаются у пожилых больных и у больных с кардиальной патологией в анамнезе.
Внутрисосудистое введение контрастного средства может вызвать отек легких у больных с сердечной недостаточностью.
Заболевания ЦНС
У пациентов с судорогами в анамнезе или с другими заболеваниями ЦНС может быть повышен риск развития судорог или неврологических осложнений в связи с введением препарата Ультравист.
Феохромоцитома
У пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития гипертензивного криза. Рекомендуется премедикация альфа-адреноблокаторами.
Больные с аутоиммунными заболеваниями
Описаны случаи возникновения тяжелых васкулитов или синдрома, подобного синдрому Стивенса-Джонсона, у больных с наличием в анамнезе аутоиммунных заболеваний.
Миастения
Введение йодсодержащего контрастного вещества может усилить выраженность симптомов миастении.
Алкоголизм
Острая или хроническая форма алкоголизма может увеличить проницаемость ГЭБ. Облегченное проникновение контрастного вещества в ткань мозга может приводить к реакциям со стороны ЦНС.
Введение под оболочки мозга
С осторожностью следует использовать препарат у пациентов с судорогами в анамнезе, т.к. у них увеличен риск возникновения судорог в связи с введением препарата Ультравист под оболочки мозга. Необходимо иметь наготове средства для лечения судорог.
Введение в другие полости тела
Перед проведением гистеросальпингографии должна быть исключена беременность.
Воспаление желчных протоков или маточных труб может увеличить риск возникновения реакций после ЭРХП или гистеросальпингографии.
Способ применения и дозы:
Общие сведения
Перед использованием Ультравист следует подогреть до температуры тела.
Перед введением необходимо внимательно осмотреть флакон. При нарушении целостности флакона, значительном изменении цвета, обнаружении видимых частиц (включая кристаллы) — препарат нельзя применять.
Поскольку Ультравист является высококонцентрированным раствором, может происходить его кристаллизация (появление молокоподобного помутнения и/или осадка или кристаллов в виде взвеси), наблюдаемая крайне редко.
Для введения раствора контрастного средства необходимо использовать автоматический инжектор или другие специальные инструменты с сохранением стерильности. Набирать Ультравист в шприц или инфузомат следует непосредственно перед введением.
Нельзя делать более одного прокола резиновой пробки во избежание попадания в приготовленный раствор из пробки большого количества микрочастиц. Поэтому для прокалывания резиновой пробки и набора контрастного средства рекомендуется применять канюли с длинными наконечниками диаметром не более 18 G (лучше всего подходят маркированные канюли с боковым отверстием типа Nocore-Admix).
Неиспользованный после вскрытия флакона раствор препарата следует уничтожить.
Флаконы, содержащие 200 и 500 мл препарата, следует использовать только для внутрисосудистого введения. Для введения необходимо использовать автоматический инжектор или другое оборудование, обеспечивающее стерильность препарата. Необходимо следовать инструкции по применению автоматического инжектора или другого оборудования. Неиспользованный после вскрытия флакона препарат может применяться в течение 10 ч после первого вскрытия. Затем его следует уничтожить.
Картриджи следует применять в соответствии с прилагаемыми к оборудованию для использования картриджей инструкциями. Неиспользованный раствор из картриджа после применения следует уничтожить.
Дозы при внутрисосудистом введении
Внутрисосудистое введение рентгеноконтрастного средства, если это возможно, лучше осуществлять при нахождении больного в положении лежа.
У пациентов с выраженной почечной и сердечно-сосудистой недостаточностью, а также при общем плохом состоянии здоровья доза контрастного средства должна быть как можно более низкой. У таких больных рекомендуется следить за функцией почек в течение, по крайней мере, 3 дней после обследования.
Доза контрастного средства должна соответствовать возрасту, массе тела, решаемой клинической проблеме и методике исследования. Дозы, приводимые ниже, следует рассматривать только как рекомендуемые; они представляют собой обычные дозы для среднего взрослого человека с массой тела 70 кг. Величина доз выражена в мл для однократной инъекции или на кг массы тела.
Как правило, дозы до 1,5 г йода/кг хорошо переносятся. Между отдельными инъекциями организму следует дать достаточное время для выхода жидкости из интерстициального пространства для нормализации повышенной осмоляльности сыворотки. При необходимости в некоторых случаях следует превысить общую дозу 300–350 мл, у взрослых показано введение воды и, возможно, электролитов.
Побочные действия:
Побочные эффекты обычно носят мягкий, умеренный и преходящий характер и при введении неионных средств, встречаются реже, чем при введении, ионных препаратов. Однако возможно развитие тяжелых и опасных для жизни реакций, вплоть до развития летального исхода.
Частота побочных эффектов определялась по следующей шкале: часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (<1/1000).
Чаще всего при внутрисосудистом введении наблюдались тошнота, рвота, болевые ощущения, чувство жара.
Для всех видов введения
Аллергические реакции: нечасто — реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции, крапивница, зуд, сыпь, эритема; редко — анафилактический шок (включая фатальные случаи), сосудистый отек, слизисто-кожный синдром (например, синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла).
Со стороны эндокринной системы: редко — изменение функции щитовидной железы, тиреотоксический криз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, беспокойство; редко — парестезия, гипестезия, спутанное сознание, страх, возбуждение, амнезия, нарушение речи, сонливость, потеря сознания, кома, тремор, судороги, парез, паралич, церебральная ишемия/инфаркт, инсульт, преходящая корковая слепота.
Со стороны органа зрения: нечасто — неясность зрения, нарушения зрения; редко — конъюнктивит, слезотечение.
Со стороны органа слуха: редко — нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — аритмия, расширение сосудов; редко — сердцебиение, боль в груди, чувство стеснения, брадикардия, тахикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, ишемия миокарда/инфаркт, цианоз, повышение или понижение АД, шок, спазм сосудов, тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — чиханье, кашель; редко — ринит, одышка, отек слизистых оболочек, бронхиальная астма, дисфония, отек гортани, глотки, языка, лица, бронхоспазм, спазм гортани/глотки, отек легких, дыхательная недостаточность, остановка дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — рвота, нарушение вкуса; редко — раздражение глотки, дисфагия, набухание слюнных желез, боль в желудке, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушение функции почек; редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны организма в целом: часто — ощущение тепла или боли; нечасто — недомогание, озноб, повышенное потоотделение, обморок; редко — бледность, изменения температуры тела.
Местные реакции: редко — отек, локальная боль, небольшой жар и отек, воспаление и повреждение ткани в случае экстравазального введения.
При введении под оболочки мозга
В дополнение к побочным эффектам, перечисленным ранее, при введении неионных контрастных средств под оболочки мозга возможны следующие нежелательные эффекты.
Часто: невралгия, менингизм.
Нечасто: затрудненное мочеиспускание.
Редко: параплегия, психоз, асептический менингит, изменения на ЭЭГ, боль в спине, боль в конечностях, боль в месте введения.
Головная боль, включая случаи ее тяжелой продолжительной формы, тошнота, рвота встречаются редко. Большинство побочных реакций после миелографии или контрастирования полостей тела возникает в течение нескольких часов после введения контрастного вещества.
ЭРХП
В дополнение к перечисленным нежелательным эффектам при проведении ЭРХП часто возможно повышение уровня ферментов поджелудочной железы, редко — развитие панкреатита.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия:
Бигуаниды (метформин): у больных, принимающих бигуаниды, при внутрисосудистом введении препарата Ультравист возможна кумуляция бигуанидов и развитие лактат-ацидоза. Чтобы предупредить это осложнение, следует прекратить прием бигуанидов за 48 часов до проведения рентгеноконтрастного исследования и не возобновлять его, по крайней мере в течение 48 час после введения контрастного средства. Возобновить их прием следует только после восстановления функции почек.
Одновременное использование нейролептиков и антидепрессантов может снижать судорожный порог, увеличивая риск реакций, связанных с применением контрастного средства.
Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к препаратам, обладающими бета-агонистическим действием, применяемым для лечения реакций гиперчувствительности (см. Особые указания).
Интерлейкин-2: риск развития отсроченных реакций в ответ на введение Ультрависта повышается при предварительном лечении (в течение нескольких недель) пациентов интерлейкином -2.
Влияние на диагностические тесты
Радиоизотопы: в течение нескольких недель после введения препарата Ультравист происходит снижение поглощения тиреотропных изотопов щитовидной железой, что снижает их эффективность для диагностики и лечения заболеваний щитовидной железы.
Условия хранения:
В защищенном от света и рентгеновских лучей месте, при температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности: 3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптеки: По рецепту
Производитель: Байер Шеринг Фарма АГ, Германия
