Торговое название препарата: Циркадин (Circadine)
Международное непатентованное наименование: Мелатонин (melatonin)
Лекарственная форма: Таблетки пролонгированного действия
Действующее вещество: Мелатонин (melatonin)
Фармакотерапевтическая группа: Адаптогенное средство
Фармакологические свойства: Мелатонин – это синтетический аналог гормона, который вырабатывается эпифизом, и имеет химическую структуру близкую к серотонину. Физиологические условия способствуют секреции мелатонина, которая увеличивается сразу же с наступлением темного периода суток. Своего максимума секреция достигает примерно с 2 до 4 часов ночи, а снижение происходит во второй половины ночи. Известно, что мелатонин способен контролировать циркадные ритмы и воспринимать циклы день-ночь. Мелатонин оказывает сильный снотворный эффект и способствует быстрому засыпанию.
Такой эффект достигается за счет того, что мелатонин оказывает влияние на рецепторы МТ1, МТ2 и МТЗ, а именно эти рецепторы играют значительную роль в регуляции циркадных ритмов. Доказано, что с возрастом содержание данного вещества в организме значительно снижается, поэтому Циркадин пользуется большой популярностью среди представителей старшего поколения (старше 55 лет) и людей, которые страдают от первичной бессонницы.
При приеме 2 мг Циркадина в сутки во второй половине дня пациенты уже с первых дней приема отмечают, что продолжительность сна увеличивается, а качество сна улучшается. Многие пациенты также говорят о том, что при постоянном приеме препарата улучшается не только сон, но и активность во время бодрствования и при этом отсутствуют ухудшения психомоторных реакций на протяжении всего дня.
Показания к применению:
Рекомендуется применять препарат Циркадин:
при кратковременном лечении первичной бессонницы, которая характеризуется низким качеством сна у пожилых пациентов (55 – 68 лет).
Противопоказания:
Не рекомендуется применять препарат Циркадин:
— при врожденной непереносимости галактозы;
— при наличии синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— при врожденном дефиците лактозы;
— при аутоиммунных заболеваниях;
— при почечной недостаточности;
— при печеночной недостаточности;
— при беременности;
— при лактации (в период грудного вскармливания);
— в возрасте до 18 лет;
— при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Доказано, что при приеме препарата Циркадина в концентрациях, которые значительно превышают терапевтические дозы, мелатонин способен индуцировать CYP3A in vitro. На сегодняшний день специалисты ещё не выявили клиническое значение этого факта и поэтому советуют при развитии признаков индукции обсудить со своим лечащим врачом вопрос о снижении доз препаратов, которые применяются со снотворным одновременно.
Даже при высоких концентрациях мелатонину не свойственно индуцирование ферментов группы CYP1A in vitro. Таким образом, его взаимодействие с другими активными веществами вероятно, но минимально.
С особой осторожностью принимать данное снотворное средство следует пациентам, которые уже используют в своей схеме лечения такой препарат, как флувоксамин, так как именно он при совместном приеме может стать причиной сильного повышения концентрации мелатонина. В ходе эксперимента было определенно, что флувоксамин может спровоцировать увеличение AUC в 15-17 раз, а Сmах в крови в 10-12 раз. Такой эффект достигается за счет процесса ингибирования метаболизма мелатонина такими изоферментами цитохрома, как Р450 (CYP) – CYP1A2 и CYP2C19.
Также осторожность следует соблюдать и пациентам, которые принимают 5- или 8-метоксипсорален. Это вещество также может спровоцировать увеличение концентрации мелатонина в результате процесса ингибирования метаболизма.
Повысить уровень мелатонина в плазме крови может совместное применение циметидина (ингибитора CYP2D), который также оказывает влияние на процесс ингибирования.
Обратите внимание на то, что курение способствует снижению концентрации мелатонина из-за стимуляции CYP1А2.
Дополнительно проконсультироваться со своим лечащим врачом следует и пациентам, которые принимают эстрогены (контрацептивы или препараты гормонозаместительной терапии), которые также вызывают повышение концентрации мелатонина.
Причиной значительно повышения экспозиции мелатонина могут быть ингибиторы CYP1A2 (хинолоны).
Снизить концентрацию действующего вещества в плазме крови способны индукторы CYP1A2 (карбамазепин, рифампицин).
Исследования по взаимодействию Циркадина и ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, агонистов, антагонистов, а также антидепрессантов, триптофана и этанола пока не проводились, но в современной научной литературе приводится множество примеров, которые касаются влияния этих веществ на секрецию мелатонина.
Специалисты советуют во время курса приема данного седативного средства полностью отказаться от употребления алкоголя, так как при совместном приёме очень сильно снижается эффективность лекарственного препарата.
Циркадин может сильно увеличить седативное действие как бензодиазепиновых, так и небензодиазепиновых снотворных лекарственных средств. Лучше отказаться от совместного приёма Циркадина и Залеплона, Золпидема и Зопиклона, так как комбинирование этих препаратов может стать причинной прогрессирующего расстройства как внимания, так и памяти и координации.
Повысить ощущения спокойствия и спровоцировать серьезные затруднения в выполнении определенных заданий может комбинированное назначение Циркадина с препаратами, которые оказывают влияние на ЦНС (Тиоридазин, Имипрамин).
Следует также отказаться от совместного приема с НПВП.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после приема пищи, вечером, за 1–2 ч перед сном. Таблетки надлежит проглатывать целиком для поддержки замедленного высвобождения. Не надлежит разламывать или жевать таблетку для облегчения процесса проглатывания. По 2 мг 1 раз в сутки. Курс лечения может составлять до 13 нед.
Почечная недостаточность. Воздействие почечной недостаточности (любой степени тяжести) на фармакокинетику мелатонина не изучалось. При назначении мелатонина таким пациентам надлежит соблюдать осторожность.
Побочное действие:
В клинических испытаниях 48,8% пациентов, получавших Циркадин, сообщили о неблагоприятных реакциях по сравнению с 37,8% в группе плацебо. Сравнивая соотношение пациентов с побочными реакциями на 100 недель-пациентов, скорость в группе плацебо была выше, чем в группе, принимавшей Циркадин (5,743— плацебо против 3,013— Циркадин). Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, назофарингит, боли в спине и боль в суставах, которые были частыми в обеих группах. В перечень, размещенный ниже, включены только те побочные реакции из клинических испытаний, которые наблюдались у пациентов с одинаковой или большей частотой, чем в группе плацебо.
Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1,000); частота неизвестна (не может быть установлена по доступным данным).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — опоясывающий герпес.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, увеличение либидо, сниженное настроение, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, сновидное состояние, синдром беспокойных ног, плохое качество сна, парестезии.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, позиционное вертиго.
Со стороны сердца: редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипертензия, редко — «приливы».
Со стороны ЖКТ: нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, образование пузырей на слизистой оболочке полости рта, язвенный глоссит, рвота, абнормальный кишечный шум, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, расстройство желудка, гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек рта, отек языка.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в конечности; редко — артрит; мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.
Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто — менопаузные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонения от нормы результатов лабораторных тестов.
Особые указания:
Циркадин может вызывать сонливость. Поэтому препарат надлежит назначать с осторожностью, если вызываемая сонливость угрожает безопасности больного.
Клинические данные по применению Циркадина у заболевших с аутоиммунными заболеваниями отсутствуют, в связи с этим Циркадин не предлогается назначать больным с аутоиммунными заболеваниями. Этот препарат не надлежит назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. Циркадин оказывает умеренное воздействие на управление транспортными средствами и работу с механизмами. Циркадин может вызывать сонливость, в связи с этим препарат надлежит использовать с осторожностью, если последствия сонливости могут стать угрозой безопасности.
Передозировка:
Не отмечено случаев передозировки лекарства Циркадин. Препарат применялся в дозе 5 мг/сут в клинических исследованиях продолжительностью более 12 мес, при этом не наблюдалось изменений характера сообщенных побочных эффектов.
Имеются литературные данные о использовании Циркадина в суточной дозе до 300 мг без появления клинически значимых побочных эффектов. При передозировке предполагается развитие сонливости. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь. Специальное лечение не требуется.
Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель:
СвиссКо Сервисез АГ, Швейцария; Каталент Германия.
