Торговое название препарата: Цепим (Cepim)
Международное непатентованное наименование: Цефепим
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Действующее вещество: цефепим
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин
Фармакологическое действие:
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы цефалоспоринов IV поколения для инъекций.
Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.
Высокоустойчив к гидролизу большинством плазмидных и хромосомных β-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки.
Активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
In vitro активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.
Устойчивы к цефепиму: большинство штаммов Enterococсus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), метициллин-резистентные стафилококки, Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность — 100%. TCmax после в/в введения препарата в дозе 0.5 г — к концу инфузии. TCmax после в/м введения в дозе 0.5 г — 1-2 ч. Cmax при в/м введении препарат в дозах 0.5 г, 1 г и 2 г — 14 мкг/мл, 30 мкг/мл и 57 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 0.25 г, 0.5 г, 1 г и 2 г — 18 мкг/мл, 39 мкг/мл, 82 мкг/мл и 164 мкг/мл соответственно.
Время достижения средней терапевтической концентрации в плазме — 12 ч; средняя терапевтическая концентрация при в/м введении — 0.2 мкг/мл, при в/в введении –
0.7 мкг/мл.
Распределение
Высокие концентрации цефепима определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Vd — 0.25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет — 0.33 л/кг. Связывание с белками плазмы — 20%. Выводится с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени и почках на 15%.
Выведение
T1/2 — 2 ч, общий клиренс — 120 мл/мин, почечный клиренс — 110 мл/мин. Выводится почками, путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде — 85%. T1/2 при гемодиализе — 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе — 19 ч.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.;
фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия);
осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis.
Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.
Противопоказания:
детский возраст до 2 месяцев (для в/в введения) (безопасность и эффективность у детей младше 2 месяцев не установлена);
детский возраст до 12 лет (для в/м введения);
повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата (в т.ч. к цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью: заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе) — псевдомембранозный колит, язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит; хроническая почечная недостаточность.
Побочное действие:
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны половой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: орофарингеальный кандидоз, диарея, тошнота, рвота, запор или понос, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в груди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, положительный тест Кумбса (без гемолиза).
Местные реакции: при в/в введении — флебиты; при в/м — гиперемия и болезненность в месте введения.
Прочие: боль в горле, боль в груди, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции.
Лекарственное взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином.
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза). Цефепим повышает ототоксичность аминогликозидов.
Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения. При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.
Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств следует промыть инфузионную систему от раствора цефепима). Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы цефепима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) не должны вводиться одновременно с растворами ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина. При назначении цефепима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска: По рецепту
Производитель: СИНТЕЗ, Россия
