Торговое название препарата: Цефоперазон (Cefoperazone)
Международное непатентованное наименование: Цефоперазон
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Действующее вещество: цефоперазон
Фармакотерапевтическая группа: противомикробные средства для системного применения
Фармакологическое действие:
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефоперазон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также в отношении Pseudomonas aeruginosa.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Фармакокинетика:
Связывание с белками плазмы составляет 82-93%. Распределяется в тканях и жидкостях организма, достигая Cmax в желчи через 1-2 ч. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с желчью. До 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12-24 ч.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
инфекции мочевыводящей системы;
перитонит, холецистит, холангит;
сепсис, менингит;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
воспалительные заболевания органов малого таза, включая эндометрит, гонорея.
Профилактика послеоперационных осложнений.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к сульбактаму, цефоперазону или другим цефалоспоринам, пенициллину и бета-лактамным антибиотикам.
Способ применения и дозировка:
Дозировка для взрослых – 2-3 г в день. Суточную дозу распределяют на несколько раз. Инъекции делают с промежутком примерно в 12 часов. При тяжелых инфекциях допускается повысить дозировку до 8 г в день. Ее также распределяют на несколько инъекций, интервал между которыми – 12 часов.
Инструкция по применению Цефоперазона при неосложненном гонококковом уретрите вводят 500 мг препарата однократно внутримышечно.
С целью антибактериальной профилактики после операции показана доза в 1-2 г, которая вводится за 0,5-1,5 часа до операции. Такую дозировку можно повторять каждые 12 часов, но, как правило, не более суток. Если риск инфицирования повышен или оно может нанести слишком большой вред (к примеру, при операции на открытом сердце), применять препарат можно до 3 дней после операции.
Детям показаны дозировки 50-200 мг/кг, но не более 12 г в день. Новорожденным вводят до 300 мг/кг. Суточную дозу необходимо поделить на 2 приема. Инъекции делают каждые 12 часов.
При проблемах одновременно с функциями печени и почек максимальная дневная дозировка должна быть до 2 г.
При нарушении функции почек обычную дозировку можно не корректировать. Больным на гемодиализе прием лекарства назначается после диализа.
Препарат вводится в/м глубоко в большую ягодичную мышцу или переднюю часть бедра.
Для прерывистого введения 1 флакон растворяется в 20-100 мл стерильного раствора. Если используется вода для инъекций, ее должно быть не больше 20 мл. Препарат вводят от 15 минут до 1 часа.
При непрерывной инфузии каждый 1 г Цефоперазона растворяется в 5 мл стерильной воды. После этого средство добавляется к растворителю для внутривенного введения.
Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов при внутривенном введении – 2 г. Детям вводят не более 50 мг на 1 кг веса. Лекарство растворяется в растворителе, пока не будет достигнута концентрация 100 мг/мл. Препарат вводят около 4 минут.
Для приготовления раствора в/в порошок с лекарством растворяется, смешиваясь с растворителем. Это может быть 0,9% раствор NaCl, 5-10% раствор глюкозы, а также сочетание 5% раствора глюкозы с 0,2% и 0,9% раствором NaCl, растворами Normosol M и R. Порошок смешивается из расчета 2,8-5 мл/г Цефоперазона. Затем получившийся раствор разводится растворителем в таком же объеме с целью получения инфузионного раствора.
При приготовлении раствора для в/м можно применять воду для инъекций. Если предполагается, что концентрация раствора будет от 250 мг/мл, желательно использовать раствор Лидокаина 0,5%. В данном случае вода для инъекций смешивается с раствором Лидокаина 2%.
Побочные действия:
Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), положительная реакция Кумбса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза кровотечения (дефицит витамина К).
Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения.
Местные реакции: при внутривенном введении — флебит; при внутримышечном введении — болезненность в месте введения.
Лекарственное взаимодействие:
Цефоперазон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Срок годности: 3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения:
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Биосинтез ОАО, Красфарма, ЛЕККО ЗАО, Компания ДЕКО, ООО, Россия, РУП «Борисовский завод медицинских препаратов», Беларусь
