Торговое название препарата: Трилептал (Trileptal)
Международное непатентованное наименование: Окскарбазепин (Oxcarbazepine)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Суспензия для приема внутрь.
Действующее вещество: Окскарбазепин (Oxcarbazepine)
Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептическое средство.
Фармакологические свойства: Фармакологическая активность Трилептала (окскарбазепина) обусловлена, в первую очередь, действием его метаболита — моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов.
Реализации противосудорожного действия препарата способствует также повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Не было отмечено значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. В экспериментальных исследованиях было показано, что окскарбазепин и МГП обладают выраженным противосудорожным действием.
Эффективность Трилептала при эпилептических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении препарата в составе комбинированной терапии у детей и взрослых.
Показания к применению:
— Простые, сложные парциальные эпилептические приступы, с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше.
— Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше.
Трилептал является препаратом первой линии для проведения монотерапии или в составе комбинированной терапии.
Трилептал может быть использован для замены других противоэпилептических средств в тех случаях, когда при применении последних не достигается удовлетворительного терапевтического ответа на лечение.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам препарата,
— Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой: детский возраст до 3 лет.
— Для суспензии для приема внутрь: детский возраст до 1 месяца
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Нужно учитывать, что действующее вещество является ингибитором цитохрома CYP2C19, поэтому назначение больших доз этого препарата и Фенобарбитала, Фенитоина приводит к взаимодействию.
Концентрация Фенитоина увеличивается на 40% при совместном назначении Трилептала выше 1200 мг/сут, в связи с чем, можно уменьшить дозу Фенитоина. Препарат повышает концентрацию Фенобарбитала, в тоже время Фенобарбитал снижает его концентрацию на 30-31%.
Фелбамат и Клобазам не влияют на концентрацию данного препарата.
Вальпроевая кислота снижает концентрацию на 18%.
Назначение вместе с гормональными контрацептивами приводит к снижению эффективности контрацептивов.
Усиливает седативное действие этанола.
Циметидин, Эритромицин, Варфарин, Декстропропоксифен не влияют на параметры МГП.
Верапамил уменьшает концентрацию активных метаболитов на 20%.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от времени пищи.
При монотерапии для взрослых назначается по 600 мг/сут в 2 приема. Терапевтический эффект обычно отмечается при дозах 600–2400 мг, поэтому доза постепенно увеличивается раз в неделю не больше 600 мг. В условиях стационара проводится более быстрое повышение дозы. При данных дозировках целесообразнее принимать таблетки Трилептал 600 мг.
При комбинированной терапии препарат назначается по 600 мг в сутки в 2 приема. По показаниям доза увеличивается на 600 мг/сутраз в неделю. Применение при комбинированной терапии в дозе 2400 мг без уменьшения дозы другого препарата сопровождается плохой переносимостью. Применение препарата в дозе выше 2400 мг не изучалось.
Начальная доза для детей с 2 лет — 8–10 мг/кг веса в 2 приема (при комбинированной терапии и монотерапии). Терапевтический эффект чаще всего отмечается при дозировке 30 мг/кг в сутки, поэтому доза повышается на 10 мг/кг в сутки 1 раз в неделю до 46 мг/кг веса.
Препарат в форме суспензии применяется у детей от 1 мес. Перед приемом суспензии флакон необходимо хорошо встряхнуть и отмерить необходимое количество препарата. Дозу в млс помощью шприца набирают из флакона. В упаковку прилагается шприц на 10 мл для взрослых и на 1 мл для маленьких детей. Суспензию принимают непосредственно из шприца или разбавляют водой. Открытый флакон хранится до 7 недель. Суспензия и таблетки являются взаимозаменяемыми, поэтому инструкция по применению Трилептала содержит таблицу пересчета дозы из мг в мл.
Побочное действие:
Побочные эффекты, которые встречаются очень часто (более 10%): головокружение, сонливость, диплопия, головная боль, тошнота, рвота.
Встречаются часто (до 10%): астения, утомляемость, амнезия, апатия, нарушение концентрации внимания, депрессия, эмоциональная неустойчивость, нистагм, нечеткость зрения, тремор, запор, боли в животе, диарея, гипонатриемия, угри, алопеция, сыпь.
Редко наблюдаются: лейкопения, повышение активности трансаминаз, крапивница, ангионевротический отек.
Особые указания:
Передозировка: Единичные случаи передозировки препарата наблюдались при приеме 24000 мг.
Появляется выраженная сонливость, головокружение, гиперкинезия, атаксия, нистагм, тошнота и рвота.
Специфического антидота нет. Для уменьшения абсорбции проводится промывание желудка, назначаются сорбенты. Проводится симптоматическое лечение.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: НОВАРТИС ФАРМА АГ, Швейцария
