Торговое название препарата: Тейкопланин (Teicoplanin)
Международное непатентованное название: Тейкопланин
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения и приема внутрь
Действующее вещество: тейкопланин
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, гликопептид
Фармакологическое действие:
Антибиотик гликопептидной структуры. In vitro проявляет бактерицидную активность в отношении анаэробных и аэробных грамположительных микроорганизмов. Тейкопланин подавляет рост чувствительных к нему микроорганизмов за счет ингибирования биосинтеза оболочки микробной клетки в местах, отличных от таковых в оболочке микробной клетки, на которые воздействуют бета-лактамные антибиотики.
Активен в отношении Staphylococcus spp. (включая штаммы, резистентные к метициллину и другим бета-лактамным антибиотикам), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Micrococcus spp, Corenebacterum spp. группы J/К и грамположительных анаэробов, включая Clostridium difficile, Peptococcus spp.
In vitro был продемонстрирован синергизм в отношении бактерицидного действия на Staphylococcus aureus при комбинировании тейкопланина с аминогликозидами или имипинемом. In vitro аддитивный эффект и синергизм в отношении Staphylococcus aureus показала комбинация тейкопланина с рифампицином. В отношении Staphylococcus epidermidis наблюдался синергизм тейкопланина с ципрофлоксацином.
Как правило, не характерна перекрестная резистентность с антибиотиками других групп, однако Enterococcus spp. проявляет небольшую перекрестную резистентность к тейкопланину и другому гликопептиду — ванкомицину.
Фармакокинетика
После однократного в/м введения тейкопланина в дозе 3-6 мг/кг биодоступность составляет около 90%.
После приема внутрь тейкопланин не абсорбируется и при отсутствии поражения органов ЖКТ не поступает в системный кровоток; 40% от принятой внутрь дозы присутствует в каловых массах в микробиологически активной форме. Изучение профиля плазменных концентраций тейкопланина у человека после в/в введения в дозе 3-6 мг/кг показало двухфазное распределение тейкопланина (с фазой быстрого распределения с T1/2 из плазмы, составляющим около 0.3 ч, с последующей фазой более медленного распределения с T1/2 из плазмы, составляющим около 3 ч), после чего наблюдается медленное выведение тейкопланина с конечным T1/2, составляющим приблизительно 150 ч. Такой длительный T1/2 позволяет вводить препарат 1 раз/сут.
При в/в введении в дозе 6 мг/кг массы тела в виде 30-минутной инфузии 3 раза через 12 ч и затем 1 раз/сут (через каждые 24 ч) минимальная плазменная концентрация тейкопланина, составляющая 10 мг/л по расчетам могла бы быть достигнута к 4 дню. Расчетные максимальная и минимальная плазменные концентрации в равновесном состоянии, составляющие 64 мг/л и 16 мг/ л, могли бы быть достигнуты к 28 дню лечения. Тейкопланин быстро распределяется в кожу (подкожно-жировую клетчатку) и волдырную жидкость, миокард, легочную ткань и плевральную жидкость, костную ткань и синовиальную жидкость, но плохо проникает в спинномозговую жидкость. Слабо аффинное связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Vd в равновесном состоянии при в/в введении тейкопланина в дозе 3-6 мг составляет 0.94-1.41 л/кг. Vd у детей существенно не отличается от такого у взрослых.
После парентерального введения тейкопланина его метаболизм является минимальным (около 3%). 97% введенного тейкопланина выводится из организма в неизмененном виде. Приблизительно 80% веденной дозы выводится почками. Почечный клиренс после в/в введения 3-6 мг/кг составляет 10.4-12.1 мг/ч/кг. Общий плазменный клиренс составляет 11.9-14.7 мл/ч/кг.
Показания к применению:
Инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами, включая штаммы, резистентные к метициллину и цефалоспоринам: инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов; сепсис; эндокардит; перитонит, связанный с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом; проведение ортопедических и/или челюстно-лицевых операций (профилактика); синдром раздраженной толстой кишки, инфекционный колит, псевдомембранозный энтероколит, вызванные Clostridium difficile.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к ванкомицину).C осторожностью. Беременность, период лактации.
Способ применения и дозы:
Тейкопланин вводится парентерально (внутривенно или внутримышечно). Внутривенное (в/в) введение может быть осуществлено путем либо в/в инъекции в течение 3-5 минут, либо — в/в инфузии в течение 30 минут. У новорожденных препарат должен вводится только в виде внутривенной инфузии.
Режим дозирования у взрослых и подростков 16-18 лет с нормальной функцией почек
Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату грамположительными бактериями (эндокардит; септицемия; инфекции костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочевыводящих путей)
Для умеренно-тяжелых инфекций кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, инфекций нижних дыхательных путей начальная доза тейкопланина составляет 400 мг однократно в/в в первый день с последующей поддерживающей дозой 200 мг однократно в сутки в/в или внутримышечно (в/м).
Для лечения тяжелых инфекций костей и суставов, септицемии, эндокардита начальная доза составляет 400 мг в/в каждые 12 часов для первых трех доз с последующей поддерживающей дозой 400 мг в/в или в/м один раз в сутки. При тяжелых инфекциях минимальная концентрация в сыворотке крови не должна быть ниже 10 мг/л. Максимальные концентрации, определяемые через 1 час после в/в введения 400 мг, обычно находятся в интервале от 20 до 50 мг/л.
В отдельных случаях (у ожоговых пациентов или у пациентов с эндокардитом) поддерживающая доза может составлять до 12 мг/кг массы тела в сутки. Стандартные дозы 200 мг и 400 мг соответствуют дозам 3 мг/кг и 6 мг/кг массы тела. У пациентов с массой тела более 85 кг рекомендуется скорректировать дозу препарата с учетом массы тела, придерживаясь такой же терапевтической схемы: умеренно-тяжелые инфекции 3 мг/кг, тяжелые инфекции 6 мг/кг.
Пациенты с перитонитом, развившимся, как осложнение непрерывного амбулаторного перитонеального диализа.
После однократной нагрузочной дозы 400 мг внутривенно, в первую неделю вводят по 20 мг/л в каждый резервуар с раствором для перитонеального диализа, во вторую неделю вводят по 20 мг/л в каждый второй резервуар с раствором для перитонеального диализа, в третью неделю вводят по 20 мг/л в резервуар с раствором для перитонеального диализа для ночного диализа.
Антимикробная профилактика при хирургических операциях в ортопедии, при стоматологических операциях (например, профилактика эндокардита у пациентов с искусственными клапанами сердца): 400 мг тейкопланина (или 6 мг/кг при массе пациента более 85 кг) в виде в/в однократной инъекции во время вводного наркоза.
Псевдомембранозный колит, вызванный С.difficile: 200 мг тейкопланина перорально два раза в день.
Режим дозирования у детей
Дети старше 2 месяцев до 16 лет: для большинства грамположительных инфекций рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/кг массы тела в/в с интервалом 12 часов для первых трех доз с переходом на поддерживающую дозу 6 мг/кг массы тела, вводимую в/м или в/в один раз в сутки.
При тяжелых инфекциях и нейтропении рекомендуемая начальная доза составляет
10 мг/кг массы тела в/в с интервалом 12 часов для первых трех доз с переходом на поддерживающую дозу 10 мг/кг массы тела, вводимую в/в один раз в сутки.
Дети младше 2 месяцев, включая новорожденных: рекомендуемая начальная доза составляет 16 мг/кг массы тела в/в в первый день с переходом на поддерживающую дозу 8 мг/кг массы тела в/в один раз в сутки. В/в введение должно осуществляться методом в/в инфузии в течение 30 минут.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста
При нормальной функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Режим дозирования взрослых с почечной недостаточностью
До 4 дня лечения тейкопланином коррекции режима дозирования не требуется. Начиная с четвертого дня, вводимая доза должна поддерживать концентрацию тейкопланина в сыворотке на уровне 10 мг/л.
При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл/мин): поддерживающая доза должна быть уменьшена в два раза, либо путем введения прежней дозы один раз в два дня, либо введения половинной дозы один раз в сутки.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе: поддерживающая доза должна быть уменьшена в три раза, либо путем введения прежней дозы каждый третий день, либо введения
1/3 прежней дозы один раз в сутки.
Тейкопланин не выводится при гемодиализе.
Продолжительность лечения
Ответная терапевтическая реакция у большинства пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к антибиотику возбудителями, наблюдается в течение 48-72 часов после начала введения препарата. Общая продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от типа и тяжести инфекции и клинической реакции конкретного пациента. При эндокардите и остеомиелите рекомендуется лечение в течение 3 недель или более; при этом Тейкопланин не должен вводиться более 4-х месяцев.
Приготовление раствора 3,2 мл стерильной воды нужно медленно ввести во флакон препарата Тейкопланин, осторожно покачивая флакон до тех пор, пока порошок полностью не растворится, избегая при этом образования пены. Очень важно, чтобы весь препарат был растворен, даже та его часть, которая находится около пробочки.
При взбалтывании раствора образуется пена, которая затрудняет извлечение необходимого объема раствора. Однако если тейкопланин полностью растворен, пена не изменяет концентрацию оставшегося раствора 200 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 200 мг и 400 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 400 мг. Если раствор получится пенистым, тогда следует оставить его постоять, примерно 15 минут для уменьшения количества пены.
Следует медленно извлекать раствор тейкопланина из флакона, стараясь извлечь его полностью, проколов иглой средину резиновой пробочки.
Воспроизведенный раствор будет содержать 200 мг тейкопланина в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 200 мг и 400 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин
400 мг. Важно, чтобы приготовление раствора проводилось правильно, и раствор тщательно извлекался из флакона; неправильное приготовление раствора может привести к введению меньшей дозы, чем требуется.
Приготовленный раствор является изотоническим и имеет рН 6,5-7,5.
Приготовленный раствор может быть непосредственно введен путем инъекции или дополнительно разведен 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, 5% раствором глюкозы, раствором для перитонеального диализа, содержащим 1,36% или 3,86% глюкозы.
Побочные действия:
Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, очень редко — эксфолиативный дерматит, токсический некроз кожи, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение концентрации ЩФ.
Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, нарушение функции почек.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения.
Местные реакции: гиперемия кожи, болезненность в месте введения, тромбофлебит, абсцесс.
Прочие: гиперемия кожи лица, «приливы» крови (при в/в введении).
Лекарственное взаимодействие:
При комбинации с нефротоксическими и ототоксическими препаратами (стрептомицином, неомицином, канамицином, гентамицином, амикацином, тобрамицином, цефалоридином, копистином, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом, этакриновой кислотой) возможно повышение риска развития побочных эффектов при одновременном или следующим друг за другом применении тейкопланина.
Тейкопланин фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности: 3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска: По рецепту
Производитель: Джодас Экспоим Пвт. Лтд., Индия
