Торговое название препарата: Тафлотан (Taflotan)
Международное непатентованное наименование: Тафлупрост
Лекарственная форма: Капли глазные 15 мкг/мл
Действующее вещество: тафлупрост
Фармакотерапевтическая группа: Противоглаукомные препараты и миотики, аналоги простагландина.
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика
После закапывания тафлупроста, 0,0015 % один раз в день по одной капле в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими и имели сходный профиль с 1 по 8день. Концентрации в плазме достигали максимума через 10 минут после закапывания и снижались до более низкого уровня, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) до истечения одного часа после введения препарата. Средние величины Сmax (24,4 и 31,4 пг/мл для препарата с консервантом и 26.2 и 26.6 пг/мл для лекарственной формы без консерванта, соответственно) и AUCo-last (405,9 и 581,1 пг/мин/мл для препарата с консервантом и 394.3 и 431.9 пг/мин/мл для лекарственной формы без консерванта, соответственно) были сходными с 1 по 8 день, что свидетельствует о достижении стабильной концентрация препарата в течение первой недели лечения. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности. Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека — гидролиз с образованием тафлупрост-кислоты и затем бета-окисление с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор тафлупрост кислот, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы Ферментативная система цитохром P450 (CYP) не участвует в метаболизме тафлупрост кислоты.
Фармакодинамика
Тафлупрост — фторированный аналог простагландина F2α. Тафлупрост-кислота, биологически активный метаболит тафлупроста, высокоактивный и селективный агонист человеческого простаноидного рецептора FP. Сродство тафлупрост-кислоты к FP рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Тафлупрост снижает внутриглазное давление посредством усиления увеосклерального оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления начинается в период между 2 и 4 часом после первого введения препарата, а максимальный эффект достигается примерно через 12 часов после его закапывания. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов. Тафлупрост эффективен в качестве монотерапевтического средства, а так же демонстрирует аддитивный эффект, если его применяют в качестве дополнительной терапии к тимолу. Тафлупрост, в различных временных точках в течение дня, продемонстрировал существенный, понижающий внутриглазное давление (ВГД) эффект: от 6 до 8 мм рт. ст., по сравнению с латанопростом, вызывающим снижение ВГД на 7-9 мм рт. ст., а тимолол на 4-6 мм рт. ст соответственно. При применении препарата один раз в день в течении 4х недель, установлено, что кровоток в диске зрительного нерва значительно усиливаетсяся по сравнению с плацебо группой, при измерении на 14 и 28 день терапии.
Показания к применению:
Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов:
которым показаны глазные капли, не содержащие консервант;
с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии;
не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам.
В качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам.
Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы:
Рекомендуемая доза — одна капля глазных капель Тафлотан в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день, вечером.
Дозу следует вводить строго один раз в день, так как более частое применение может уменьшить эффект понижения внутриглазного давления.
Тафлотан в тюбик-капельницах
Только для одноразового использования. Содержимого одной тюбик-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат должен быть выброшен немедленно после использования.
Применение у пожилых пациентов
При лечении пожилых пациентов нет необходимости в изменении дозы.
Применение при нарушении функций почек/печени
Исследований по воздействию тафлупроста на пациентов с почечными/печеночными расстройствами не проводилось, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении этой категории пациентов.
Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалить избыток раствора с кожи. Как и при применении других глазных капель рекомендуется носослезная окклюзия — мягкое закрытие век после закапывания препарата. Это может снизить системную абсорбцию медицинских препаратов, вводимых через глаза. При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия, интервалы между их применением должны быть не менее 5 минут.
Побочное действие:
В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов были пролечены тафлупростом с консервантом — или в качестве монотерапии, или в качестве дополнительного препарата к лечению тимололом 0.5%. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была гиперемия глаз. Она отмечалась примерно у 13% пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной и привела к прекращению лечения в среднем у 0.4% пациентов. В 3-месячном исследовании III фазы, в США при сравнении cостава тафлупроста 0.0015% без консерванта, с тимололом, также без консерванта, гиперемия глаз отмечалась у 4.1% (13/320) пациентов, получавших тафлупрост.
Следующие побочные эффекты, связанные с лечением были зарегистрированы в ходе клинических исследований тафлупроста в Европе и США после их максимального расширения до 24 месяцев.
Со стороны органа зрения: часто (от > 1/100 до < 1/10) — зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы/глаз, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром сухого глаза, ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, и повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) — пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспаление передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, флер передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит и атипичное ощущение в глазу.
Со стороны нервной системы: часто (от > 1/100 до < 1/10) — головная боль.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) — гипертрихоз век.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не следует ожидать никаких перекрёстных взаимодействий с другими препаратами, поскольку после закапывания препарата в глаза системные концентрации тафлупроста чрезвычайно низки. Специальных исследований по изучению специфических перекрёстных взаимодействий тафлупроста с другими медицинскими продуктами не проводилось.
В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом, и при этом не отмечалось никаких признаков перекрёстных взаимодействий.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
Производитель: Santen OY (6419716601691, 6419716601694), Финляндия
