Торговое название препарата: Суглат (Suglat)
Международное непатентованное наименование: Ипраглифлозин (ipragliflozin)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: ипраглифлозин
Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа
Фармакологические свойства:
Гипогликемическое средство для приема внутрь, селективный ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа (SGLT2). SGLT2 — основной транспортный белок, участвующий в обратном захвате глюкозы в проксимальных почечных канальцах и ее активном переносе из просвета канальца в кровь против градиента концентрации. Ипраглифлозин обладает в 254 раза большей избирательной ингибирующей активностью в отношении SGLT2 в сравнении с SGLT1 (концентрация полумаксимального ингибирования (ИК50) ипраглифлозина в отношении SGLT2 и SGLT1 составляет 7.38 и 1880 нмоль/л соответственно).
Путем выраженного ингибирования SGLT2, экспрессируемого в проксимальном канальце нефрона почки, ипраглифлозин снижает реабсорбцию глюкозы в почечных канальцах и уменьшает почечный порог глюкозы, что приводит к повышению экскреции глюкозы с мочой и инсулиннезависимому снижению повышенной концентрации глюкозы в плазме крови. Количество выделяемой почками глюкозы зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Повышение экскреции глюкозы с мочой при ингибировании SGLT2 также приводит к умеренному осмодиурезу и диуретическому эффекту, что способствует снижению систолического и диастолического АД. В исследованиях у пациентов с сахарным диабетом 2 типа было показано, что повышение экскреции глюкозы с мочой приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.
Показания к применению:
Сахарный диабет 2 типа для улучшения гликемического контроля: в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки; в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая метформин, пиоглитазон, производные сульфонилмочевины, ингибиторы ДПП-4, инсулин (± ингибитор ДПП-4), метформин с ситаглиптином, ингибиторы α-глюкозидазы (α-ГИ), натеглинид, аналоги ГПП-1 (в т.ч. в комбинации с производными сульфонилмочевины), при отсутствии адекватного гликемического контроля.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ипраглифлозину; тяжелый кетоацидоз, диабетическая кома или прекома; тяжелые инфекционные заболевания, периоперативный период, серьезные операции и травмы; тяжелое нарушение функции почек (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2), терминальная стадия почечной недостаточности или пациенты, находящиеся на диализе, вследствие возможного снижения гипогликемического эффекта; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; дети в возрасте до 18 лет.
Способ применения и дозы:
Внутрь в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 100 мг (2 таблетки по 50 мг).
При одновременном применении с препаратами инсулина или препаратами, усиливающими секрецию инсулина (такими как производные сульфонилмочевины), для снижения риска гипогликемии следует снизить дозу инсулина или препаратов, стимулирующих его секрецию (таких как производные сульфонилмочевины).
Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек.
Инфекции и инвазии: часто — инфекция половых органов (вульвовагинальный кандидоз, генитальный зуд и другие инфекции половых органов).
Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия, жажда; нечасто — чувство голода; частота неизвестна — кетоацидоз.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение.
Со стороны органа зрения: нечасто — диабетическая ретинопатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — экзема, сыпь; нечасто — зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — миалгия.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — поллакиурия (или полиурия), инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны обмена веществ: часто — уменьшение массы тела.
Общие реакции: нечасто — астения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Добавление многократного приема ипраглифлозина к многократному приему метформина приводило к увеличению экскреции глюкозы с мочой.
Влияние ипраглифлозина на изменения электролитного состава и объема мочи, вызванные применением «петлевого» диуретика фуросемида, было незначительным непродолжительным.
Ипраглифлозин может усиливать эффекты диуретиков, а также увеличивать риски, связанные с их применением, например, риск дегидратации и артериальной гипотензии. Применение инсулина и препаратов, стимулирующих секрецию инсулина (например, производных сульфонилмочевины) может быть причиной развития гипогликемии. В связи с этим для снижения риска развития гипогликемии при одновременном применении ипраглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение дозы инсулина и препаратов, стимулирующих его секрецию.
Ипраглифлозин метаболизируется преимущественно путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с помощью фермента UGT2B7 и в меньшей степени с участием ферментов UGT2B4, UGT1A8 и UGT1А9. В исследованиях in vitro было показано, что ипраглифлозин является субстратом эффлюксного переносчика Р-гликопротеина (P-gp), но не белка резистентности к раку молочной железы (BCRP) или белка множественной лекарственной устойчивости 2 (MRP2). Ипраглифлозин не является субстратом переносчиков веществ внутрь клетки, таких как ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОСТ1 и ОСТ2.
Клинические исследования взаимодействия с ингибиторами или индукторами UGT не проводились. Предполагалось, что совместное применение ингибиторов UGT приведет к увеличению экспозиции ипраглифлозина, однако это не рассматривается как проблема безопасности, поскольку суточные дозы до 300 мг хорошо переносились пациентами. Индукторы UGT могут уменьшать эффекты ипраглифлозина. Таким образом, если ипраглифлозин применяется совместно с индукторами UGT, необходимо контролировать клиническую эффективность, и при необходимости рассмотреть вопрос о повышении дозы ипраглифлозина с 50 мг до 100 мг.
Прием ипраглифлозина 300 мг 1 раз/сут усиливал эффект метформина (AUC) в 1.18 раза, что клинически не значимо.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: ASTELLAS PHARMA TECH, Co. Ltd. (Япония).
Суглат, Suglat, ипраглифлозин, цена, найти, купить в аптеках, аннотация, описание, наличие, инструкция
