Торговое название препарата: Стимулотон (Stimuloton)
Международное непатентованное наименование: Сертралин (Sertralinum)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: сертралин
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант
Фармакологические свойства:
Сертралин — селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Показания к применению:
Депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика); обсессивно-компульсивные расстройства, в т.ч. у детей старше 6 лет; панические расстройства (с агорафобией или без); посттравматические стрессовые расстройства.
Противопоказания:
Одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; нестабильная эпилепсия; возраст до 18 лет (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами; беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, а также детям в возрасте старше 6 лет с ОКР.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в день (утром или вечером). Взрослым лечение депрессии и обсессивно-компульсивного расстройства: обычная доза составляет 50 мг 1 раз в день. Для снижения частоты и тяжести побочных эффектов у пациентов с паническими расстройствами или посттравматическими стрессовыми расстройствами рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз в день и через 1 нед повысить дозу до 50 мг 1 раз в день. При неудовлетворительном терапевтическом эффекте и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 мг. Терапевтический эффект может наступить в течение 7 дней. Однако обычно для полного проявления антидепрессивного эффекта требуется от 2 до 4 нед. При обсессивно-компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу. Детям в возрасте 13–18 лет с обсессивно-компульсивным расстройством: Стимулотон следует назначать начиная с дозы 50 мг/сут. Для детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6–12 лет рекомендуется начальная доза 25 мг в день, которую через 1 нед можно увеличить до 50 мг в день. При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем можно повышать дозу еженедельно по 50 мг/сут до максимальной суточной дозы 200 мг. Однако во избежание передозировки при увеличении дозы свыше 50 мг следует учитывать, что масса тела у детей меньше, чем у взрослых. При длительной поддерживающей терапии следует назначать самые минимальные эффективные дозы.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, гипомания, мания. Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться реакции, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания в т.ч. парестезия, гипестезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии); редко — анорексия, спазмы в желудке, животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение.
Со стороны обмена веществ: снижение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: кровотечения (в т.ч. носовое).
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения (включая нечеткость зрения).
Со стороны половой системы: редко — дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия).
Дерматологические реакции: редко — гиперемия кожи или «приливы» крови к лицу, повышенное потоотделение.
Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях (0.8%) — бессимптомное повышение ACT и АЛТ (эти изменения наблюдались в течение первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены); имеются сообщения об обратимой гипонатриемии (предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции АДГ, поскольку наблюдался в основном у пациентов пожилого возраста, получающих одновременно сопутствующие диуретики или другие препараты).
Прочие: редко — аллергические реакции, зевота; в отдельных случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены.
Иногда (причинная связь с препаратом достоверно не установлена) — двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко — многоформная экссудативная эритема), зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие антипсихотические препараты (нейролептики), а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) : одновременное применение сертралина с ингибиторами МАО, в том числе селегилином и обратимым ингибитором моклобемидом, ведет к тяжелым осложнениям. Возможно развитие серотонинового синдрома. Отмечены несколько случаев смерти пациента при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанное сознание, раздражимость, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому сертралин никогда нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогичным образом после отмены сертралина должно пройти не менее 14 дней до начала введения необратимого ингибитора МАО. Вещества, угнетающие центральную нервную систему, и алкоголь: у здоровых добровольцев ежедневный прием сертралина по 200 мг в сутки не усиливал эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с большой осторожностью, а от употребления алкоголя во время приема препарата следует воздерживаться. Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом, толбутамидом и варфарином). Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина. Производные кумарина — при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени — в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены. Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации этих лекарственных средств. Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментами цитохрома Р450: исследования взаимодействия in vivo показали, что длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина. Длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на уровни толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Это означает, что сертралин не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени. Длительное введение доз по 200 мг в сутки не влияло и на уровни диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое подавление сертралином CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что сертралин не влияет или оказывает минимальный тормозящий эффект на CYP 1А2. Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако, тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности. Серотонинергические средства: длительность периода вымывания, необходимого перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определена. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью. Одновременное введение других серотонинергических веществ (например, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требует особой осторожности. По возможности таких сочетаний следует избегать. Индукция микросомалъных ферментов: в клинических испытаниях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении сертралина по 200 мг в сутки и феназона, сертралин вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение периода полувыведения феназона. Это небольшое уменьшение периода полувыведения феназона было обусловлено клинически несущественным изменением метаболизма печени. Атенолол: при совместном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола. Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
EGIS Pharmaceuticals PLC (5995327116525, 5995327115047, 5995327111452), Венгрия.
