Торговое название препарата: Статиглин
Международное непатентованное наименование: Глибенкламид
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: глибенкламид
Фармакотерапевтическая группа:
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями увеличивает высвобождение инсулина усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч достигает максимума через 7-8 ч и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.
Фармакокинетика:
Абсорбция
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmах) — 1-2 ч. Биодоступность глибенкламида составляет 100%. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.
Распределение
Объем распределения (Vd) 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Плацентарный барьер проходит плохо.
Метаболизм
Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.
Выведение
Один из неактивных метаболитов выводится почками другой — через кишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения (Т1/2) — от 3 до 10-16 часов.
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина ≥ 30 мл/мин общая скорость выведения глибенкламида из организма остается без изменений при почечной недостаточности тяжелой степени возможна кумуляция.
Показания к применению:
Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу препарата;
повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду т.к. могут возникать перекрестные реакции;
сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз диабетическая прекома и кома;
состояние после резекции поджелудочной железы;
печеночная недостаточность тяжелой степени;
почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
надпочечниковая недостаточность тяжелой степени;
декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях ожогах травмах или после больших хирургических операций когда показано проведение инсулинотерапии;
кишечная непроходимость парез желудка;
наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы;
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
порфирия;
одновременное применение с бозентаном.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Препарат следует принимать до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток.
Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 часа после еды. Необходима коррекция дозы при изменении массы тела и образа жизни пациента. Так же необходим регулярный мониторинг концентрации глюкозы в крови и моче, гликированного гемоглобина, показателей липидного обмена.
Таблетки 5 мг. Таблетка может быть разделена на 2 равные части. Диапазон суточной дозы составляет от ½ до 3 таблеток (от 2,5 мг до 15 мг). Начальная доза составляет 2,5-5 мг (½ — 1 таблетку) в сутки. Максимальная суточная доза — 15 мг (3 таблетки).
Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
Таблетки 1,75 мг. Начальная доза обычно составляет 1-2 таблетки (1,75 мг — 3,5 мг) 1 раз в сутки. Средняя суточная доза — 3,5 мг (2 таблетки). При необходимости дозу постепенно повышают до достижении адекватного гликемического контроля. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (10,5 мг). При необходимости приема более трех таблеток переходят на прием таблеток дозировкой 3,5 мг.
Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
Таблетки 3,5 мг. Начальная доза обычно составляет ½ — 1 таблетку 1 раз в сутки. Средняя суточная доза — 3,5 мг (1 таблетка). При необходимости дозу постепенно повышают до достижении адекватного гликемического контроля. Максимальная суточная доза составляет 10,5 мг (3 таблетки).
Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз в день — утром. Более высокие дозы делят на 2 приема — утренний и вечерний приемы в соотношении 2:1.
При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.
Переход с других гипогликемических препаратов
При переходе с других гипогликемических средств со сходным типом действия глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют.
Применение в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами
Глибенкламид может применяться в составе комбинированной терапии с метформином и другими пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулирующими секрецию инсулина (гуаровой камедью или акарбозой). В случае непереносимости метформина можно рекомендовать комбинацию глибенкламида с тиазолидиндионами (росиглитазон, пиоглитазон), при начальной стадии вторичной резистентности к глибенкамиду — с инсулином. В случае полной вторичной резистентности к глибенкамиду — проведение монотерапии инсулином.
Применение у пожилых, ослабленных пациентов и пациентов с пониженным питанием
У пожилых, ослабленных пациентов или пациентов с пониженным питанием начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.
Дети и подростки
Данные по эффективности и безопасности применения глибенкламида в данной возрастной группе отсутствуют.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и печени
Применение глибенкламида у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.
Побочные эффекты:
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: часто (> 1/100 < 1/10) нечасто (> 1/1000 < 1/100) редко (> 1/10000 < 1/1000) очень редко (< 1/10000) включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гипогликемия увеличение массы тела.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: нарушение зрения и расстройства аккомодации.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура лейкоцитопения; очень редко: лейкопения агранулоцитоз эритропения гемолитическая анемия или панцитопения апластическая анемия аплазия костного мозга эозинофилия и нарушения свертываемости крови.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота изжога анорексия отрыжка рвота «металлический» вкус во рту чувство тяжести и переполнения в желудке боли в животе и диарея; редко — панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (ACT АЛТ) холестаз холестатический гепатит гранулематозный гепатит и билирубинемия. В отдельных случаях гепатит повышение активности «печеночных» ферментов и/или холестаз и желтуха могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности но могут регрессировать после прекращения приема глибенкламида.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: усиление диуреза преходящая протеинурия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: зуд кожи; крапивница; узловая эритема; эритематозная макулопапулезная или буллезная сыпь; псориазоподобные кожные реакции.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко реакции в виде крапивницы могут послужить началом развития тяжелых состояний сопровождаемых одышкой и снижением артериального давления вплоть до наступления шока угрожающего жизни. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью болями в суставах лихорадкой появлением белка в моче и желтухой. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины сульфаниламидами.
В отдельных случаях возможно развитие аллергического васкулита в некоторых случаях — жизнеугрожающего.
К другим побочным действиям наблюдаемым в единичных случаях; относятся фотосенсибилизация; гипонатриемия; поздняя кожная порфирия; пеллагроподобные симптомы. Возможно развитие острой реакции непереносимости алкоголя после его употребления выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция: рвота ощущение жара в лице и в верхней части туловища тахикардия головокружение головная боль).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов. Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Фармасинтез-Тюмень (4620017863083), Россия
