Торговое название препарата: Спиронол (Spironol)
Международное непатентованное наименование: Спиронолактон (Spironolactone)
Лекарственная форма: Капсулы, таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Действующее вещество: Спиронолактон (Spironolactone)
Фармакотерапевтическая группа: Диуретическое калийсберегающее средство
Фармакологические свойства: Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (МКС гормоном коры надпочечников), способствующим обратному всасыванию Na+ в почечных канальцах и выведение K+.
Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.
Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Показания к применению:
— Отечный синдром: ХСН, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), нефротический синдром, отеки при беременности.
— Гипокалиемия (профилактика при лечении салуретиками).
— Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — кратковременное предоперационное лечение.
— Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии). Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него).
— Миастения (вспомогательное ЛС).
— Диагностика гиперальдостеронизма.
— Гирсутизм, синдром поликистозных яичников, предменструальный синдром.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, ХПН, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетическая нефропатия, беременность (I триместр), метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез.C осторожностью. AV блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированный цирроз печени, хирургические вмешательства, прием ЛС, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков, пожилой возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает эффекты гипотензивных средств. Снижает вазоконстрикцию, вызываемую норадреналином. Увеличивает Т1/2 и повышает концентрацию в крови дигоксина. Мочегонные препараты усиливают гипонатриемию, каптоприл и индометацин — гиперкалиемию, аммоний — ацидоз. Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение активного метаболита.
Способ применения и дозы:
Внутрь. При циррозе печени при коэффициенте Na+/K+ менее 1, суточная доза — 100 мг, если коэффициент более 1 — 200-400 мг/сут.
При нефротическом синдроме: 100-200 мг/сут в комбинации с тиазидными диуретиками.
При отечном синдроме: 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. Назначают ежедневно, в течение 5 дней, затем, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25-35 мг или постепенно увеличивают до 200-400 мг в 2-4 приема.
При артериальной гипертензии: 50-100 мг/сут, однократно, или в 2-4 приема в течение 2 нед в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сут.
При гипокалиемии: 25-100 мг, однократно, или в несколько приемов (максимальная суточная доза — 400 мг).
При первичном гиперальдостеронизме: в период подготовки к операции — 100-400 мг/сут в 2-4 приема; при невозможности (или отказе) проведения оперативного вмешательства — длительное лечение минимальнами эффективными дозами.
В качестве диагностического средства: 400 мг/сут в несколько приемов в течение 4 дней (короткий тест) или в течение 3-4 нед (длинный тест).
Идиопатический гиперальдостеронизм — 100 мг/сут.
Коррекцию режима дозирования проводят с учетом концентрации K+ в плазме.
При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании K+ в плазме назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема (до 400 мг/сут), при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 25 мг/сут.
При синдроме поликистозных яичников и гирсутизме — 100 мг 2 раза в сутки.
Детям при отечном синдроме: 1-3.3 мг/кг или 30-90 мг/кв.м в сутки, однократно или за 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза от первоначальной дозы.
Особые указания:
При необходимости одновременного назначения НПВП обязателен контроль за функцией почек и электролитами крови. Во время лечения избегать пищи, богатой K+.
Побочные действия:
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изъязвления и кровотечения ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, диарея или запор, нарушение функции печени.
— Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
— Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия. Нарушение эрекции у мужчин. Снижение потенции; у женщин — дисменорея. Аменорея. Метроррагия в климактерическом периоде. Гирсутизм. Гипертрихоз. Огрубление голоса. Боли в области молочных желез. Карцинома молочной железы.
— Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
— Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
— Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
— Со стороны кожных покровов: алопеция, кожный зуд.
— Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
— Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея; выраженная гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость и др.); гиперкальциемия, повышение уровня мочевины в крови.Лечение: поддержание жизненно важных функций, немедленное удаление содержимого желудка; в случае гиперкалиемии — быстрое введение в/в 20-50% раствора глюкозы и инсулина — 0,25-0,5 ЕД/г глюкозы (при необходимости повторно).
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co. (Польша)
