Торговое название препарата: Спарфлоксацин (Sparfloxacin)
Международное непатентованное наименование: Спарфлоксацин (Sparfloxacin)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Спарфлоксацин
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства системного действия; производные хинолона; фторхинолоны
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных ДНК. Низкая токсичность для клеток организма человека связана с отсутствием в них ДНК-гираз.
Спарфлоксацин обладает бактерицидной активностью и широким спектром противомикробного действия как в отношении грамположительной, так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является высокая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. На грамположительные бактерии оказывает бактерицидный эффект только в период деления, на грамотрицательные — и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.
Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате действия препарата не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не являющихся ингибиторами гиразы, что делает Спарфлоксацин высокоэффективным в отношении к бактериям, устойчивым, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и другим антибиотикам.
К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp, Citrohacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepatia, Pseudomonas aerugenosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественнорезистентные штаммы.
Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, как правило, чувствительны к спарфлоксацину.
Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.
За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peptococcus spp., Pepptostreptococcus spp.) или устойчивыми (Bacteroides spp.). Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.
В отношении грамотрицательной флоры проявляет активность, близкую к аминогликозидам.
Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны — бактериальные клетки не имеют ферментов, способных его инактивировать.
Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.
В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.
Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы.
Фармакокинетика:
Абсорбция после приема внутрь — около 90 %. Степень всасывания не изменяется при приеме препарата вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания, однако не меняет степень абсорбции, так что максимум концентрации спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.
Хорошо распределяется в тканях организма (за исключением ткани, богатой жирами, в том числе нервной ткани), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и глазной жидкостях лишь 10 % от концентрации препарата в плазме.
Препарат имеет большой объем распределения — 3,9±0,8 л/кг, превышающий этот показатель для других фторхинолонов. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45 %.
Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг — 3-6 ч, концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.
Активность несколько снижается при кислых значениях pH.
Метаболизируется в печени, выводится с каловыми массами (30-50 %) и с мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) — из них, в неизмененном виде около 10 % от перорально принятой дозы. Период полувыведения — 16-30 ч, у больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.
При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается, но при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.
Показания к применению:
Инфекции дыхательных путей, инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas, или Staphylococcus, инфекции глаз, почек и мочевыводящих путей, половых органов (в т.ч. аднексит), негонорейный уретрит, простатит, инфекции брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит), кожи и мягких тканей, костей и суставов (например, остеомиелит), сепсис, инфекции на фоне иммунодефицита, например, на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией; гонорея, хламидиоз, лепра.
Противопоказания:
Эпилепсия, удлиненный интервал QT или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, значительная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета), повышенная чувствительность к спарфлоксацину.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.
Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацина.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина.
При одновременном применении с циклоспорином отмечается повышение содержания сывороточного креатинина.
Способ применения и дозы:
Взрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости). Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.
Пневмония, обострение хронического бронхита — в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней; пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин — в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.
Инфекции ЛОР-органов, синусит — в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10 дней.
При туберкулезе легких применяется в составе комплексной терапии с противотуберкулезными препаратами — в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 3-х месяцев.
Инфекции мочевыводящих путей: в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.
Острый гонорейный уретрит: в первый день 400 мг однократно, затем строго через 24 часа — 200 мг, курсовая доза 600 мг.
Негонококковый уретрит — в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 6 дней.
Бактериальный простатит — в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10-14 дней.
Хламидийные инфекции — в первый день 400 мг, далее по 200 мг в течение 10-14 дней. Инфекции кожи и мягких тканей — в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг 1 раз в день в течение 3-9 дней.
Лепра: по 200 мг 1 раз в день в течение 12 недель.
Особые указания:
С осторожностью применяют при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, эпилептическом синдроме, условиях жизни (профессиональной деятельности), не позволяющих ограничивать инсоляцию, хронической почечной недостаточности.
Следует избегать УФ-облучения в период лечения и в течение 3 дней после его окончания. Во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Пища замедляет скорость всасывания.
Не рекомендуется одновременный прием спарфлоксацина с антиаритмическими препаратами классов IА и III, бепридилом, эритромицином, астемизолом, цизапридом, пентамидином, трициклическими антидепрессантами и фенотиазинами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли в области живота, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, сонливость, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, черепно-мозговая гипертензия, тревожность, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, мигрень, общая слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, тромбоз церебральных артерий, тахикардия, приливы крови к коже лица, обморок.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например, диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе).
Дерматологические реакции: зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), узловатая эритема, экссудативная многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, мышечные боли, тендовагинит.
Аллергические реакции: отек лица, сосудов или гортани, одышка.
Передозировка:
Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ.
Условия хранения: В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше
+25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: АВВА РУС АО, Россия (4660153652059)
