Торговое название препарата: Соликва СолоСтар (Soliqua SoloStar)
Международное непатентованное название: инсулин гларгин + ликсисенатид
Лекарственная форма: раствор для подкожного введения
Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство — комбинация аналога инсулина длительного действия и глюкагоноподобного полипептида рецепторов агониста
Фармакологическое действие:
Является комбинированным препаратом, в состав которого входят два гипогликемических средства с дополняющими друг друга механизмами действия: инсулин гларгин, аналог инсулина длительного действия, и ликсисенатид, агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Действие препарата направлено на снижение концентрации глюкозы в крови натощак и после приема пищи (постпрандиальной концентрации глюкозы в крови), что улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2), но при этом минимизируется увеличение массы тела и риск развития гипогликемии.
Инсулин гларгин
Основной функцией инсулина, в том числе инсулина гларгин, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы крови, за счет увеличения потребления глюкозы периферическими тканями (в особенности, скелетными мышцами и жировой тканью) и подавления образования глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз и протеолиз, а также увеличивает синтез белка.
Ликсисенатид
Ликсисенатид является агонистом рецепторов ГПП-1. Рецептор ГПП-1 является мишенью для нативного ГПП-1, эндогенного гормона внутренней секреции, который потенцирует глюкозозависимую секрецию инсулина бета-клетками и подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы.
Действие ликсисенатида, подобно действию эндогенного ГПП-1, осуществляется через специфическое взаимодействие с рецепторами ГПП-1, включая рецепторы ГПП-1, находящиеся в альфа- и бета-клетках поджелудочной железы. После приема пищи ликсисенатид активирует следующие физиологические реакции:
увеличение секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
замедление опорожнения желудка;
подавление секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы.
Ликсисенатид стимулирует секрецию инсулина в ответ на повышение концентрации глюкозы в крови. Одновременно подавляется секреция глюкагона. Кроме этого, ликсисенатид замедляет опорожнение желудка, уменьшая за счет этого скорость абсорбции глюкозы из пищи и ее поступление в системный кровоток. Было показано, что ликсисенатид в изолированных островках поджелудочной железы человека сохраняет функцию бета-клеток и предотвращает их гибель (апоптоз).
Показания к применению:
У взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа в комбинации с метформином в качестве дополнения к диетотерапии и повышенной физической нагрузке с целью улучшения гликемического контроля при неэффективности монотерапии метформином или комбинации метформина с другим пероральным гипогликемическим препаратом, или монотерапии базальным инсулином.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к ликсисенатиду, инсулину гларгин или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Сахарный диабет 1 типа.
Диабетический кетоацидоз.
Тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая гастропарез.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения в данной возрастной группе).
С осторожностью
Панкреатит в анамнезе (из-за содержания в составе препарата ликсисенатида).
У пациентов, одновременно принимающих препараты, требующие быстрой абсорбции из ЖКТ, имеющие узкий терапевтический индекс или нуждающиеся в тщательном клиническом мониторинге.
Способ применения и дозы:
П/к, 1 раз в сутки в течение 1 ч перед любым приемом пищи. Предпочтительно, чтобы прандиальная (перед приемом пищи) инъекция препарата Соликва СолоСтар проводилась ежедневно перед одним и тем же приемом пищи, выбранным как наиболее подходящий для пациента. В случае пропуска введения дозы препарата Соликва СолоСтар ее следует ввести в течение 1 ч перед следующим приемом пищи.
Для удобства индивидуального подбора дозы препарат Соликва СолоСтар выпускается в двух шприц-ручках, предоставляющих выбор различных доз. Различия между этими двумя шприц-ручками заключаются в диапазоне доз действующих веществ в
шприц-ручках.
Соликва СолоСтар 100 ЕД/мл и 50 мкг/мл: шприц-ручка 10–40
1 единица препарата в этой шприц-ручке Соликва СолоСтар содержит 1 ЕД инсулина гларгин и 0,5 мкг ликсисенатида. Эта шприц-ручка дает возможность получения суточной дозы от 10 до 40 ЕД препарата Соликва СолоСтар (от 10 до 40 ЕД инсулина гларгин в комбинации с ликсисенатидом в дозе от 5 мкг до 20 мкг).
Соликва СолоСтар 100 ЕД/мл и 33 мкг/мл: шприц-ручка 30–60
1 единица препарата в этой шприц-ручке Соликва СолоСтар содержит 1 ЕД инсулина гларгин и 0,33 мкг ликсисенатида. Эта шприц-ручка дает возможность получения суточной дозы от 30 до 60 единиц препарата Соликва СолоСтар (от 30 до 60 ЕД инсулина гларгин в комбинации с ликсисенатидом в дозе от 10 мкг до 20 мкг).
Во избежание ошибочного введения препарата из другой шприц-ручки (с другой дозировкой), необходимо удостовериться в том, что в рецепте указана соответствующая назначению врача шприц-ручка Соликва СолоСтар: шприц-ручка Соликва СолоСтар
(10–40) или шприц-ручка Соликва СолоСтар (30–60).
Максимальная суточная доза препарата Соликва СолоСтар составляет 60 единиц
(60 ЕД инсулина гларгин и 20 мкг ликсисенатида).
Доза препарата Соликва СолоСтар должна подбираться индивидуально, на основании клинического ответа, и титроваться исходя из потребности пациента в инсулине. Доза ликсисенатида увеличивается или уменьшается вместе с дозой инсулина гларгин, а также зависит от того, какая из вышеуказанных шприц-ручек используется.
Коррекцию дозы или изменение времени введения препарата Соликва СолоСтар следует проводить только под врачебным наблюдением с соответствующим мониторингом концентрации глюкозы в крови.
Побочные эффекты:
Указанные ниже нежелательные реакции (HP) представлены по системам органов
(в соответствии с классификацией Медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA)), при этом использовалась классификация частоты возникновения HP CIOMS (Совета международных организаций по медицинским наукам): очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%; < 10%); нечасто (≥0,1%; < 1%); редко
(≥0,01%; <0,1%); очень редко (<0,01%), частота неизвестна (определить частоту встречаемости HP по имеющимся данным не представляется возможным).
Краткое описание профиля безопасности
Наиболее часто наблюдаемыми HP во время применения препарата Соликва СолоСтар было развитие гипогликемии и HP со стороны ЖКТ.
Перечень HP
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто: назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: крапивница.
Нарушения обмена веществ и питания
Очень часто: гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение.
Нечасто: головная боль.
Нарушения со стороны ЖКТ
Часто: тошнота, диарея, рвота.
Нечасто: диспепсия, боли в животе.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Нечасто: чувство усталости, реакции в месте введения.
Описание отдельных HP
Гипогликемия
Эпизоды тяжёлой гипогликемии, особенно, если они возникают повторно, могут привести к развитию неврологических нарушений. Случаи длительной или тяжёлой гипогликемии могут представлять угрозу для жизни.
У многих пациентов признакам и симптомам нейрогликопении – недостатка глюкозы в головном мозге (чувство усталости, неадекватная утомляемость или слабость, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, зрительные расстройства, головная боль, тошнота, спутанность или потеря сознания, судороги) предшествуют признаки адренергической контррегуляции (активации симпатической нервной системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, нервное возбуждение или тремор, беспокойство, бледность, «холодный» пот, тахикардия, ощущение сердцебиения. В целом, чем значительнее и быстрее происходит снижение концентрации глюкозы крови, тем сильнее выражена адренергическая контррегуляция и ее проявления.
Нарушения со стороны ЖКТ
HP со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея) были часто наблюдаемыми HP во время лечения. У пациентов, получающих лечение препаратом Соликва СолоСтар, частота тошноты, диареи и рвоты, связанных с лечением, составляла 8,4%, 2,2% и 2,2%, соответственно. HP со стороны ЖКТ в своем большинстве были умеренно выраженными и преходящими. У пациентов, получавших лечение ликсисенатидом, частота тошноты, диареи и рвоты, связанных с лечением, составляла 22,3%, 3% и 3,9% соответственно.
Липодистрофия
Подкожное введение инъекционных препаратов, содержащих инсулин, может привести к развитию липоатрофии в месте инъекции (уменьшения подкожно-жировой ткани) или липогипертрофии (повышения плотности тканей).
Нарушения со стороны иммунной системы
Сообщалось о развитии аллергической реакции (крапивница), возможно связанной с применением препарата Соликва СолоСтар у 0,3% пациентов.
Во время постмаркетингового применения инсулина гларгин и ликсисенатида наблюдались случаи генерализованных аллергических реакций, включая анафилактические реакции и ангионевротический отек.
Образование антител
Применение препарата Соликва СолоСтар может вызывать образование антител к инсулину гларгин и/или ликсисенатиду.
реакции в месте введения
У некоторых пациентов, получающих инсулинотерапию, включая препарат Соликва СолоСтар, наблюдались эритема, локальный отек, зуд в месте инъекции. Эти явления обычно постепенно уменьшались и проходили без лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Исследования по взаимодействию препарата Соликва СолоСтар с другими лекарственными средствами не проводились.
Инсулин гларгин
Ряд лекарственных средств влияет на метаболизм глюкозы, вследствие чего при их одновременном применении с инсулином может потребоваться коррекция дозы инсулина и особенно тщательное наблюдение, включая мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Лекарственные средства, которые могут увеличивать гипогликемическое действие инсулина и склонность к развитию гипогликемии: пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), салицилаты, дизопирамид; фибраты; флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО); пентоксифиллин; пропоксифен; противомикробные средства из группы сульфаниламидов.
Лекарственные средства, которые могут ослаблять гипогликемическое действие инсулина: глюкокортикостероиды и минералокортикостероиды, даназол, диазоксид, диуретики, симпатомиметические препараты (такие как эпинефрин, сальбутамол, тербуталин); глюкагон, изониазид, производные фенотиазина; соматропин; гормоны щитовидной железы; эстрогены, прогестагены (например, в составе пероральных контрацептивов), ингибиторы протеаз и атипичные нейролептики (например, оланзапин и клозапин).
Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития и этанол могут, как усиливать, так и ослаблять гипогликемический эффект инсулина.
Пентамидин может вызывать гипогликемию, после которой в некоторых случаях может развиваться гипергликемия.
Помимо этого, под воздействием симпатолитических лекарственных средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции (активации симпатической нервной системы в ответ на гипогликемию) могут быть менее выражены или отсутствовать.
Ликсисенатид
Ликсисенатид является пептидом и не метаболизируется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В исследованиях in vitro ликсисенатид не влиял на активность протестированных изоферментов системы цитохрома Р450 или транспортеров у человека.
Влияние задержки опорожнения желудка на абсорбцию принимаемых внутрь лекарственных препаратов
Задержка опорожнения желудка при применении ликсисенатида может уменьшить скорость абсорбции лекарственных препаратов, принимаемых внутрь. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме внутрь лекарственных препаратов с узким терапевтическим диапазоном или требующих тщательного клинического мониторинга. Если такие препараты следует принимать во время еды, пациентам следует рекомендовать их прием с тем приемом пищи, когда не вводится ликсисенатид. Лекарственные препараты для приема внутрь, эффективность которых особенно зависит от пороговых концентраций, такие как антибиотики, следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 4 ч после инъекции препарата Соликва СолоСтар.
Гастрорезистентные препараты следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 4 ч после инъекции препарата Соликва СолоСтар.
С парацетамолом
Коррекции доза парацетамола при одновременном применении с препаратом Соликва СолоСтар не требуется, однако в случае необходимости быстрого начала действия парацетамола, его следует принимать через 1-4 часа после инъекции препарата Соликва СолоСтар в виду возможного увеличения tmax парацетамола в плазме крови.
С пероральными контрацептивными препаратами
Пациенткам, применяющим пероральные контрацептивные препараты, следует рекомендовать принимать не менее чем за 1 ч до или через 11 ч после инъекции препарата Соликва СолоСтар.
С аторвастатином
Пациентам, принимающим аторвастатин, следует рекомендовать его прием не менее чем за 1 ч до или через 11 ч после инъекции препарата Соликва СолоСтар.
С варфарином
Коррекции дозы варфарина при его совместном применении с препаратом Соликва СолоСтар не требуется, однако рекомендуется частый мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) в начале и после окончания терапии препаратом Соликва СолоСтар.
С дигоксином
Коррекции дозы дигоксина при его совместном применении с препаратом Соликва СолоСтар не требуется.
С рамиприлом
Коррекции дозы рамиприла при его совместном применении с препаратом Соликва СолоСтар не требуется.
Условия хранения препарата:
Хранить при температуре от 2 °С до 8 °С в защищенном от света месте. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия (3582910079507, 4670004410486, 3582910079521)
