Торговое название препарата: Солантра
Международное непатентованное название: Ивермектин
Лекарственная форма: крем для наружного применения
Действующее вещество: ивермектин
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное и противопротозойное средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Ивермектин относится к группе авермектина. который оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия препарата Солантра при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа не известен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание ивермектина, содержащегося в препарате Солантра, оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папуло-пустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу препарата. В равновесном состоянии (после 2 недель лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение 10 ± 8 часов после применения препарата (Стах: 2,1 ± 1,0 нг/мл, диапазон: 0,7-4,0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0-244 составила 36 ± 16 нгч/мл, диапазон: 14-75 нгч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях 3 фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях равновесной концентрации уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0-244: 36 ± 16 нг ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина у здоровых добровольцев (AUC0-244: 134 ± 66 нг ч/мл).
Распределение
Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99 %. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
Метаболизм
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, за счет ингибиторов CYP3A4.
Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP450 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, ЗА4, 4А11 или 2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию ферментов CYP450 (1А2, 2В6, 2С9 или ЗА4) в культуре гепатоцитов человека. 2 основных метаболита ивермектина (3”-0-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата и изучены при проведении 2 фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Стах и AUC), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.
Выведение
Конечный период полувыведения, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 часов, диапазон: 92-238 часов) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу один раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения крема Солантра. Фармакокинетика ивермектина не была изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.
Показания:
Лечение воспалительных поражений кожи при розацеа (папуло-пустулезная форма) у взрослых пациентов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не изучалась).
Способ применения и дозы:
Только для наружного применения.
Наносить крем Солантра 1 раз в сутки ежедневно на протяжении всего курса лечения — до 4 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить.
При отсутствии улучшения после 3 месяцев применения препарата лечение следует прекратить.
Небольшое количество крема (размером с горошину) нанести на кожу каждой из пяти зон лица: лоб, подбородок, нос и щеки. Распределить лекарственный препарат тонким слоем по всему лицу, избегая попадания в глаза, на губы и слизистые оболочки.
Препарат Солантра следует наносить только на лицо.
У пациентов с нарушением функции почек и пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Побочные действия:
Наиболее частые нежелательные реакции, такие как чувство жжения, раздражение кожи, зуд и сухость кожи были отмечены менее чем у 1% пациентов, получавших лечение Солантрой при проведении клинических исследований
Лекарственное взаимодействие:
Изучения совместимости ивермектина с другими медикаментами не проводилось. Стоит проявлять осторожность при параллельном назначении с сильными ингибиторами цитохрома P450 3A4, так как в этом случае может повыситься концентрация ивермектина в организме.
Условия отпуска: По рецепту
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Не использовать после истечения срока годности.
Производитель: Лаборатории Галдерма, Франция (3499320007702)
