Торговое название: Симбалта (Cymbalta)
Международное непатентованное название препарата: Дулоксетин
Лекарственная форма: капсулы
Действующие вещества: дулоксетин (в форме гидрохлорида)
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант
Фармакодинамика:
Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.
Показания к применению:
Депрессия; болевая форма диабетической невропатии.
Противопоказания:
Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы; некомпенсированная закрытоугольная глаукома; повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам.
Способ применения и дозы:
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 60 мг 1 раз/сут. При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут (разделенные на 2 приема). Систематическая оценка безопасности применения препарата в дозе выше 120 мг не проводилась. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) начальная доза должна составлять 30 мг 1 раз/сут. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема. Клинического опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет нет. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, т.к. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Побочные действия:
Головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота; глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация; сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени; мышечная напряженность и/или подергивания; сердцебиении; аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; затрудненное мочеиспусканние; снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак. При отмене препарата часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолоны) может привести к повышению концентрации дулоксетина, т.к. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина). Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (при приеме в дозе 100 мг 1 раз/сут) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина. При назначении дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (т.к. дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6). При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 мг 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (при применении в дозе 20 мг 1 раз/сут) снижал средний клиренс дулоксетина. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) следует соблюдать осторожность. При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), возможно взаимное усиление эффектов (такая комбинация требует осторожности). Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Эли Лилли Восток С.А., Швейцария.
